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101.
102.
目的研究七叶皂苷精氨酸盐(Aescine-Arginine,ACA)抗炎作用的量效关系及时效关系,并探讨ACA对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)合成的影响。方法70只♂小鼠随机分成7组,即生理盐水组、双氯芬酸钠(10mg·kg-1)组、ACA(0.5、1、2、4和8mg·kg-1)组,采用小鼠腹腔毛细血管通透性模型,以小鼠腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量为指标,观察ACA抗炎作用的量效关系;90只♂小鼠随机分成9组,即生理盐水组、双氯芬酸钠(10mg·kg-1)组及ACA(2mg·kg-1)给药,1、2、4、8、12、16和24h组,采用小鼠腹腔毛细血管通透性模型,以小鼠腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量为指标,观察ACA抗炎作用的时效关系;用脂多糖(LPS)作为巨噬细胞(RAW264.7)的NO合成诱导剂,加入不同浓度的ACA,培养后取上清液,用Griess试剂测定NO产生量。结果ACA的2,4和8mg·kg-13个剂量皆能明显降低腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量,且具有明显的剂量依赖关系;ACA在给药后4,8,12,16和24h能够明显降低腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量;LPS在1mg·L-1浓度作用于RAW 264.7细胞,可诱导大量NO合成。ACA对LPS诱导的NO合成有明显的抑制作用,其抑制作用具有明显的量效关系。结论ACA的抗炎作用在4h起效,药效可持续24h,且具有明显的剂量依赖性;ACA降低LPS诱导的炎性因子NO的产生,可能是ACA减轻炎症反应机制之一。 相似文献
103.
目的:制备可持续缓慢释药的罗替戈汀植入剂,并进行罗替戈汀植入剂体外释放介质的筛选。方法:采用热熔挤出法制备罗替戈汀植入剂,考察其在5种释放介质中的体外释药行为,通过体内外相关性拟合筛选最优释放介质,并用于各处方植入剂的体外释放评价,进行处方筛选。结果:以PLGA 8515 5A和5050 2A混合高分子为载体材料制备的罗替戈汀植入剂可持续平稳释药达40 d。罗替戈汀植入剂体外评价的最优释放介质为p H 4.5醋酸盐缓冲液,体内外拟合相关系数r为0.997,药物释放符合扩散-溶蚀模型。结论:罗替戈汀植入剂可实现长期缓慢释药,p H 4.5醋酸盐缓冲液作为释放介质用于罗替戈汀植入剂的体外释放评价,可预测体内的释药行为,从而可用于指导制剂处方筛选及质量评价。 相似文献
104.
刘宇 《今日健康(家庭版)》2016,(4):69-69
急性冠脉综合症(ACS)患者在口服氯吡格雷和阿司匹林双联抗血小板和抗凝的过程中,对于存在胃肠道损伤尤其是消化道出血风险较高的患者,临床指南推荐联合应用质子泵抑制剂(PPI)以保护胃肠道粘膜。近年来有研究指出,质子泵抑制剂与氯吡格雷合用时可能会因共同竞争CYP450同工酶的相同结合位点而发生药物相互作用。本文就一例质子泵抑制剂选用不当的病例进行分析,为使用氯吡格雷的患者选用质子泵抑制剂的品种提供参考。 相似文献
105.
多管藻总酚降血糖作用实验研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的研究多管藻总酚(total phenols from Polysiphonia urceolata,TPPU)对正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠糖耐量及空腹血糖的影响,并探讨其降糖作用机制。方法观察TPPU对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用;测定TPPU对蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性;正常小鼠ig给药,测定空腹血糖和糖耐量;四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型ig给药,测定空腹血糖及糖耐量。结果TPPU15g/L能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率达75.12%;有明显的体外抑制PTP1B活性的作用,其IC50为5.7μmol/L;TPPU对正常小鼠无降血糖作用,但可使糖耐量曲线趋于平缓;能够显著提高四氧嘧啶致糖尿病小鼠糖耐量,降低实验性糖尿病小鼠的空腹血糖。结论TPPU具有一定的降血糖作用。 相似文献
106.
中药的研究,特别是现代中药的研发在我国的医药研究乃至生命科学研究领域具有重要的意义。本文回顾了我国近二十年来在现代中药新药研究方面所取得的主要进展和存在的不足,介绍了国际大制药公司靶点依赖性新药发明的主要环节。提出现代中药研究应充分借鉴国际大公司在原创新药方面取得的宝贵经验,应在以下几个方面加强中药有效成分及有效部位原创性研究,包括:①在临床有效的前提下开展靶点的确证和新治疗靶点的发现。②应加强有效成分及有效部位生物利用度、药物代谢及药代动力学研究。③对于临床确有疗效、且作用靶点明确的有效成分,应按先导物优化的方式,寻找新的有价值的备选药物。本文提出我国今后现代中药研究两个关键问题:①以近代临床应用为基础的靶点依赖性先导物的筛选、评价与优化。②在分子及基因水平对复方中药的作用机制和分子靶点诠释。以上两个方向将支撑具有我国特色的原创治疗药的研究与开发。 相似文献
107.
目的 研究粘毛黄芩Scutellaria viscidula全草的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对粘毛黄芩中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明。结果 从粘毛黄芩全草95%乙醇提取物中分离得到了22个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(1)、白杨素(2)、5,7-二甲氧基黄酮(3)、5,7,4''-三羟基-6-甲氧基黄酮(4)、5,7,4''-三羟基黄酮(5)、5,7,2''-三羟基-8-甲氧基黄酮(6)、5,7-二羟基-8,2''-二甲氧基黄酮(7)、5,7,2''-三羟基-6-甲氧基二氢黄酮(8)、5-羟基-6,7,8-三甲氧基黄酮(9)、5,6,7-三甲氧基黄酮(10)、3,5-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基黄酮(11)、5,2''-二羟基-7,8,6''-三甲氧基黄酮(12)、5,2''-二羟基-7,8,6''-三甲氧基二氢黄酮(13)、5,7-二甲氧基二氢黄酮(14)、7-甲氧基白杨素(15)、2''-羟基-5,7,8-三甲氧基黄酮(16)、阿魏酸(17)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(18)、对羟基苯甲醛(19)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(20)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(21)、6,7-二羟基香豆素(22)。结论 化合物1、3~16、18和20为首次从该植物中分离得到。 相似文献
108.
目的考察不同因素对水溶液中丹参酚酸B稳定性的影响,为丹参酚酸B的生产应用提供实验依据。方法通过正交试验设计,采用HPLC法检测溶液中丹参酚酸B的含量变化考察丹参酚酸B溶液的质量浓度、pH值、温度和保温时间对丹参酚酸B稳定性的影响。结果丹参酚酸B在溶液质量浓度为1mg/mL、pH=2、温度为20℃和保存时间为1d时最稳定。结论为保持溶液中丹参酚酸B稳定性,应尽可能做到低溶液pH值、高丹参酚酸B质量浓度、低温,并且要尽量缩短溶液状态的存放时间。 相似文献
109.
黄芩S cutellaria ba ica lensis G eorg i为常用中药,其有效成分为黄酮类,其中含量较高的是黄芩苷及其苷元。研究表明黄芩苷具有清除羟自由基、超氧自由基、烷自由基的功能,在抗氧化及抗炎等方面具有显著的作用[1],本实验进一步研究其对化学性肝损伤的保护作用。1材料1.1动物:清洁级昆明种小鼠,雄性,体重18~22g,由山东省天然药物工程技术研究中心实验动物中心提供,合格证号:鲁动质字200106003号。1.2药品:黄芩苷注射液(黄芩苷纯度>90%),山东省天然药物工程技术研究中心制剂室提供,批号020826。超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱… 相似文献
110.
目的 研究丹酚酸A(salvianolic acid A, SAA)在人和大鼠体外肝微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢反应的种属差异。方法 采用人和大鼠肝
微粒体体外温孵体系进行SAA的葡萄糖醛酸结合代谢,通过高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)检测确定产物峰;参考SAA标准曲线计算代谢产物生成量,并通过产物生成量
计算酶促动力学参数。结果 SAA在人和大鼠肝微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢均产生4个相同的葡萄糖醛酸结合代谢产物,其最大反应速率(Vmax)分别为0.585, 2.08
nmol·min-1·mg-1;米氏常数(Km)分别为0.037,0.065 mmol·L-1。结论 SAA在人和大鼠体外肝微粒体中发生的葡萄糖醛酸结合代谢产物无差异,但酶促反应动力学参数
Vmax及Km均有一定的差异,可能与其葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的活性有关。 相似文献