陈皮中黄酮类成分的研究

从陈皮的乙醇提取物中分离得到4种黄酮成分,3种成分鉴定为Natsudaidai(Ⅰ)、Nobiletin(Ⅱ)、3,5,6,7,8,3’,4’-heptamethoxyflavone(Ⅲ),其中化合物Ⅰ和化合物Ⅲ为首次从陈皮中分离得到。化合物Ⅳ待鉴定。     

丹酚酸组分中各代表性成分药效贡献率的评价及其油水分配系数的整合表征

该实验利用人脐静脉内皮细胞氧化损伤实验、家兔体外凝血4项实验和大鼠心肌缺血实验相结合的方法比较了丹酚酸组分中3个代表性成分的药效活性的差异,并利用CRITIC权重法评价代表性成分的药效贡献率;结果得到丹酚酸组分中代表性成分丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素的贡献率分别为28.85%,30.11%,41.04%。采用摇瓶法测定了丹酚酸组分在水以及不同p H缓冲液中的油水分配系数,进一步以质量权重系数和药效贡献率相结合的方法整合表征了该组分整体的油水分配系数,结果表明丹酚酸组分在正辛醇-水/p H 1.2的盐酸溶液/p H 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数0.32,1.06,0.89,0.98,0.90,0.13,0.02,0.20,0.56。该实验为组分整体性质的表征提供了一定的参考。     

基于黄酮成分吸收代谢的炙淫羊藿炮制机制研究

淫羊藿为传统补益类中药,经羊脂油炙后可增强温肾助阳的作用。以往文献对淫羊藿的炮制研究主要集中在化学成分变化和药理药效变化2个方面,本课题组创新性从黄酮成分吸收代谢角度,并基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用研究炙淫羊藿的炮制机制。炙淫羊藿炮制作用分为炮制过程“热”和炮制辅料“羊脂油”的作用2个关键环节,课题组通过连续承担3项国家自然科学基金项目,从ADME角度着重阐明了炙淫羊藿炮制过程中“热”的作用与科学内涵,并首次提出基于“自组装胶束”体内形成机制阐述炮制辅料“羊脂油”的作用与增效机制。该文就课题组多年来对炙淫羊藿炮制机制的研究思路和成果进行总结,并对后续的研究方向和内容进行展望,以期为现代中药炮制机制研究提供新思路与新方法。     

淫羊藿生品及不同炮制品小鼠药代动力学特征的比较研究

淫羊藿生品及不同炮制品的提取物对小鼠体内药代动力学特征参数的影响不同.为探索其炮制用药的合理性,作者分别灌胃给小鼠淫羊藿生品、加热品以及羊脂油制品提取液,以超氧化物歧化酶(SOD)升高量为指标,采用药理效应法得到时间-体存生物相当药量的关系.由DAS 2.0软件分析,比较其药代动力学参数.结果表明,三者的达峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC等药动学特征参数均具有显著性差异,油制品＞加热品＞生品.从而得出淫羊藿经加热后生物利用度提高,而辅料羊脂油进一步促进其体内吸收这一结论.     

口服中药多糖调节肿瘤免疫应答研究思路

肿瘤免疫疗法是当前最重大的科学进展之一,从"阴阳平衡"的角度来治疗疾病的中医理论与恢复机体免疫功能的肿瘤免疫疗法异曲同工。研究表明应用"阴阳平衡"的思路指导中药多糖免疫抗肿瘤可以更好的为肿瘤治疗服务,但是目前中药多糖抗肿瘤免疫应答的研究主要集中在提高机体的免疫功能,缺少对免疫抑制因素的探索。同时,中药多糖在组成、结构方面的分析检测复杂性加大了研究其口服吸收代谢以及体内作用机制的难度。因此该文在对中药多糖的构效关系、吸收代谢过程、肿瘤免疫分子机制等诸多方面的研究进行总结的基础上提出中药多糖调节肿瘤免疫应答的发展思路,为更好的开发肿瘤免疫治疗的新型口服中药多糖药物奠定基础。     

告达庭诱导人肝癌细胞SMMC7721凋亡的作用

目的：观察Caudatin体外对人肝癌细胞SMMC7721的作用。方法：采用MTT法测定不同浓度的Caudatin作用于SMMC7721细胞24，48和72h对其生长的抑制作用。用流式细胞仪以PI单染检测细胞周期、以Annexin V／PI双染检测细胞凋亡，比色法测定Caspase-3酶活力。结果：Caudatin体外能抑制人肝癌细胞SMMC7721的增殖并呈明显的时间和剂量依赖性。Caudatin体外能诱导SMMC7721细胞凋亡，并使细胞周期阻滞于G0／G1期。Caspase-3的酶活力随着Caudatin体外作用时间的延长先升高并于8h达到最大，再随时间的变化而降低。结论：Caudatin体外能显著抑制人肝癌细胞SMMC7721的生长，其抗肿瘤作用可能与其抑制肿瘤细胞增殖、阻滞细胞周期于G0／G1期，并通过激活Caspase-3诱导肿癌细胞凋亡有关。     

层次分析法用于中药复方提取工艺的多指标权重研究

目的:在多指标优选中药复方提取工艺中建立一种主、客观相结合的确立权重法。方法:采用层次分析法(AHP)确立权重,进行多指标优选的综合评价。结果:一致性检验结果(CR<0.1)表明权重系数合理有效。结论:AHP法简单易行且具有较高的准确性,运用AHP确定权重,更能提高多指标优选中药复方提取工艺的科学性和准确性。     

药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究

目的: 筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式. 方法: 根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式. 结果: 丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异. 结论: 丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.     

夏枯草花穗化学成分研究

目的：研究夏枯草Prunella vulgaris花穗中的化学成分。方法：用色谱法分离夏枯草的化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果：从夏枯草中分离并鉴定了7个化合物,其结构分别为寡肽autantiamide acetate(1),大黄酸(2),丹参酮I(3),丹参素(4),豆甾-7,22-二烯-3-酮(5),丹参素甲酯(6),丁基迷迭香酸(7)。结论：化合物1～4为首次从该属植物中分离得到。     

复方蛹虫草制剂对慢性疲劳综合症小鼠的治疗作用

目的：通过小鼠腹腔注射poly I：C模拟病毒感染,复制一种免疫诱导的慢性疲劳模型,考察蛹虫草复方制剂（CCM）对慢性疲劳综合症小鼠的治疗作用。方法：观察小鼠游泳能力、自发活动、学习能力、血清皮质酮水平以及免疫力相关指标。结果：力竭游泳实验中蛹虫草复方高剂量组具有明显的抗疲劳作用（P〈0．05）,并且能够显著增加小鼠自发活动和学习能力（P〈0．05）,同时拮抗poly I：C导致的小鼠血清皮质酮水平降低（P〈0．05）;该复方对小鼠胸腺重量增加无明显影响,但抑制脾脏增大;能够降低CIM＋／CD8＋比例并且增强T淋巴细胞增殖能力（P〈0．05）。结论：以上结果表明蛹虫草复方对慢性疲劳综合症有一定的防治作用。