基于Walker256恶性胸水模型的中药甘遂量-毒-效关系研究

该文考察中药甘遂的量-毒-效关系,探讨甘遂的毒效变化特点,为临床安全合理用药提供科学依据。以恶性胸水模型为研究对象,在较大剂量范围内(甘遂0.045~1.620 g·kg~(-1)·d~(-1))考察甘遂对实验动物生化指标、胸水量等的影响,并通过因子分析方法综合评价甘遂的量-毒-效关系。结果显示,模型组大鼠具有较多的胸水量,且与空白组比较,ALT,AST,LDH,HBDH,IFN-γ,IL-2,TNF-α显著升高(P0.05),TP,ALB降低(P0.05)。给药后,与模型组比较,各组可不同程度的减少胸水量,降低IFN-γ,IL-2,TNF-α,升高TP,ALB,体现出一定的治疗作用,同时引起ALT,AST,LDH,HBDH升高,体现出一定的肝、心脏毒性。通过因子分析从9个指标中抽提出2个公因子,共解释了89.1%的信息。结果表明,甘遂在《中国药典》剂量范围内单独给药没有见到明显毒性,在药典高限3倍剂量下可产生肝脏、心脏毒性,随着剂量增加,毒性增强;同时甘遂具有"峻下逐水"功效,可减少恶性胸水模型大鼠的胸水量及改善相关生理指标,且具有剂量依赖性。综合分析其毒效特点,甘遂药典高限剂量为其相对最佳治疗剂量。     

中药资源化学研究与资源循环利用途径及目标任务

中药资源化学研究目的是促进中药及天然药物资源的有效生产、合理利用和产业的提质增效。中医药事业的发展有赖于中药资源的高效利用和可持续发展,有赖于药用生物资源可利用物质、潜在利用价值的发现技术和手段,有赖于中药资源类群中资源性化学成分的多途径、多层次、精细化利用和产业链的有效延伸,从而实现其循环利用的资源化学研究和资源产业健康发展的目的。该文基于中药资源化学的研究思路,将围绕5个方面对中药资源化学与中药资源循环利用途径及目标任务进行论述:立足于资源稀缺性原则,寻找发现或人工生产可替代性资源,保护珍稀濒危物种及自然资源;立足于资源多宜性原则,通过系统性和精细化开发利用,实现资源价值增值和价值补偿,提升资源利用效率;立足于资源节约和环境友好原则,减少资源消耗,促进循环利用,降低资源成本,提升资源利用效益;基于化害为利的资源化策略,研究揭示外来入侵生物资源的药用及多途径利用价值并加以有效利用,转化和丰富我国药物资源体系;基于化学成分结构修饰策略,发掘和提升中药资源性化学物质的利用价值和潜在利用价值。以期为提升中药资源利用效率,推进中药资源循环经济产业发展,从根本上转变中药农业和中药工业的经济增长方式提供参考和借鉴。     

不同干燥方法对薄荷药材中多元功效成分的影响与评价

采用GC-MS和UPLC-TQ-MS技术分析评价不同干燥方法对薄荷药材中2种单萜类、4种酚酸类、5种黄酮类化学成分的组成及含量变化,考察干燥方法对其化学成分的影响;利用TOPSIS综合分析法进行综合评价,为薄荷药材适宜干燥方法的确定提供依据。结果显示,干燥方法对薄荷醇、咖啡酸、迷迭香酸含量影响最大,其次为绿原酸、香叶木素-7-O-葡萄糖苷;同温度下,热风干燥对活性成分的保留作用优于微波干燥与红外干燥;低温(40~45℃)干燥对活性成分总量的保留显著高于高温(60~70℃)干燥;微波杀青处理样品酚酸类化学成分总量显著高于未杀青样品,表现出一定的杀酶作用;TOPSIS评价结果显示,薄荷药材产地加工最适干燥方法为热风变温45~60℃干燥。该研究为薄荷药材产地适宜干燥加工方法的确定提供了依据,也为富含挥发油药材的产地加工共性技术形成提供了有益的探索和借鉴。     

花椒果实不同部位及其种子油资源性化学成分分析与评价

该研究对花椒成熟果实不同部位及其种子油中的多类型资源性化学成分进行分析评价,为其资源的精细化利用提供科学依据。采用气相色谱-质谱联用法分析花椒果皮、花椒种子及种子油中的挥发油类、脂肪酸类化学成分的组成及含量;采用高效液相色谱法分析花椒果皮、花椒种子及种子油中的黄酮类及酚酸类化学成分的组成及含量。结果显示,花椒果皮、花椒种子及花椒种子油中分别检测到26,19,11种挥发性成分,其中萜类及其含氧衍生物为其主要组成成分,芳樟醇及其酯化物在花椒果皮中相对含量较为丰富;3样品中总脂肪酸的质量分数分别为108.42,331.63,966.04 mg·g-1,并且均以油酸、亚油酸、亚麻酸含量相对较高;花椒果皮中还含有较为丰富的黄酮类化学成分金丝桃苷、槲皮苷、芦丁、异槲皮苷及酚酸类成分绿原酸等,而在花椒种子及种子油中未检测到上述成分。该研究结果证实花椒果实中含有丰富的资源性化学成分,且不同部位中所含成分的组成和含量有所差异,为花椒果实的系统利用与精细化产业开发提供了科学依据。     

黄蜀葵花中黄酮类成分对前脂肪细胞增殖、分化及胰岛素抵抗的影响

黄蜀葵花中富含黄酮类成分,具有保护心血管、改善肾功能等作用。该文采用3T3-L1前脂肪细胞诱导分化的成熟脂肪细胞,建立胰岛素抵抗模型,分为正常组,模型组,异槲皮苷(HY)、金丝桃苷(JY)、槲皮素(QT)、槲皮素-3'-O-葡萄糖苷(QG)、棉皮素-8-O-β-葡萄糖醛酸(GG)给药组,BCA法检测细胞培养液中葡萄糖的含量,荧光定量q PCR检测PPARγ,C/EBPα,SREBP-1,脂联素,内酯素,抵抗素基因mRNA的表达水平。结果显示,5种黄酮类化合物5μmol·L-1浓度时可促进3T3-L1前脂肪细胞的增殖,浓度为100μmol·L-1时可抑制前脂肪细胞的增殖;与正常组比较,模型组细胞对葡萄糖摄取量降低(P0.01);与模型组相比,5种黄酮类化合物100μmol·L-1给药组细胞葡萄糖消耗量显著上升(P0.01),PPARγ,C/EBPα,脂联素表达明显增加(P0.01),SREBP-1,抵抗素,内酯素的表达明显降低(P0.01),促使脂肪细胞分化。研究表明,HY,JY,QT,QG,GG能调控前脂肪细胞增殖,促进脂肪细胞分化及糖脂代谢相关因子PPARγ,C/EBPα,SREBP-1,脂联素,内酯素,抵抗素的表达,促进前脂肪细胞分化,增加葡萄糖利用,从而改善胰岛素抵抗。     

复方蜥蜴散大鼠血浆、尿液、胆汁、粪便中代谢产物的鉴定

目的 研究复方蜥蜴散在大鼠体内的代谢产物.方法 大鼠ig复方蜥蜴散后,收集并处理血浆、胆汁、尿液、粪便,采用UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS方法以及质量亏损过滤技术分析主要成分代谢产物.结果 建立了复方蜥蜴散代谢产物分析方法,共鉴定出芒柄花素、毛蕊异黄酮、延胡索乙素等8个原型成分和31个代谢产物.结论 复方蜥...     

山羊角药用价值的研究进展

山羊角为牛科动物山羊Capra hirus的角,具有清热、镇惊、明目、解毒之功,主要用于治疗小儿惊厥、高热神昏、青盲等疾病。系统梳理总结山羊角的本草记载与历史沿革、物质组成、药理活性、鉴定与质量评价方法、现代临床应用,深入挖掘了山羊角的药用资源价值,并进一步提出以类效替代原则开发珍稀动物药新资源药材的思路与建议,为实现珍稀濒危角类药材资源的补偿与供给、引导山羊产业加工过程巨量副产物的资源化利用、服务于中药资源产业的可持续发展及畜牧产业的提质增效提供科学依据。     

HPLC法分析补肺活血胶囊中12种指标成分

目的 建立超高效液相色谱法（UHPLC）同时测定补肺活血胶囊（Bufei Huoxue Capsules,BHC）中12种指标成分没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素、苯甲酰芍药苷的含量。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）;流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min,柱温35℃,进样量4μL,检测波长246 nm。结果 BHC中12种指标成分在18min内色谱峰分离良好,没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素和苯甲酰芍药苷分别在0.38～195.20(r=0.999 9)、0.17～21.44(r=0.999 6)、0.85～433.80(r=0.999 9)、0.68～345.60(r=0.999 9)、1.11～566.60(r=0.999 8)、0.47～241.40(r=0.999 9)、0.08～39.36(r=0.99...     

2012-2013年我国中药及天然药物资源研究进展与学科建设

对2012-2013年我国中药及天然药物资源研究及学科建设进行归纳整理并报告,本文涉及中药及天然药物资源研究思路与方法、中药资源调查与研究、中药资源生产现状与GAP基地建设、中药及天然药物资源化学研究进展、资源保护与综合利用以及学科建设等方面,反映了本领域产-学-研-管理环节的学术成就与科技贡献,以期对中药与天然药物资源的资源科学研究、学科建设、人才培养和产业化发展起到引导和推动作用.     

整合代谢组学和网络药理学探究蕲艾的安全性与毒理学机制

目的 基于代谢组学和网络药理学分析相结合的方法探究蕲艾Artemisia argyi的安全性与毒理学机制。方法 采用气相色谱-质谱（gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS）和超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（ultra performance liquid chromatography coupled to tandem quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS）技术分析蕲艾挥发油组分（essential oil from A. argyi,AAEO）、石油醚组分、醋酸乙酯组分、正丁醇组分和水组分的化学组成;利用KM小鼠连续7 d给药评价AAEO和4个非挥发性组分的安全性;代谢组学技术检测AAEO干预前后肝脏内源性代谢物的变化;网络药理学分析AAEO肝毒性的潜在成分和作用靶点;整合代谢组学和网络药理学并构建“代谢物-反应-酶-基因”相互作用网络揭示AAEO肝毒性的毒理学机制。结果 共鉴定出AAEO中39个成分,占挥发油含量的89.30%;从4个非挥发性组分中共鉴定出34个成分。与对照组比较,AAEO显著增加小鼠肝脏指数（P＜0.05、0.01）,上调肝脏丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase,ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase,AST）的活性（P＜0.01）,并损伤肝脏组织病理结构呈现出明显肝毒性。代谢组学结果显示给予AAEO后肝脏的17个代谢物水平发生显著变化,包含9种氨基酸,主要涉及苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢等途径;网络药理学分析提示樟脑、侧柏酮、石竹素、(−)-宁酮等10个成分是AAEO中潜在的肝毒性物质;整合代谢组学和网络药理学分析筛选出苯丙氨酸羟化酶（phenylalanine hydroxylase,PAH）为AAEO肝毒性的关键靶点,且PAH mRNA和蛋白表达在AAEO高、低剂量组均显著降低（P＜0.05、0.01）,揭示AAEO通过下调PAH表达抑制酪氨酸生物合成产生肝毒性。分子对接结果显示10个潜在毒性物质与PAH结合能均小于−20.00 kJ/mol。结论 结合代谢组学和网络药理学阐明了蕲艾的毒性组分、可能的毒性物质及毒理学机制,为蕲艾产业的发展和临床应用提供了依据。