入世后我国医药三资企业宏观竞争环境及发展策略

加入WTO后,中国将进一步对外开放,投资环境日益改善,医药市场潜力巨大,将会吸引更多跨国公司来华投资。本文对入世后我国医药三资企业所面临的宏观竞争环境进行了分析,并提出了一些发展对策。     

硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性

目的 设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以对氟苯硫酚为原料，经多步反应合成目标化合物，并测定目标化合物的抗真菌活性。结果共合成了10个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氟谱及元素分析确证了其结构。其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑。结论 硫色满目3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性。     

3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的 设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以取代硫色(满)酮为原料，经溴化、氧化等反应制得目标化合物，化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果 共合成了9个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照药。结论 硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性。     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

丝状真菌顶头孢霉染色体DNA的提取

目的探索提取头孢菌素C产生菌顶头孢霉基因组DNA的方法。方法采用氯化苄法、液氮研磨法和酶裂解法。结果较其他两种方法比 ,氯化苄法提取效果好。当提取液pH值为 9 0～10 0、EDTA浓度为 12 0mmol·L-1时 ,所得的顶头孢霉染色体DNA的质量和数量均较理想 ,每克(湿重 )顶头孢霉菌丝体能得到 96 μg的染色体DNA。常规琼脂糖凝胶电泳分析 ,其DNA片断大于2 3kb。结论该分离方法获得的染色体DNA质量较高 ,可进行限制性内切酶酶解并适合后续特定基因的PCR扩增反应     

大豆异黄酮与锌离子的螯合作用研究

大豆异黄酮是近年来被广泛关注的保健产品,具有多种生物活性。实验采取大孔树脂法提纯,得到纯度为28.3%的大豆异黄酮产品,考察了大豆异黄酮与锌离子的螯合条件。实验结果表明:室温下pH值为5~6时螯合率较高,全螯合时大豆异黄酮与锌离子的质量比为4.27∶1。     

无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响

目的:观察无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响,探讨其抗炎活性的机制。方法:利用MTT方法比较9种红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖影响的不同。结果:红霉素、克拉霉素、N-去甲基红霉素衍生物、9(S-)羟基红霉素和十二元环红霉素衍生物抑制T淋巴细胞增殖的活性较明显,其IC50值分别是(606.28±35.43)(、431.62±25.60)、(367.31±32.60)(、425.62±32.08)和(176.38±10.42)μmol/L,其中十二元环红霉素衍生物的IC50值明显低于红霉素和克拉霉素。结论:红霉素及其衍生物具有抑制T淋巴细胞增殖的活性,此活性可能与其抗炎活性有一定关联。     

棒状链霉菌中lat基因的置换与克拉维酸的选择性生产

目的提高棒状链霉菌的克拉维酸生产能力 ,去除副产物头霉素C。方法将安普霉素抗性基因片段插入到 4 7kb的lat pcbAB基因片段中 ,采用接合转移方法对棒状链霉菌中头霉素C生物合成的关键基因lat基因进行了置换。结果与结论经PCR验证 ,染色体上正常的lat pcbAB基因被插入失活的基因所替代。对重组菌株的发酵产物进行HPLC检测 ,发现所有的重组菌株均不再合成头霉素C ,并且重组菌株C35 85 lat ::apr、C2 5 1 lat::apr和C16 6 lat::apr的克拉维酸产量较出发菌株分别提高了 2 6 7 6 8%、4 3 6 9%和 35 0 5 %。结果表明基因插入失活是去除多余组分 ,提高目标组分产量的可行途径     

细胞色素C滴眼剂的制备及药效学

目的制备细胞色素C滴眼剂,并对其基本性质与对硒致白内障大鼠的抗白内障作用进行初步研究。方法对制得的滴眼剂进行pH与澄明度、黏度与渗透压及酶活力与药效学考察。结果与结论制剂各项指标符合2000年版《中华人民共和国药典》对滴眼剂的要求,且具有良好的抗白内障活性。     

微渗析技术研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂兔眼内药动学

目的:研究依诺沙星家兔眼内药动学.方法:采用微渗析技术进行依诺沙星眼用缓释凝胶剂在体药动学的研究,数据经非隔室模型处理,以方差分析和双单侧t检验评价各参数.结果:眼用缓释凝胶剂的药动学参数为:AUC=(1.615±0.900)μg·h·mL-1,Cmax=(2.726±1.790)μg·mL-1,Tmax=(0.33±0.24)h,Ke=(0.270±0.140);滴眼液的药动学参数为:AUC=(0.414±0.210)μg·h·mL-1,Cmax=(0.689±0.890)μg·mL-1,Tmax=(0.25±0.10)h,Ke=(0.548±0.500).结论:眼用缓释凝胶剂明显提高了药物在眼内的生物利用度,并且延长了作用时间,达到了缓释制剂的设计要求.