气相色谱法测定伊曲康唑传递体有机溶剂残留量

目的建立测定伊曲康唑传递体中有机溶剂残留量的气相色谱法。方法采用气相色谱法,FID检测器,DB-624(30 m×0.32 mm,1.8μm),载气为氮气,程序升温,进样口温度200℃,检测器温度260℃,以二甲亚砜为溶剂配制对照溶液及供试品溶液。结果两种有机溶剂完全分离,在所考察的浓度范围内具有良好的线性关系,乙醇、三氯甲烷的检测限分别为1.58和2.968μg.mL-1,精密度RSD均<1.0%。平均回收率98%～101%。结论该方法简便灵敏,结果准确可靠,适用于伊曲康唑传递体原料药中有机溶剂残留量检测。     

高效液相色谱法测定氟尿嘧啶液体栓剂含量

目的制备氟尿嘧啶（5 Fu）液体栓剂,并采用高效液相色谱法测定5 Fu液体栓剂的含量。方法采用Hypersil C18柱（150 mm×4.6 mm,5 μm）;以水（用0.05 mol&#8226;L－1磷酸溶液调节pH至3.5） 甲醇（95：5）为流动相;流速为1.0 mL&#8226;min－1;检测波长：266 nm;柱温：25 ℃;进样量：20 μL。结果3批样品中5 Fu平均含量为100.79%,在0.6～18.0 μg&#8226;mL－1浓度范围内线性关系良好（r＝0.999 8）,平均回收率100.11%,RSD＝1.53%。结论该检测方法灵敏、快速、结果准确,适用于5 Fu液体栓剂质量控制。     

冰片修饰的秋水仙碱醇质体的制备及体外扩散性评价

目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算其在醇质体中的包封率。分别考察秋水仙碱乙醇溶液、秋水仙碱-冰片乙醇溶液、未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体和冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散1、3、6、8、12、16、24、48 h后的累积渗透量和渗透速率。结果:所制冰片修饰的秋水仙碱醇的平均粒径约为(110.4±5.1)nm,多分散系数为0.110±0.030,Zeta电位为(2.33±0.20)mV,形状近似球形,为多层囊泡结构,秋水仙碱包封率为56.12%,冰片修饰率达9.85%。体外扩散试验表明冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散48 h后的单位面积累积渗透量为103.52μg/cm~2,渗透速率分别是未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体的1.26倍、秋水仙碱-冰片乙醇溶液的1.77倍、秋水仙碱乙醇溶液的5.14倍。结论:制备的冰片修饰的秋水仙碱醇质体粒径小、粒径分布窄、冰片修饰率高,且经皮渗透效果良好。     

聚乙二醇修饰抗肿瘤药物的研究进展

化疗是治疗肿瘤的主要手段之一,然而传统的化疗有严重的不良反应,导致其应用受到限制。一方面各种抗肿瘤药物的生物半衰期过短,传统给药后只有少量药物能到达肿瘤部位,因此要提高肿瘤部位的药物浓度必须增加给药剂量,但同时增加了不良反应,患者耐受较差;另一方面,肿瘤的化疗需要持续很长时间,反复给药使不良反应更加严重,易产生抗药性[1]。药物的聚乙二醇化（pegylation）是将活化的聚乙二醇（PEG）通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分子有机药物和脂质体上。作为传统药物制剂辅料的 PEG,由于其独特的物理学和生物学特性,在抗肿瘤药物给药系统领域得到广泛应用。对抗癌药物的 PEG 化研究已经有40多年的历史,这些药物包括蛋白质、多肽、小分子药物等,其中多种药物已被批准上市或已进入临床研究。PEG 化抗肿瘤药物技术能够延长药物的半衰期,增强药物的稳定性,降低免疫原性和抗原性,通过改变药物的分子结构,从而改进了药代动力学和药效学性质,提高了作用部位的血药浓度。同时,相比于未修饰的药物,经过 PEG 化的药物表现出更好的耐受性,因而增加了注射药物的临床应用范围和疗效,已成为抗肿瘤药物研究领域的热点[2-3]。本文对 PEG修饰抗肿瘤药物的研究现状加以综述,在总结现有研究的基础上分析尚存在的问题并展望其发展方向,为今后研究打下基础。     

梯度洗脱HPLC法测定盐酸厄洛替尼片的含量

目的:建立测定盐酸厄洛替尼片含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为30 mmol/L乙酸铵-乙腈,梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为342 nm,柱温为60℃,进样量为10μl。另将本法与同条件下流动相等度洗脱法进行比较。结果:盐酸厄洛替尼检测质量浓度线性范围为5³00μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为100.27%(RSD=0.11%,n=3)。在等度色谱条件下,只检出1个杂质峰;在梯度条件下,检出3个杂质峰,且各峰间分离较好。结论:建立的方法灵敏、准确、可靠,可用于盐酸厄洛替尼片的含量测定。     

高效液相色谱法测定紫杉醇亚微乳含量简

目的建立测定紫杉醇亚微乳含量的高效液相色谱法。方法以ZorbaxXDBC-18柱（250mm×4．6mm,5μm）为色谱柱,甲醇-水-乙腈（23：41：36）为流动相,流速为1．5mL／min,柱温为40℃,检测波长为227nm,进样量为10μL。样品经无水乙醇稀释后进样。结果紫杉醇峰与三杉尖宁碱（紫杉醇杂质I）、7-表-10-去乙酰基紫杉醇（紫杉醇杂质Ⅱ）峰的分离度分别为2．40,1．67。紫杉醇质量浓度在9．6—96μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9999）,定量限为3ng,紫杉醇亚微乳含量测定的平均回收率为99．99％,RSD为0．49％（n=9）。结论该方法简便、准确、专属性好,适用于紫杉醇亚微乳的含量测定。     

基于靶向肿瘤干细胞的抗肿瘤策略研究进展

肿瘤干细胞（cancer stem cells,CSC）是肿瘤组织中数量较少的侧群细胞,但在肿瘤的发生、发展、复发和转移等病理过程中起着关键作用。强大的自我更新、增殖和失活凋亡机制的能力使得CSC对放疗和化疗具有较强的耐受性,并可诱导肿瘤的复发和转移。肿瘤的复发和转移是导致患者死亡的主要原因,因此,基于靶向CSC的抗肿瘤策略的研究是十分必要的。本文就CSC靶点和基于CSC靶点设计的抗肿瘤策略的最新研究进展作简要综述。     

高效液相色谱法测定伊曲康唑传递体的包封率与含量

目的 建立高效液相色谱法测定伊曲康唑传递体的含量及包封率.方法采用C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);柱温:室温;流动相:乙腈-水(65:35);流速:1 mL.min^-1;检测波长:261 nm.甲醇为溶剂,测定传递体中伊曲康唑的含量.结果伊曲康唑在1～100 μg.mL^-1范围内有良好的线性关系,r＝0.999 7;平均回收率为101.9%,RSD为1.7%.结论该方法准确可靠、简单快速,专属性高,可用于伊曲康唑传递体含量及包封率的测定.     

基于纳米药物递送载体的肿瘤免疫调控策略研究进展

肿瘤免疫疗法是利用免疫学原理和方法，激活和增强机体免疫系统并产生免疫应答，达到清除肿瘤细胞的一种治疗模式。许多新型的免疫治疗药物展现出有效的抗肿瘤能力，但复杂的肿瘤免疫逃逸机制使其临床运用仍面临诸多挑战。同时，免疫治疗药物应用人体后，会分布至全身各组织器官，无法实现精准的病灶靶向性，从而引起了一系列的免疫相关不良反应，这也极大阻碍了其临床应用潜力。纳米药物递送载体能够将免疫治疗药物精准递送到靶组织或特定的免疫细胞，增强免疫抗肿瘤效果，同时降低不良反应。本文将以肿瘤免疫调控策略为角度，对近几年纳米药物递送载体在肿瘤免疫治疗研究领域取得的成果进行总结阐述，并对该领域的挑战和发展方向进行展望。     

盐酸二甲双胍、食物和乙醇对桑枝总生物碱药代动力学的影响

桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于桑枝的多羟基生物碱有效组分,用于治疗2型糖尿病(T2DM),口服后除在小肠发挥糖苷酶抑制剂作用外,还可吸收入血,广泛分布于糖尿病相关靶器官,发挥多重药理作用。阐明SZ-A可能存在的药代动力学影响因素,如药物相互作用、食物及乙醇对SZ-A吸收的影响等,对其临床合理用药十分重要,然而这方面的研究却十分有限。因此,本研究首先进行了SD大鼠灌胃给药SZ-A (50 mg·kg^-1)与盐酸二甲双胍(200 mg·kg^-1)之间的药代动力学相互作用研究。然后,以大鼠空腹给药SZ-A (50 mg·kg^-1)为对照,研究了食物(标准饲料)对SZ-A药代动力学的影响。最后,以大鼠给药SZ-A (50 mg·kg^-1)水溶液为对照,考察了SZ-A不同浓度的乙醇溶液的药代动力学特征,评价乙醇对SZ-A生物吸收的影响。结果表明, SZ-A与盐酸二甲双胍联合给药后没有产生明显的药代动力学相互作用。标准食物对SZ-A的药代特征几乎没有影响。乙醇延缓了SZ-A的吸收,使SZ-A的Cmax显著降低...