全胃肠外营养时奈替米星的药代动力学

 目的:观察在全胃肠外营养(TPN)时患者体内奈替米星(乙基西梭霉素,NTM)的药代动力学?方法:用高效液相-间接光度检测法(HPLC-IPD)测定7例行TPN患者和7例对照患者静滴NTM5mg·kg^-1后血清和尿中药物浓度,并计算药代动力学参数?结果:NTM在体内处置符合二室开放模型,静滴后TPN组NTM血清峰浓度低于对照组但无显著性差异,至5h后TPN组浓度开始高于对照组,至12h时已明显高于对照组;尿中原型药物排出率TPN组较对照组下降,但无显著性差异;TPN组与对照组血清NTM的t_1/2β分别为(5.8±1.6)h和(3.5±1.4)h?结论:患者给TPN时,NTM体内分布和消除变慢。     

肺癌患者超声雾化吸入5-FU的药动学及肺、癌组织中的浓度

 目的：观察肺癌患者超声雾化吸入5-氟尿嘧啶(5-FU)的药动学及肺、癌组织中药物浓度，对超声雾化吸入法与常规用药法进行比较。方法：采用HPLC测定患者血清中的5 FU浓度和手术患者正常肺组织与癌组织中的浓度，对血清药 时数据拟合后观察有关的药动学参数。结果：平均吸收半衰期0.10 h，分布和消除半衰期分别为0.15h和0.34 h，达峰时间0.23 h，峰浓度2.32 μg·ml^-1。术前雾化吸入20 min的患者，术中所取肺组织和癌肿组织中5 FU浓度分别为0.37 μg·g^-1和0.44 μg·g^-1。结论：超声雾化吸入5-FU的吸收速度大于口服给药，癌组织内药物浓度较高，提示该给药方法是合理可行的。     

硫酸奈替米星在大鼠体内的药代动力学

目的研究硫酸奈替米星在大鼠体内分布和排泄情况。方法大鼠ｉｖ给药后，采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法测定组织和体液中药物浓度，并计算药动学参数。结果血药浓度－时间曲线符合一室开放模型，不同给药剂量时其体内Ｔ１／２为３．０１～３．６２ｈ；组织中药物浓度以肝、脾、肺、肾中最高，脂肪和脑中较低；平均血浆蛋白结合率为６．８％～１７．４％；尿、粪和胆汁２４ｈ排泄原型药物量占给药量的７４．７％，１．７０％和４．８４％。结论硫酸奈替米星在大鼠体内组织分布具有选择性，蛋白结合率低，主要经肾脏以原型排泄。     

高效液相色谱-间接光度检测法测定血清中硫酸奈替米星浓度

目的：建立血清中硫酸奈替米星的高效液相色谱间接光度检测法（ＨＰＬＣＩＤＰ）。方法：以烟酰胺为检测剂，庚烷磺酸钠为反离子，固定相ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８，流动相为甲醇ｐＨ２的磷酸缓冲液（２０∶８０），内含烟酰胺０．４ｍｍｏｌ·Ｌ－１，庚烷磺酸钠５ｍｏｌ·Ｌ－１。测定了４例患者单剂量ｉｍ后的血清浓度并计算药动学参数。结果：线性范围０．５ｍｇ·Ｌ－１～１５．０ｍｇ·Ｌ－１，线性回归方程ｃ＝０．８５５－４．３８４×１０－６Ｈ，ｒ＝０．９９８。回收率平均为９３．２７％，ＲＳＤ日内平均为４．９５％，日间平均为５．７１％。结论：本法操作简便，灵敏度高，适于作为血清中硫酸奈替米星的检测方法     

高效液相色谱法测定血浆中硫唑嘌呤和巯嘌呤浓度

本文报道用高效液相色谱法测定人血浆中硫唑嘌呤和巯嘌呤浓度的方法。样品用三氯醋酸沉淀蛋白后，取上清液直接进样。以ＳｐｈｅｒｉｓｏｕｂＣ１８为固定相，甲醇－水－乙二胺（２００：８００：１０Ｖ／Ｖ）为流动相，检测波长为ＵＶ３１３ｎｍ，甲硝唑为内标。硫唑嘌呤和巯嘌呤最低检出浓度分别为０．１μｇ／ｍｌ和０．５μｇ／ｍｌ；平均回收率分别为９６．６±２．７２和１０３．４±２．６５。     

68例肾移植病人用环孢素及硫唑嘌呤出现肝损害

目的：分析肾移植术后病人口服环孢素和硫唑嘌呤引起肝功能损害情况。方法：肾移植术后病人６８例（男性５４例，女性１４例；年龄４１±ｓ７ａ），口服环孢素４．０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），ｐｏ，ｑｄ，每隔２ｗｋ减０．５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），最低剂量１．０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）；硫唑嘌呤与环孢素同时服，剂量为５０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ。根据不同疗程分为３组，第１组为≤９０ｄ；第２组为９１～１８０ｄ；第３组为＞１８０ｄ。结果：肾移植病人服环孢素和硫唑嘌呤前后肝功能损害发生率Ｐ＜０．０１，第１，第２组与第３组比较发生率均差异显著（Ｐ＜０．０５）。结论：肾移植病人口服２药后均有不同程度肝损害。