蕨麻素冻干脂质体的制备及理化性质的研究

目的 制备蕨麻素冻干脂质体注射剂并研究其理化性质。方法 采用薄膜超声分散法并冷冻干燥来制备蕨麻素脂质体，用葡聚糖凝胶（Sephadex G-50）微型柱离心法测定包封率。结果 制得的蕨麻素脂质体包封率为56．62％，粒径范围为71．70—166．47nm，透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球类或近球状小囊泡。结论 蕨麻素脂质体处方和制备工艺稳定可行，重现性好。     

利用1H-NMR技术研究大黄素染毒后大鼠内源性代谢物的改变

目的 采用¹H NMR的代谢组学技术揭示大黄素的肾毒性机制,寻找肾脏损害的早期生物标志物.方法 雄性SD大鼠20只,随机分为溶剂对照,大黄素170、500、1 500 mg/(kg·d)3个剂量组,连续给药16 d,给药结束后收集24 h尿液,血浆及肾组织,测定¹H NMR谱,并进行血浆生化指标测定和肝脏组织病理学检查.结果 1 500 mg/(kg·d)大黄素服用16 d可引起大鼠血肌酐下降,大黄素可导致肾细胞胞浆中出现明显的空泡化改变.代谢成分的改变主要表现为血液中乳酸、糖、氨基酸和脂肪酸成分下降;尿液中乳酸、糖和氨基酸成分增加;肾脏组织中醋酸盐和肌酐/肌酸明显升高,乳酸和胆碱/磷酸卵磷脂水平下降,饱和与不饱和脂肪酸及磷脂的成分比例明显改变.结论 代谢组学分析在识别药物诱导代谢成分改变方面较传统技术更灵敏;脂肪和能量代谢紊乱参与了大黄素的肾毒性,尿液中氨基酸、葡萄糖氧化三甲胺(TMAO)及肌酐可作为大黄素诱导肾组织损害的潜在生物标志物.     

高效液相色谱法同时测定姜参胶囊中人参皂苷Rg_1、Re的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定姜参胶囊中人参皂苷Rg1、Re含量的方法。方法:色谱柱为Kromasil C18,流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(21∶79),检测波长为203nm,流速为1.0mL.min-1。结果:人参皂苷Rg1、Re进样量分别在0.502~4.016μg(r=0.9997)、1.090~8.720μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9998);平均回收率分别为98.8%(RSD=1.24%)、99.4%(RSD=1.68%)。结论:本法操作简便、快速、准确可靠,可用于姜参胶囊的质量控制。     

反相离子对色谱法同时测定左金丸中7个生物碱的含量

目的：建立反相离子对色谱法同时测定左金丸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、盐酸药根碱、硫酸表小檗碱、硫酸黄连碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱7个生物碱的含量。方法：以Diamonsil C18（4．6mm×250mm，5μm）为色谱柱；流动相A为1．5mmol·L^-1十二烷基硫酸钠溶液（以磷酸调pH5．0），流动相B为乙腈，梯度洗脱[0min，A—B（65：35）；10min，A—B（50：50）；16min，A—B（25：75）]；检测波长：265nm；流速：0．8mL·min^-1；柱温：25℃。结果：在30min内可完成对左金丸中7个生物碱的分离测定，各生物碱的进样量与峰面积线性关系良好（r=0．9985～0．9998）；加样回收率为94．5％-104．7％；信噪比为3时，检出限为0．11—0．47μg·mL^-1。结论：该法准确、稳定，重复性好，可用于左金丸的质量控制，也为含黄连、吴茱萸的成方制剂的质量控制提供了参考。     

小叶黑柴胡药材的HPLC指纹图谱研究

目的建立小叶黑柴胡药材的HPLC指纹图谱。方法以Kromasil C18为色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长260 nm。结果建立了小叶黑柴胡药材的HPLC指纹图谱,确定了14个共有峰,共有峰相对保留时间的RSD为0.02%~1.49%,相对峰面积的RSD为6.12%~58.75%,10批样品的相似度均大于0.9。结论本方法简单可靠,可用于小叶黑柴胡药材的质量控制。     

HPLC法测定南北五味子中五味子甲素和五味子酯甲的含量

目的建立HPLC法同时测定南北五味子中五味子甲素和五味子酯甲的含量。方法十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（77：23）为流动相，流速1．0mL／min，检测波长230nm。结果五味子甲素和五味子酯甲的线性范围分别为0．125～1．25μg和0．08～0．8μg，r分别为0．9990和0．9986，平均加样回收率分别为100．1％、100．0％（RSD为0．15％、0．28％。南五味子）和99．7％、101．2％（RSD为0．32％、0．67％。北五味子）（n=5）。结论该方法简便、专属、重现性好，可用于测定五味子中五味子甲素和五味子酯甲的含量。     

大黄素对HK-2细胞周期增殖的影响

目的研究大黄素对人肾小管上皮细胞系HK-2细胞的毒性和细胞周期的影响。方法体外培养HK-2细胞,利用噻唑蓝法(MTT)评价大黄素对HK-2细胞增长抑制的IC50,观察不同浓度药物对细胞形态和培养液乳酸脱氢酶(LDH)活力的影响,利用流式细胞仪检测大黄素对HK-2细胞周期的影响。结果大黄素作用HK-2细胞48 h后,明显抑制细胞的增值,其IC50值为130.65μmol/L,并且能够导致细胞发生皱缩和空泡化,LDH漏出率增加,同时对细胞周期产生阻滞作用,随着浓度的增高,G0/G1期细胞比例逐渐下降。而S期细胞明显升高。结论大黄素在体外对于HK-2的增殖具有明显的抑制作用,而这种作用可能是通过改变了HK-2细胞正常的细胞周期来实现的。     

吴茱萸挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

左金漂浮片由《丹溪心法·火六》中名方“左金丸”经剂改制成胃内漂浮片而成。功能清泻肝火，降逆止呕，主要用于肝火犯胃证。现代药理实验证明其对幽门螺旋杆菌有较好的抑制效果。方中黄连与吴茱萸用量比例为6：1，吴茱萸挥发油含量较高，属药理活性部位，为防止制剂贮存时挥发油的损失，改善制剂的外观质量，增加其稳定性，提高疗效，本文采用正交实验设计法，筛选出最佳工艺，将其制成β-环糊精（β-CD）包合物。     

转化医学：让中药现代化又快又好走进临床

国家大力推进中药现代化所取得的重要成就已为中药学人所共识,然而临床医生和广大老百姓对中药现代化成果的感受仍较为滞后。重视临床、结合临床,大力开展中药转化医学研究,是推动中药现代化走进临床的重要出路和举措。中药转化医学研究路径可概括为：源于临床－证于实验－回归临床的循环往复过程;其研究内容可概括为：面向临床的中药标准化研究和源于临床的创新中药研制。面向临床的中药标准化研究的核心是以临床需求为导向,建立以功效为基础的中药品质与性效评价方法和标准,推动中药“品－质－性－效－用”一体化,使中药标准在临床上能让医生看得懂、用得上;源于临床的创新中药研制,包括基于临床经验和循证医学证据的特色复方中药研制、基于临床标本和组学方法的现代组分中药研制,加快中药新药研究与开发进程,为中医临床提供“源于传统、优于传统”的安全高效药物。建议国家有关主管部门从科研立项、人才培养、新药审评及配套的相关政策法规和组织机构等方面,支持中医药转化医学研究工作。     

姜黄素类化合物体外抗凝血与抗血栓作用研究

目的研究姜黄素类化合物体外抗凝血与抗血栓活性,为探寻姜黄活血化瘀药效物质提供参考。方法采用家兔血浆复钙时间法、凝血酶时间法及体外血栓法、全血血块法,分别对3个天然姜黄素类化合物姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素的体外抗凝血与抗血栓活性进行测定。结果姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素均能延长家兔血浆复钙时间(P<0.01)及凝血酶时间(P<0.01),且均能加快体外血栓(P<0.01)及全血凝块的溶解(P<0.01),其中去甲氧基姜黄素的作用最强。结论姜黄素类化合物具有较好的体外抗凝血与抗血栓作用,空间不对称结构能加强姜黄素类化合物结构母核的抗凝活性。