Alterations of G-protein Coupling Function in Phosphoinositide Signalling Pathways of Rat Hippocampus by Ischaemic Brain Injury

The activation of membrane-associated phospholipase C is rapidly and transiently induced in the central nervous system by a variety of stimuli. Ischaemic brain injury is one of the situations that leads to a dramatic increase in polyphosphoinositide (PPI) turnover. In this study, stimulation of PPI hydrolysis by glutamate (500 μM) was measured in hippocampal slices from rats up to 21 days after an ischaemic insult of 30 min. Ischaemia was induced using the four-vessel occlusion method. PPI hydrolysis elicited by glutamate was significantly increased in the slices prepared from ischaemic rats 24 h after reperfusion, the accumulation of inositol phosphates (InsP_s) and inositol 1,4,5-trisphosphate (InsP₃) was 614±74% ( n = 8) and 182±11% ( n = 9) of the basal level respectively. This potentiation was also observed 21 days after ischaemia. Hyper-responsiveness to glutamate was also accompanied by an increase in AIF⁻₄-stimulated formation of [³H]inositol phosphates. In addition, global ischaemia did not change either high-affinity [³H]glutamate binding in hippocampal membranes or the stimulation of PPI hydrolysis by carbachol or noradrenaline in hippocampal slices. The present results suggest that the increased responsiveness to glutamate is the result, at least in part, of functional changes at the G-protein level, and may contribute to the pathophysiology of ischaemic brain injury or to the regenerative phenomena that accompany ischaemic damage.     

性激素及其受体在肝脏脂类代谢中的作用机制研究进展

肝脏是调节体内脂类代谢最重要的器官之一。肝脂肪变性是代谢综合征的主要表现,与脂类物质合成和分解之间的不平衡有关。脂肪肝的患病率存在性别和年龄差异,提示性激素在其中起着至关重要的作用。本文总结了目前有关雌激素和雄激素通过雌激素受体和雄激素受体来调控肝脏脂类代谢机制的文献。于雌性而言,雌二醇与雌激素受体结合降低肝脏脂肪生成及脂肪酸摄取,同时增强脂肪分解和胆固醇分泌。在雄性体内,睾丸激素通过雄激素受体减少脂肪生成并促进脂肪分解。这些研究结果表明,性激素及其受体可以作为预防肝脂肪变性的潜在靶标。     

PK-PD模型在中药药动学中的应用

药动学-药效学(PK-PD)结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具,其借助数学方法定量表述浓度(或剂量)、时间和效应三者之间的内在关系,对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义.针对目前PK-PD结合模型在中药药物动力学研究领域的应用现状进行系统的阐述,并就中药效应基础的确定、效应指标的选择等关键问题进行探讨并提出建议,以期为今后的相关研究提供参考.     

微透析技术在药动学和药物代谢研究中的应用

微透析技术作为一项新兴技术,应用领域广泛,对其研究已渐成显学.该技术是药物代谢和药动学研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景.概述微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药物代谢和药动学研究中的应用.     

海龙类药材性状与商品鉴定

对海龙类药材进行了性状鉴定与商品鉴定,48件商品药材鉴定结果表明,除药典收载的三种海龙外,尚有海蠋鱼、粗吻海龙、宝珈海龙、贡氏柄颌海龙混杂。     

抗血小板凝集药物三氟柳的合成

目的:合成抗血小板凝集药物三氟柳。方法:以三氟甲基水杨酸为原料通过一步合成目标产物三氟柳。结果:目标化合物通过核磁、质谱、红外、元素分析等进行结构鉴定,通过HPLC分析其纯度达99.5%以上,总收率达65.4%。结论:该方法合成简单,方法可行,适合工业化生产。     

HPLC法测定胰胆炎颗粒中黄芩苷的含量

目的:建立胰胆炎颗粒中黄芩苷的含量测定方法。方法:采用HPLC测定黄芩苷的含量,色谱柱为ZOR-BAX SB-C18;流动相为甲醇-水-磷酸(47:53:0.2);检测波长为280 nm。结果:黄芩苷在0.114μg～0.744μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.65%,RSD=0.51%。结论:该方法简便、易行、可控,可用于胰胆炎颗粒的质量控制。     

带血管蒂髌骨移位修复胫骨外侧髁上关节面缺损的研究

目的探讨带血管蒂髌骨移位的方法修复胫骨外侧髁上关节面缺损的可行性。方法用30侧成人下肢标本,解剖研究髌骨的血管,观测30块髌骨和胫骨外侧髁上关节面的形态和面积。结果①供应髌骨血液的各支动脉先在髌骨周围吻合成髌周动脉环,再由该环发出分支进入髌骨 ②于髌尖外下方参与形成髌周动脉环的膝下外侧动脉蒂长、径粗、位置恒定 ③髌骨关节面与胫骨外侧髁上关节面形态大小相似。结论带血管蒂髌骨可移位至胫骨外侧髁,利用其关节面,修复上关节面缺损,以期最大限度地保留膝关节的功能。     

高效液相色谱法检测大鼠血浆中盐酸环苯扎林浓度的方法研究

目的:建立血浆中盐酸环苯扎林含量的测定方法.方法:用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Hypersil BDS-C18(5μm,4.6mm×250 mm),乙腈-0.085%磷酸水溶液(三乙胺调pH为6.5)65:35为流动相;流速为1.0mL·min-1;检测波长290 nm.结果:盐酸环苯扎林在12.06～241.2 ng·mL-1范围为内与峰面积线性关系良好(r=0.9998);对照品溶液48小时内稳定,RSD为1.1%;低、中、高3种血浆浓度的平均回收率为(94.45±5.21)%、(98.64±2.74)%和(99.62±1.36)%.结论:该方法简便,精密度及重现性均较好,分离效果好,该法适应于盐酸环苯扎林血浆样品的快速、大量分析.     

血府逐瘀汤及桔梗、牛膝对大鼠不同脏器中环核苷酸水平的影响

目的 观察桔梗、牛膝不同配伍的血府逐瘀汤对大鼠不同脏器中环核苷酸水平的影响.方法 采用ELISA法,观察桔梗、牛膝不同配伍的血府逐瘀汤对血瘀证模型大鼠各脏器组织中cAMP、cGMP含量及cAMP/cGMP比值的影响.结果 含桔梗的用药组心脏组织中cAMP、cGMP水平明显降低,含牛膝的用药组肝脏组织中cAMP水平明显降低,cGMP在肾脏中的分布增加.结论 桔梗确有“载药上行”之功,能增加药物在心肺中的分布;而牛膝确有“引药下行”之功,能增加药物在肝肾中的分布.