丹参静脉注射后在兔血浆和眼玻璃体中的药代动力学研究

目的建立测定兔血浆和玻璃体中丹参素含量的高效液相色谱方法,研究丹参通过血眼屏障进入玻璃体的能力及药代动力学特点。方法白兔72只,随机分为对照组6只;血浆组6只;玻璃体组60只。对照组0.85%生理盐水20 mL,静脉注射。其余两组丹参1.0 g/kg静脉注射。取血浆和玻璃体检测丹参素的含量。色谱柱Hypersil BDS,C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm);预柱:自填国产YWGC18;流动相为乙腈:0.01 mol/L磷酸二氢钾(8:92);紫外检测波长279 nm;流速1.0 mL/min;柱温为室温。结果丹参素血浆质量浓度符合三室模型。t1/2β(消除半衰期):5.661 min;Cmax(锋浓度):727.29mg/L;Tmax(达峰时间):0 min。玻璃体质量浓度符合二室模型。t1/2β:499.521 min;Cmax:0.998 mg/L;Tmax:25 min。对照组血浆、玻璃体中未检测到丹参素。结论本方法灵敏、特异、准确。丹参静脉注射后可以通过血眼屏障,丹参素在玻璃体内的含量较少。在玻璃体中丹参吸收比较慢,消除也较慢。