法莫替丁散剂和片剂的药代动力学及其生物等效性评价

目的:比较法莫替丁（famotidine,Fam）散剂和片剂的生物利用度和药代动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂口服Fam散剂或片剂40mg,用反相高效液相色谱法测定血药和尿药浓度。结果：Fam散剂和片剂体内过程均符合开放性一室模型;散剂的相对生物利用度为103％。Fam散剂和片剂的tmax,cmax,t1/2k和AUC分别为(1.91±0.44),(2.54±0.40)h;(99.4±37.6),(87.0±29.5)ng/ml;(3.21±0.67),(2.49±0.56)h;(627±100),(607±177)h.ng/ml。结论：两种剂型的体内吸收和峰浓度无显著性差异(P>0.05),具有生物等效性;达峰时间具有明显的差异(P<0.05)。     

细薄星芒海绵总三萜高效液相色谱指纹图谱研究

目的 研究细薄星芒海绵Stelletta tenuis Lindgren中总三萜提取物的高效液相色谱指纹图谱,为控制和评价其质量提供可靠方法.方法 采用HPLC-PAD方法,梯度洗脱,色谱条件为YMC Pack-SIL分析柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为正己烷,流动相B为乙酸乙酯,梯度洗脱,分析时间50 min,0～30min A(75%),30～35 min A(75%～3%),35～50 min A(3%);流速1.0 Ml·min-1;检测波长;360 nm;柱温:室温;进样量:20μL.结果 从10批海绵总三萜提取物样品指纹图谱中可以发现7个共有峰,其中保留时间在0～30min有4个特征指纹峰,分别为峰1,2,3和7,通过与对照品的保留时间和紫外光谱信息比较,可以确定它们分别为(1)Stellettin D;(2)Stellettin A;(3)Stellettin B;(7)Stellettin C.不同批次细薄星芒海绵总三萜提取物的HPLC图谱之间具有很好的相关性.结论 本研究建立的细薄星芒海绵Stelletta tenuis Lindgren总三萜提取物的高效液相色谱指纹图谱的特征性和专属性强,可结合特征指纹峰的含量测定有效控制样品的质量.     

国产楤木属药食兼用植物嫩芽的鉴定

目的:研究国产木属药食兼用植物嫩芽的鉴定。方法:形态鉴定及差动热分析法。结果:发现形态鉴定及DTA鉴定特征。结论:仅从形态上难以进行鉴定,但将形态特征与DTA曲线特征结合起来,可进行鉴别并列出检索表。     

HPLC法测定复方软甲膏中水杨酸和盐酸丁卡因的含量

目的:建立测定复方软甲膏中水杨酸和盐酸丁卡因含量的HPLC法.方法:色谱柱为Agilent-C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为甲醇-水-磷酸(50:50:0.04),流速1.0 mL/min,检测波长313 nm.结果:水杨酸溶液在82.00～410.00μg/mL时与其吸收值呈良好线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率99.80%,RSD=1.68%;盐酸丁卡因溶液在5.00～25.00μg/mL时与其吸收值呈良好线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率99.75%,RSD=1.36%.结论:本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,适用于复方软甲膏的质量控制.     

多肽类药物的口服吸收及其剂型研究

根据国外有关文献，分析了多肽类药物口服生物利用度低的原因，包括胃肠道黏膜的低渗透性、胃酸和各种消化酶的降解作用及首过效应等，并介绍从结构修饰、处方和剂型设计三方面提高多肽口服生物利用度的方法。     

硝基呋喃类化合物在尿路感染方面的应用

呋喃西林和呋喃妥因是数千种硝基呋喃类化合物中被批准用于临床的两种衍生物 ,其抗菌谱广 ,对革兰阴性菌和阳性菌均有效 ,其中包括引起尿路感染的多种病原体。呋喃妥因主要作为口服抗菌药物用于治疗泌尿生殖系统感染 ,呋喃西林主要作为局部抗感染药物用于烧伤与植皮术的治疗。近年来发现 ,呋喃西林可用于预防插导尿管引起的尿路感染 (ＣＡＵＴＩ) ,因此 ,重新引发了人们对硝基呋喃类药物的兴趣。本文对呋喃妥因与呋喃西林的理化性质、抗菌活性、临床应用以及不良反应作一综述。1　理化性质呋喃西林与呋喃妥因均为橙黄色结晶性粉末 ,无臭 ,微…     

β-受体阻滞剂对充血性心力衰竭患者神经激素活性的作用

β 肾上腺素受体 ( β ＡＲ)阻滞剂是治疗充血性心力衰竭(ＣＨＦ)的常用药物。临床试验表明 ,β ＡＲ阻滞剂可降低ＣＨＦ的发病率和死亡率。第三代β ＡＲ阻滞剂具有独特的药理学特点 ,与第一代和第二代 β ＡＲ相比 ,对交感神经活性的抑制作用更完全。本文主要讨论该类药物在ＣＨＦ中的研究进展。1　第一、第二代 β ＡＲ阻滞剂1 .1　美托洛尔 (ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ)美托洛尔为选择性β1 ＡＲ阻滞剂 ,是治疗ＣＨＦ的常用药物。一项对 3991例伴心肌缺血或无心肌缺血的中、重度心律失常患者服用美托洛尔 6～ 2 0个月的研究表明 ,在美托洛尔…     

通脉愈伤胶囊抗炎镇痛作用的实验研究

目的研究通脉愈伤胶囊的镇痛、抗炎作用。方法采用二甲苯造成小鼠急性炎症模型,角叉菜胶、皮下包埋棉球法分别造成大鼠急、慢性炎症模型。采用热板法、腹腔注射醋酸法造成疼痛模型;将实验动物分为5组：空白对照组,阳性对照云南白药胶囊组,高、中、低剂量通脉愈伤胶囊组。以考察通脉愈伤胶囊的抗炎、镇痛效果。结果通脉愈伤胶囊能显著降低小鼠毛细血管通透性,减少炎性介质的渗出;明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶所致的大鼠炎症反应,降低白细胞数目;对大鼠肉芽组织增生也有显著的抑制作用。通脉愈伤胶囊能提高小鼠痛阈,延长镇痛潜伏期,降低扭体次数,镇痛率分别为49.6%、43.5%、33.3%。结论通脉愈伤胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用。     

益智复方汤的化学成分研究(Ⅳ)

益智复方汤主要由何首乌、红参和淫羊藿等药材合煎而得,具有益肾助阳、补气安神、益智养精之功效,为一临床验方,药理实验表明其具有显著防治老年性痴呆(又称阿尔茨海默病,Alzheimer′s dis-ease,AD)的疗效[1~3]。在进行益智复方防治AD药效学研究的同时,为阐明益智复方的药效物质基础,对其化学成分进行了较为系统的研究。本研究报道从复方水煎剂大孔吸附树脂30%乙醇洗脱部分分得7个化合物,即2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷()、20(S)-人参皂苷Re()、20(S)-人参皂苷Rg1()、淫羊藿次苷()、朝藿定C()、朝藿定B()、朝藿定A()的…     

第4代喹诺酮类抗菌药物的不良反应及药物相互作用

自 1962年Ｌｅｓｈｅｒ等合成第 1个喹诺酮类药物萘啶酸以来 ,喹诺酮类已成为临床广泛应用的抗感染药物。 4 0ａ来 ,国内外研究者对喹诺酮类药物不断进行结构修饰 ,目前包括克林沙星 (ｃｌｉｎａｆｌｏｘａｃｉｎ)、加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)、吉米沙星 (ｇｅｍｉｆｌｏｘａｃｉｎ)、格帕沙星 (ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ)、左氧氟沙星 (ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、莫西沙星 (ｍｏｘｉｆｌｏｘａｃｉｎ)、西他沙星 (ｓｉｔａｆｌｏｘａｃｉｎ)、司帕沙星(ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ)和曲伐沙星 (ｔｒｏｖａｆｌｏｘａｃｉｎ)等…