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二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌的合成及对吲哚美辛诱发大鼠胃溃疡的保护作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌(I)的合成及抗胃溃疡活性。方法:蚕沙糊状叶绿素经酸,碱降解反应制得紫红素-18(Ⅲ),Ⅲ经乙胺解后重氮甲烷甲基化制得二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯(II),II与醋酸锌络合制得1,以0.2%吲美辛(20mg/kg)ip大鼠制备胃溃疡模型,并测定溃疡指数和溃疡个数。结果:I的结构经UV,IR,1HNMR,FAB-MS及元素发射光谱确证,ip I 80mg/kg有极显著降低吲哚美辛诱发的大鼠溃疡指数(P<0.01)和溃疡个数(P<0.01),结论:I为新化合物,II的波谱数系 首次报道,I对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡具有显著的保护作用。提示I是一种有开发前景的抗溃疡候选化合物,值得深入研究。 相似文献
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应用主成分分析法(PCA)对来源于全国不同产地的野葛及葛属的其它8种植物进行了化学模式识别研究,为葛属植物的药材质量评价及分类提供了依据。 相似文献
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目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验,HPLC法测定灯盏花乙素,研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况,并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间,吸收速率常数(ka)和吸收百分率均有显著性差异,在小肠和结肠的ka分别为(0.1071±0.013O)和(0.0707±0.0089)h^-1;灯盏花素在不同质量浓度下,未发现饱和现象,其ka几乎保持不变,在pH6.0~7.4,灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收,其吸收机制为被动扩散,吸收过程为一级动力学过程,提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。 相似文献
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153钐-氯屈膦酸二钠在原位人骨肉瘤裸鼠模型中的疗效 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察153钐-氯屈膦酸二钠(153Sm-clodronate)在原位人骨肉瘤裸鼠动物模型中的疗效.方法:以人骨肉瘤细胞系HOS-8603接种SCID小鼠皮下,成瘤后经BALB/c裸鼠胫骨移植传代,再接种裸鼠胫骨建立原位人骨肉瘤裸鼠模型,测定153Sm-clodronate的生物分布,并通过外观、瘤体质量、钼靶X线片、组织学观察和生存期与153Sm-EDTMP、clodronate对照进行疗效观察.结果:注射后24 h生物分布示瘤骨分布远高于其他组织,放射性计数比瘤骨/血=4 627.1:1,瘤骨/正常骨=10.8:1,正常骨/肝脏=8.4:1.153Sm-clodronate治疗组较对照组溶骨反应轻,生存期显著延长,但是瘤体质量没有明显差异.结论:153Sm-clodronate浓聚于瘤骨,在原位人骨肉瘤裸鼠模型中的疗效较好,有进一步实验研究和临床应用的前景. 相似文献
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维拉帕米脉冲控释片的设计和制备 总被引:9,自引:1,他引:9
目的:针对高血压、心绞痛常在凌晨发作的特点,研制夜间服药、凌晨释放的维拉帕米(VR)脉冲控释片。方法:全面考察影响药物释放滞后时间的因素。选用3种强崩解剂的不同用量,考察片芯崩解剂对时滞的影响。通过均匀设计实验考察外层包衣的组成和片剂的硬度,多元回归筛选最优处方,并考察不同溶出条件对控释效果的影响。结果:片芯所用的3种崩解剂以羧甲基淀粉钠的崩解性能较好,用量设计在25%左右。外层包衣处方中PEG 6000增加,氢化蓖麻油(HCO)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)用量减少,硬度减小,释放滞后时间减少。由此确定释放滞后时间为3和5h的两个基本处方。结论:VR压制包衣片在体外溶出实验中能实现脉冲释药,并能通过调节辅料用量实现不同控释效果。 相似文献
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目的 探讨当归是否通过影响氨基酸的含量而延缓氧惊厥的发生。方法 大鼠服用当归水煎液 2 0d后 ,在高压氧中暴露 2 0min ,然后测定脑内游离氨基酸含量。结果 经过高压氧暴露后 ,大鼠脑中游离氨基酸的含量都明显升高 ,P <0 .0 1;与对照组相比 ,当归可以使部分氨基酸 (天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸 )含量保持在相对较低的水平 ,P<0 .0 1;有些甚至低于正常组 (苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸 ) ,P <0 .0 1。结论 高压氧条件下当归能够逆转脑内氨基酸类神经递质的异常改变 ,这可能是它延缓氧惊厥发生的作用途径之一。 相似文献