山蒟醇提物抗血小板活化因子作用的初步研究

本文以PAF诱导的兔血小板聚集和实验动物炎症模型为指标,观察了中药山蒟对PAF活性的影响。结果表明,山蒟醇提物不仅能明显抑制PAF诱导的兔血小板聚集,而且也能明显抑制PAF引起的炎症反应。山蒟醇提物对PAF性炎症的抑制作用不依赖肾上腺垂体系统的存在。     

红芪化学成分的研究Ⅰ.

黄芪是一种常用中药,有扶正培本、补气固表、利尿生肌等功能。药理研究证明,黄芪有降压、利尿、强壮、提高免疫功能等多方面作用。中医用药时黄芪、红芪不分,尤其在我国西南、西北地区,药用黄芪即红芪。关于黄芪的化学成分,国内外对其进行较多的研究,而对红芪研究甚少。日人久保道德曾从红芪中分离得一黄芪中不存在的抗菌成分1-3-羟基-9-甲氧基紫檀烷。Hiroshi Hi-kino从黄芪、红芪中分离到一共同的降压成分r-氨基丁酸,但对红芪的主要化学成分尚不清楚。从我们中药的生理活性筛选结果表明,红芪石油醚部位具有拮抗安定受体及血管紧张素Ⅱ受体的活性,为寻找其活性成分,对红芪石油醚部位进行了化学分离和鉴定工作。将石油醚提取物用溶媒提取、硅胶柱层析及制     

研究常用中药活性成分途径的探讨

本文讨论了研究中药活性成分的途径,主要论点为: 1.应结合中医药的特点。 2.重视中药中的水溶性成分研究。 以酶及受体为指标对40种常用中药的提取物进行筛选已得到有意义的结果     

石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

莲子心钙拮抗活性成分的研究

以~3H-硫氮酮受体结合分析法为指标,从中药莲子心Nelumbo nucifera Gaertn中分离得到五个生物碱单体,经光谱分析鉴定其结构为甲基莲心碱(neferine)、莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)、S-N-甲基异乌药碱(S-N-methyl isococlaurine)及dl-杏黄罂粟碱(dl-armepavine),后二个化合物首次从莲子心中分离,钙拮抗活性:甲基莲心碱IC_(50)1.1×10~(-7) mol/L,莲心碱2.6×10~(-7)mol/L,S-N-甲基异乌药碱2.9×10~(-8)mol/L。     

红藤木质素的研究

A compound was isolated by fractionation of methylene chloride extract of the caulis of Sargentodoxa cuneata (Oliv) Rehd et Wils. On the basis of its melting point, rotational value, and spectroscopic data, it was identified as (+)-dihydroguaiaretic acid. It was shown to have antagonist activity toward platelet activating factor. This is the first evidence for the natural occurrence of an (+) optically active form of dihydroguaiaretic acid.     

款冬花抗血小板活化因子活性成分的研究

自中药款冬花中分离得款冬素tussilagin,14-acetoxy-7 β-[3'ethyl crotonoloxy]-notonipetranone(Ⅰ),14-acetoxy-7 β-[3'-ethyl crotonoloxy]-1 α-[2'-methylbutylryloxy]-notonipetranone(Ⅱ),7 β-[3'-ethylcrotonoyloxy]-1 α-[2'-methylbutyryloxy]-3,14-dehydro-z-notonipetranone(Ⅲ)及β-谷留醇。(Ⅱ)(Ⅲ)皆首次从款冬花中分得。以血小板活化因子引起的血小板聚集实验测定,(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)有抑制活性,(Ⅴ)没有活性。(Ⅰ)对钙通道阻滞剂受体结合实验有阻断活性,IC_(50)=1μg/ml。     

金雀异黄酮与芹菜素的雌激素样作用体外研究

目的:用雌激素受体(estrogen receptor,ER)表达阳性细胞株人乳腺癌细胞MCF-7,检测金雀异黄酮(genistein)与芹菜素(apigenin)的雌激素样活性大小。方法:用MTT法研究金雀异黄酮与芹菜素对体外培养MCF-7细胞增殖的影响;Real-time RT-PCR法检测其对ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA表达水平的影响。结果:金雀异黄酮与芹菜素促进MCF-7增殖;金雀异黄酮的1×10-10mol.L-1组显著增加ERαmRNA的表达水平,是对照组的17.76倍,是阳性对照E2组的1.75倍。芹菜素显著促进了PR mRNA表达水平,是对照组4.57倍,并达到E2组1.11倍。两者在不同浓度对ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA中的一个或几个均有不同的促进作用。结论:金雀异黄酮与芹菜素均有明显的雌激素样作用,虽对于不同的雌激素应答基因(ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA)表现出不同的促进表达作用,但金雀异黄酮更加强烈。提示植物雌激素发挥雌激素样作用的信号途径与雌激素信号途径并不完全相同;黄酮类药物的B环位置是雌激素样活性的关键位点之一,异黄酮(B环处于3位时)的雌激素样活性大于黄酮(B环处于2号位)。     

樟叶胡椒中新木脂素成分的研究

自胡椒科胡椒属植物樟叶胡椒(Piper polysyphorum C. DC)中分离到六个新木脂素(neolignans)类化合物,经光谱(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,2D-NMR,CD)分析及衍生物制备,确定Ⅱ为新化合物,即threo-△⁷-7-羟基-3,4,5,3′,5′-五甲氧基-8-O-4′-新木脂素,为一对对映体,命名为樟叶素(polysyphorin),Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ为新的对映体,分別为(+)-virolongin,(+)-grandisin及(+)-lancifolin D.化合物Ⅴ为南藤素(wallichinine),Ⅵ为山蒟素D(hancinone D)。血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF引起的血小板聚集实验证明化合物Ⅰ～Ⅴ具有明显的抑制活性。