HPLC法测定蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率

目的:建立测定蝙蝠葛碱的高效液相色谱(HPLC)法,并研究蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法,HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,计算蝙蝠葛碱大鼠及人血浆蛋白结合率。结果:透析外液中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;大鼠血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;人血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。蝙蝠葛碱在高、中、低浓度下,其大鼠血浆蛋白结合率分别为(69.63±1.30)%、(68.64±1.10)%、(72.54±0.50)%,人血浆蛋白结合率分别为(82.1±1.00)%、(84.96±0.70)%、(78.79±0.60)%。结论:HPLC法用于蝙蝠葛碱生物样品测定具有简便、灵敏与选择性高的特点;蝙蝠葛碱具有较强的血浆蛋白结合率,且大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,人血浆蛋白结合率高于大鼠血浆蛋白结合率(P<0.05)。     

溶质载体转运体在肿瘤中的表达及其在抗肿瘤药物研究中的现状

溶质载体(SLC)转运体负责各种内源性和外源性化合物的细胞运输，由于其生物学功能和组织特异性表达，SLC转运体不仅在药物处置扮演重要角色，而且在药物-药物相互作用中发挥着重要作用，并具有作为药物递送靶标的巨大潜力。因此，研发SLC转运体的抑制药或促进药、针对SLC转运底物的靶向前药或制剂也成为研究热点。本综述归纳了SLC转运体在肿瘤中的表达现象，首次总结了基于SLC转运体为靶点的靶向抗肿瘤药物(SLC抑制药、SLC前药和靶向SLC纳米制剂)的最新研究进展，为SLC转运体在肿瘤中的研究和应用提供参考。