川芎哚及其类似物的抗血小板与抗血栓作用

为了研究川芎哚 (PL)及其类似物 (T 1～T 17)的抗血小板和抗血栓作用 ,T 1～T 17按Foye法进行体外血小板聚集实验 ,计算血小板聚集抑制率 ,从中选出T 1,T 2 ,T 3,T 4 ,T 6 ,T 8,T 11,T 12及T 14按Chandler法进行实验性血栓形成实验 ,计算血栓形成抑制率 ,并与川芎嗪 (Lig)进行比较 .结果表明 :所有合成药物均有一定程度的抗血小板作用 ,其中T 4和T 6的抗血小板作用强于Lig ;各试验药物均有一定程度的抗血栓作用 ,其中T 4 ,T 6 ,T 11,T 12及T 14抗血栓作用强度大于Lig .由此可见 ,PL及其类似物具有抗血小板和抗血栓作用 ,其中T 4和T 6的作用强于Lig ,但PL的作用弱于Lig     

经验性 131 I治疗对甲状腺乳头状癌不摄碘肺转移患者价值存疑

背景与目的：甲状腺乳头状癌（papillary thyroid cancer，PTC）肺转移但 ¹³¹ I 全身显像（whole body scan，WBS）阴性的患者是否可从经验性 ¹³¹ I 治疗中获益仍存在争议。探究经验性¹³¹ I 治疗对PTC伴不摄碘性肺转移患者的必要性。方法：经筛选纳入回顾性分析2008年—2019年就诊于北京协和医院核医学科的45例PTC仅伴肺转移患者，比较清甲成功后再行清灶治疗后全身显像（post-treated whole body scan，RxWBS）提示肺转移灶未摄碘的“经验性 ¹³¹ I治疗”前后的血清甲状腺球蛋白（thyroglobulin，Tg）水平变化，以及同一例患者在经验性 ¹³¹ I治疗和仅促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone，TSH）抑制治疗两阶段血清Tg变化速度及影像学改变。据影像学改变，观察这部分患者在仅TSH抑制治疗时的无进展生存期（progression-free survival，PFS）。结果：45例PTC患者在经验性 ¹³¹ I治疗后血清Tg水平较治疗前升高（P=0.001）。经验性 ¹³¹ I治疗和仅TSH抑制治疗两阶段患者的血清Tg变化速度（P=0.123）及影像学改变（P=1.000）差异均无统计学意义。仅TSH抑制治疗时患者的中位PFS可达到54.4（46.5，66.2）个月。结论：经验性 ¹³¹ I治疗对于PTC伴不摄碘性肺转移患者的疗效甚微，并可能适得其反，宜及时终止经验性 ¹³¹ I治疗。     

功能不全性骨折全身骨显像鉴别诊断一例

患者女,79岁,主诉骶尾部及下肢疼痛3周余,加重4 d。外院MRI提示L3~L5腰椎间盘向后方突出,继发L3~L5节段中央椎管狭窄,骶1、2椎体内可见斑片状长T1、长T2信号影,骶1内可见线样长T1信号。既往无肿瘤病史。为进一步明确骨病变性质行99Tcm-亚甲基二膦酸盐(methylene diphosphonate,MDP)全身骨显像及骨盆SPECT/CT融合显像。全身骨显像可见骶骨、右侧第8侧肋、右侧耻骨异常放射性浓聚,SPECT/CT显像见骶骨骨质密度轻度增高,呈轻度骨质硬化改变(骶骨体及骶骨翼均受累),两侧基本对称,放射性摄取异常浓聚,呈"H"征;而右侧耻骨放射浓聚区可见明确骨折线(图1,图2)。本例患者骶骨病变最大的特点是基本沿中线对称,骨质密度轻度增高且比较均匀,与周围骨质无明确分界,无明确占位效应及周围组织浸润,放射性摄取增高区呈特征性"H形"分布。对该患者来说,最重要的是除外肿瘤性病变(包括原发骨肿瘤和转移性骨肿瘤)。若为隐匿性成骨转移,范围如此大的转移灶,其骨质密度应当更致密且不均匀,边缘一般比较锐利,且多不对称;而原发性骨肿瘤多呈混杂密度,伴软组织团块形成;但以上表现均与本例患者不符。     

国内放射性核素肿瘤阳性显像的进展

利用亲肿瘤放射性药物进行肿瘤阳性显像能定位诊断肿瘤,增大剂量还可能达到治疗目的,因此多年来一直是国内外重点研究的课题。国内近几年在这方面作了大量研究工作,并取得了一些可喜的进展,现就有关研究动向报告如下 一、亲肿瘤放射性核素显像 除能被具有功能的甲状腺癌细胞摄取外,直接用于肿瘤阳性显像的放射性核素有~(67)Ga、~(111)In、     

分泌AFP肿瘤、分泌CEA肿瘤和卵巢癌的放射免疫显象

放射免疫显象技术的出现,为肿瘤的诊断、定位、预后和疗效判断以及随访提供了新的手段,是一项很有发展前途的新技术。国外对其研究正方兴未艾,在国内,我们首先报道了分泌AFP肿瘤放射免疫显象。本研究报告I标记抗CEA单克隆抗体在移植人结肠癌裸鼠的体内定位,I标记抗AFP多克隆抗体、抗卵巢癌多克隆抗体和抗CEA单克隆抗体的临床应用。     

2-甲基-2-异氰基丙酸甲酯的合成

2-甲基-2-异氰基丙酸甲酯(1)的99m锝(~(99m)Tc)配体化合物是1986年由 Williams 等和 Sporn 等分别报道的较好的心肌显像剂。它的合成方法迄今未见报道。我们按照 Maeda 等合成维生素 B_6的方法     

心肌灌注显像剂^99mTc—tetrofosmin的制备和实验研究

进行新型心肌灌注显像剂ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ的化学合成、药盒制备、９９ｍＴｃ标记、质量控制以及药理研究。方法：有机合成显像剂配体ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ，正交实验确定９９ｍＴｃ标记药盒组分及配比，测定药盒及９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ的理化性质，并通过药理实验确定其生物性能和安全性。Ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ合成产物经１ＨＮＭＲ证实并制成药盒；该药盒经与９９ｍＴｃＯ－４混合，室温放置２０分钟后，可得到放化纯度大于９０％的９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｍｉｎ，标记方法简便，标记产物稳定性好；小鼠分布实验显示较高的心／肝、心／肺比（６０分钟分别为４２６±２００和８９７±３２６）及较快的血清除速率（注射后２分钟全血百分注射剂量小于５％）；药盒各项技术指标符合药典体内诊断试剂的规定。结果表明，所研制的９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ及其药盒达到临床试用质量。     

131I在甲状腺癌术后复发诊治中应用

分化型甲状腺癌（DTC）总体预后良好,死亡风险低,其管理重点在于防治肿瘤复发及对复发疾病的妥善处理。¹³¹I作为DTC诊治的重要辅助手段,在复发疾病中仍然发挥着独特的诊治作用,主要包括复发灶的定位、摄碘性判断以及针对不可手术切除的摄碘性复发疾病的治疗。准确把握¹³¹I在DTC术后复发中的应用指征,将有助于提高综合治疗效果,改善病人预后及生活质量。     

核医学分子影像在分化型甲状腺癌中的应用现状与进展

分化型甲状腺癌因其发病率逐年升高而引人关注,核医学诊疗是其诊疗过程中重要的一环。随着新型示踪剂的发展,核医学分子影像检查对于在体显示甲状腺癌特定的分子特征及表达水平有重要价值,并可实现基于在体分子特征评估指导下的精准靶向治疗。现就核医学分子影像在评估分化型甲状腺癌分化表型特征和非分化表型特征两方面的应用与进展进行综述。     

川芎哚在大鼠体内的代谢转化

目的 研究中药川芎中有效生物碱哚在大鼠体内的代谢转化。方法 给大鼠灌胃分别给予川芎哚和氘标记川芎哚后,收集尿样。将尿样本经酶水解,碱化,有机溶剂提取;有机相（碱性和中性部分）经浓缩并硅烷化,水相经酸化,吹干,提取（提取物为酸性水溶性部分）并硅烷化。采用气相层析－质谱联用仪测定提取的样品。结果 在碱性和中性提取物中,共检出原川芎哚及其一种代谢物,在酸性水溶性提取物中,共检出川芎哚的另外两种代谢物。结