抗雌激素△4-10β-乙酰氧基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮的合成

△⁴-10β-acetoxy-17β-hydroxy-17α-ethynyl-estren-3-one (1a, R=Ac, R'=H) and its diacetate (R=R'=Ac) were prepared fom compounds (2) or (5) by the reaction sequence shown in scheme 1. In experimental animals 1 a (R=Ac, R'=H) is nearly 100% effective in preventing pregnancy. Compound 1 a (R=Ac, R'=H) has been examined in the clinic. Urfortunately, preliminary results do not confirm the contraceptive potential suggested by the animalstudies.     

氨噻肟类青霉素衍生物的研究

本文报道了几个氨噻肟类青霉素衍生物的合成及抗菌活性,其中一个化合物的抗菌活性与氨苄青霉素相似,表明此类化合物具有进一步研究价值。     

国产几种茄属植物中水解羟基茄碱soIasodine的分离

由喀西茄(Solanum khasianum C.B.Clarke)浆果中分离出的甾体生物碱,证明为水解羟基茄碱。同时,还报告了两种茄属植物浆果中水解羟基茄碱的含量。     

16α-甲基的甾体化合物

在甾体激素化合物的C_(16)上加入甲基,则疗效增強副作用減失。 (1)新法引进16α-甲基合成16α-甲基-9α-氟-1-脫氢考的唑(dexamethasone)。作者发现一个简便的新法,将易于生成的16β-甲基变为16α-甲基,同时又生成17α-羟基如下所示。化合物Ⅱ—Ⅳ,都分别证明其结构。从Ⅳ经若干步合成化合物Ⅴ,此物能变为16α-甲基-9α-氟-1-脱氢考的唑是已知的事实。     

实验动物与微量元素的研究 Ⅲ Wistar系大鼠血清中七种元素的测定

Wistar系大鼠具有产仔数多,成熟期早,繁殖力强,发病率低等特点,是目前使用最广泛的一种远交系实验动物。本文报道采用原子吸收光谱法,对Wistar系大鼠血清中微量元素锌、铜、铁和常量元素钾、钠、钙、镁含量的测定。结果表明,大鼠血清中部分常量元素的含量与丁正梁及Mitruka.B.M报道的结果基本接近。众所周知,动物血液中除含有各种蛋白质、酶、核酸外,还含有多种化学元素,它们参与动物体的一系列生理、生化活动。任何必需元素的缺乏,都将对     

菜油挥发物-DNA加成物的初探

本文以正丁醇强化~(52)P-后标记法探讨了低温收集的菜油油烟凝聚物与DNA反应所形成的加成物。实验结果发现该凝聚物,在没有S_9活化系统的条件下,能与小牛胸腺DNA反应形成加成物,在薄板上呈现x_1,x_2,x_3三个点。未经加热的菜油中也存在着某种物质可直接与DNA反应,在薄板上形     

抗癌药5-氟尿嘧啶-2′-脱氧核糖核苷合成路线改进

本文介绍了由5′-尿嘧啶核糖核苷酸二钠盐,经化学法脱磷酸,得尿嘧啶核糖核苷,在无水乙腈中与丙酰溴反应,得3′,5′-二丙酰-2′-脱氧-2′-溴代尿嘧啶核糖核苷,催化氢化脱溴,得3′,5′-O-二丙酰基-2′-脱氧尿嘧啶核糖核苷,用氟氮混合气氟化,甲醇-氨水脱保护基,制得5-氟尿嘧啶-2′-脱氧核糖核苷的方法。起始原料为味精厂综合利用产品。     

Ⅱ号氟碳代血液对家兔失血性休克近期疗效的观察

家兔在15分钟内放血至血压为40mmHg,并保持此血压水平60分钟,然后将与放血量等量的Ⅱ号氟碳代血液迅速输入实验组动物,再用Ⅱ号氟碳代血液以每分钟4ml的速度进行等量换血,直至血细胞比积为4～6％。对照组动物再改用4％羟乙基淀粉。实验组动物平均活存时间较对照组为长(分别为16.12±3.08小时和9.70±11.4小时)。12小时活存率也较对照组高(85.7％和37.5％)。用Ⅱ号氟碳代血液的动物最终血压也比用羟乙基淀粉为高(67±8.9和58±14.8mmHg)。动脉PO_2实验组为459.2±59.2mmHg(对照组为247.3±122.2mmHg)。心电图检查表明对照组全部均有心肌缺氧,而实验组中仅个别有异常改变。实验表明,Ⅱ号氟碳代血液能改善动物的血流动力学状态,携带更多的氧以供机体的需要,基本上维持有氧代谢。二氧化碳的排泄甚好。Ⅱ号氟碳代血液的临床应用是很有希望的。     

抗雌激素△~4-10β-乙酰氧基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮的合成

根据文献报道△~4-10β,17β-双羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮(1a,R=H)具有抗雌激素的活性。抗雌激素的药物一般具有抗生育的作用。又据文献报道在具有19-去甲基-结构的甾体避孕药中某些位置羟基的酯化往往增加生理活性或变为口服有效或兼而有之。所以我们合成了10β-乙酰氧基衍生物(1b,R=COCH_3)。合成10β-乙酰氧基甾体