表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用

表达蛋白质组学主要对正常、疾病或药物处理细胞或亚细胞中的所有蛋白质进行定性或定量研究。近年来表达蛋白质组学对抗肿瘤药物的研发起到了一定的推动作用。本文通过检索相关数据库文献,对其进行梳理、总结和归纳,阐述了表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用,包括抗肿瘤药物靶点发现、药物作用机制阐明、临床诊断以及基于网络药理学的药物研发理念的实现等。尽管表达蛋白质组学本身还存在一些缺陷,但随着其技术的不断发展,必将进一步促进抗肿瘤创新药物的研发。     

四氢帕马丁在MDCK-MDR1细胞系中的跨膜转运机制

目的:研究四氢帕马丁(tetrahydropalmatine,THP)在MDCK-MDR1单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法:利用MDCK-MDR1单层细胞模型研究在有或无P-糖蛋白(P-gp)专属抑制剂维拉帕米时,THP双向转运特性,同时考察了温度、浓度对THP吸收的影响。采用HPLC法测定THP的含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:当加入100μg/ml维拉帕米时,细胞单层顶端(apical,A)→基底端(basolateral,B)的Papp(A→B)增加,而B→A的Papp(B→A)显著降低。不加维拉帕米时外排率值为5.5,添加维拉帕米时外排率值为3.9。结论:THP在MDCK-MDR1单层细胞模型中的转运受到P-gp的外排作用,THP可能是P-gp的作用底物。THP跨MDCK-MDR1单层细胞转运具有温度依赖性和浓度饱和性。     

三圣汤及其固体汤剂的HPLC指纹图谱比较

目的:探索三圣汤固体汤剂与传统汤剂主要化学成分的差异,确定三圣汤固体汤剂能否代替传统汤剂。方法:对三圣汤水煎剂及其固体汤剂的HPLC图谱进行比较,探索二者化学成分的差异。结果:从三圣汤水煎剂及其固体汤剂中共检测出24个峰,二者指纹图谱的相关系数为0.966。结论:三圣汤水煎剂及其固体汤剂主要化学成分的峰面积存在一定差异,但组成基本相同,其共有组分的比例相近。     

HPLC法同时测定养血注射液中阿魏酸和盐酸川芎嗪

目的 建立同时测定养血注射液中阿魏酸和盐酸川芎嗪的HPLC分析方法。方法 色谱柱为Diamonsil C₁₈柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为甲醇-0.5%醋酸水溶液（35∶65）,检测波长295 nm,进样量20 μL,体积流量1.0 mL/min,柱温30 ℃。结果 阿魏酸线性范围40～200 μg/mL,r＝0.999 9,平均回收率为97.59%,RSD为0.74%;盐酸川芎嗪线性范围13.8～69.0 μg/mL,r＝0.999 9,平均回收率为99.36%,RSD为0.71%。结论 该法灵敏、准确,重复性好,可用于同时测定养血注射液中阿魏酸和盐酸川芎嗪的量。     

丹参素药理作用及机制的研究进展

丹参是一种广泛用于心血管疾病治疗的传统中药,其主要活性成分丹参素是其研究的热点。近年来,对丹参素的药理作用研究主要集中在探讨其心血管活性特点及作用机制方面。本文查阅了近5年来的文献,归纳总结了丹参素的药理作用特点及作用机制的研究进展。     

长春花组织培养研究进展

长春花含有100多种吲哚类生物碱,具有抗肿瘤、降血压等多种生物活性,有较高的药用价值,但是含量偏低。长春花组织培养可从提高繁殖系数、调控次生代谢产物的累积等来提高长春花生物碱类成分含量。本文就外植体和培养基的选择、药用成分累积的影响因素、悬浮细胞培养应用、影响毛状根因素和基因工程技术应用等方面,综述了长春花组织培养的主要研究进展,为进一步开发利用长春花药物资源提供参考。     

抗肝纤维化的中药有效成分及其作用机制研究进展

肝纤维化是多数慢性肝病所共有的病理特征,肝纤维化逐步发展形成肝硬化,最终导致肝癌。本文将近年报道的具有抗HF作用的中药有效成分作简单综述,归纳为黄酮类、生物碱类、萜类、酚类化合物,并总结了各类有效成分抗HF的作用机制,为深入开展中药抗HF的研究提供一定的参考。     

去甲异波尔定及其代谢产物的药动学与生物利用度研究

目的研究去甲异波尔定静脉注射和灌胃给药后,其原型药物和主要代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。方法以SD大鼠为模型动物,采用超高效液相色谱质谱检测法测定去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血药浓度,并计算药动学参数。结果去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的绝对生物利用度分别为2.77%和88.6%。大鼠静脉注射给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数t1/2分别为(42.16±36.56)和(275.26±176.89)min,AUC0-t分别为(55.25±22.97)和(584.57±216.18)g.min.mL 1,ke分别为(0.024 9±0.012 9)和(0.003 7±0.002 4)min 1。大鼠灌胃给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数Cmax分别为(0.14±0.03)和(13.80±1.46)g.mL 1,Tmax分别为(23.33±13.29)和(45.00±9.49)min,t1/2分别为(30.20±11.04)和(313.79±181.20)min,AUC0 t分别为(9.17±2.44)和(3 108.69±299.45)g.min.mL 1,ke分别为(0.025 2±0.007 6)和(0.002 7±0.001 0)min 1。统计学检验表明,静脉注射和灌胃给药后去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的t1/2、AUC0 t、Tmax、Cmax、ke和MRT之间均有显著性差异(P 0.05)。结论去甲异波尔定在体内生物转化迅速且生物利用度低。与原型药物相比,去甲异波尔定葡萄糖醛酸苷在体内的血药浓度较高且消除缓慢。     

不同银杏内酯化合物抗血小板活聚集(PAF)活性的研究

目的:探讨不同银杏内酯化合物对家兔血小板聚集作用的影响。方法:进行体外实验观察不同银杏内酯化合物对由血小板活化因子(PAF)诱导的家兔血小板聚集作用的影响。结果:不同银杏内酯化合物体对PAF诱导的血小板聚集均有抑制作用,IC50在0.24～27.44μg/mL之间。结论:不同银杏内酯化合物体外对血小板聚集均有抑制作用差异明显。     

响应面法优化莲房总黄酮提取工艺

目的 采用响应面法优化莲房中总黄酮的提取工艺.方法 单因素实验确定乙醇浓度,料液比,提取温度及提取时间的最佳水平,再以响应面法优化总黄酮的提取工艺.结果 莲房总黄酮的最佳提取工艺为:乙醇浓度40％,提取时间29 min,提取温度82℃,料液比1:30.在此工艺条件下,总黄酮的提取率达2.78％±0.08％.结论 响应面...