天然抗血栓药物的回顾与展望

天然化合物在历史上曾经是抗血栓药物(例如肝素、维生素K拮抗剂、链激酶、尿激酶)的最早来源。目前,从动物中提取的药物仍然为发现这类新药提供了最新颖和最有希望的方法。本综述将简要介绍目前研究趋向的三个例子.它能引导新的天然抗血栓药物的发展。     

罗汉茶总黄酮抗血栓形成作用的实验研究

目的:探讨罗汉茶总黄酮(TFER)的抗血栓形成作用及其机制,为进一步评估和研发罗汉茶提供实验依据。方法:建立3种实验性血栓形成模型:大鼠腹主动脉血栓模型、大鼠体内静脉血栓模型、大鼠"衰老加血瘀证"血栓模型,观察TFER的抗血栓形成作用及机制。结果:TFER能延长腹主动脉血栓形成大鼠血浆凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT),降低纤维蛋白原Fib含量,同时能缩短血栓长度,降低血栓形成率;能减轻体内静脉血栓形成大鼠的血栓湿重;能降低大鼠血清血栓素(TXB2)、内皮素1(ET-1)、纤溶酶原激活物抑制物(PAI)、丙二醛(MDA)含量以及脑组织MDA和脂褐质(Lf)含量,同时提高大鼠血清前列环素(PGI2)、纤溶酶原激活物(t-PA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。结论:TFER具有抗血栓作用,其作用可能是通过调节凝血功能,调节血小板聚集反应,改善纤溶平衡异常,抑制脂质过氧化反应而达到抗血栓作用。     

常春卫矛与爬行卫矛的镇痛抗炎作用及急性毒性研究

目的研究常春卫矛和爬行卫矛的镇痛、抗炎作用及急性毒性。方法巴豆油所致小鼠耳廓肿胀法,2%醋酸所致小鼠扭体法,对比研究常春卫矛和爬行卫矛药材的抗炎镇痛作用;小鼠灌胃给药法,测定常春卫矛和爬行卫矛药材的最大给药量。结果在采用相同给药剂量下实验表明,常春卫矛和爬行卫矛均能抑制巴豆油引起的小鼠耳廓肿胀;减少醋酸所致小鼠扭体次数具有明显的抗炎、镇痛作用。急性毒性实验结果:常春卫矛最大给药量为161.4 g.kg-1,爬行卫矛最大给药量为321.8 g.kg-1。结论常春卫矛和爬行卫矛均具有抗炎镇痛作用,两者的急性毒性都很小,这为常春卫矛替代爬行卫矛作为扶芳藤药材用于抗炎、镇痛方面提供了药理学实验依据。     

广西藤茶中杨梅树皮素降血糖的实验研究

目的 观察杨梅树皮素(MYR)对多种动物模型的降血糖作用。方法 采用四氧嘧啶所致糖尿病模型、肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖小鼠模型，以及正常小鼠，在口服给药后，测定各模型小鼠的血糖水平。结果 MYR对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠有较好的治疗作用，对肾上腺素、葡萄糖引起的高血糖小鼠也有明显的降血糖作用，但对正常小鼠血糖无明显影响。结论 MYR对多种动物模型具有较好的降血糖作用。     

红人酒保健作用的实验研究

目的：观察红人酒的保健作用。方法：采用小肠运动和胃溃疡模型、细胞吞噬和小鼠游泳等实验方法。结果：红人酒能明显促进小鼠胃肠运动；改善脾虚小鼠体重和体温下降的症状；对实验性胃溃疡有预防保护作用；能促进小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，并能明显延长小鼠游泳时间。结论：红人酒具有和胃健脾、抗胃溃疡、增强免疫力和抗疲劳作用。     

水半夏提取物的抗炎抗过敏作用研究

目的：探讨水半夏提取物的抗炎抗过敏作用。方法：采用小鼠棉球肉芽肿和小鼠腹腔毛细血管通透性实验观察抗炎作用；以2，4-二硝基氯苯所致小鼠耳廓皮肤迟发型超敏反应、小鼠被动皮肤过敏反应和组织胺所致局部皮肤三重反应，探讨抗过敏作用。结果：水半夏提取物能减轻小鼠棉球肉芽组织重量和抑制毛细血管通透性；对组织胺所致过敏反应、迟发型超敏反应和小鼠被动皮肤过敏反应均有明显的抑制作用。结论：水半夏提取物具有抗炎和抗过敏作用。     

藤茶总黄酮对链脲霉素所致糖尿病大鼠的降糖作用

目的：观察藤茶总黄酮降糖作用和机理。方法：用STZ制造大鼠糖尿病模型，给予藤茶总黄酮连续30天。测定糖尿病大鼠血糖、SOD、MDA、血脂、胰岛素水平及检查胰岛细胞病理状况。结果：藤茶总黄酮能使STZ糖尿病大鼠的高血糖反应减轻。提高血清中SOD活性和降低MDA含量，对血脂(TC、TG)也有降低趋势，并可提高血清中胰岛素水平，大鼠胰腺组织中的胰岛和胰岛细胞数较模型组增多，淋巴细胞浸润减少，炎症反应减轻。结论：藤茶总黄酮对STZ糖尿病大鼠有降糖作用，其作用机理可能是通过抗氧化作用，减轻STZ对β细胞损伤，或促进已损伤的β细胞的修复，增强胰岛的分泌功能，从而减轻高血糖反应。     

广西藤茶总黄酮的长期毒性试验

目的：观察广西藤茶总黄酮对大鼠长期毒性试验的影响。方法：广西藤茶总黄酮以1．58g/kg和0．38g/kg(为临床日用量的50倍和l0倍)剂量给大鼠连续灌服12周，停药2周，分别测量大鼠体重，计算赃器系数，测定血液学和血液生化学指标，并作组织病理学检查。结果：广西藤茶总黄酮大小剂量组动物的外现行为，体重，赃器系数，血液学和生化学指标，与空白对照组比较，均无明显差异；病理检查未见与药物毒性相关的明显病变，停药后也未见药物延迟性毒性反应。结论：广西藤茶总黄酮长期用药对大鼠无明显毒性，推论临床拟用剂量应是安全的。     

芸香科植物Helietta apiculata中生物碱抑制细胞色素P450依赖的单氧化酶而增强戊巴比妥的催眠作用

H.apiculata 为芸香科的一种树木,生长于巴拉圭、阿根廷和巴西等地。作者曾从其叶中提取的粗生物碱部分(CAF)分离得到4个呋喃喹啉化合物:maculosine、巨盘木胺(flindersiamine)、helietinine 和 helietidine。已知喹啉生物碱具有多种生物效应,如抑制攻击、镇静、预防心律失常、抑制阿托品诱发     

抗血栓药材有效部位的筛选研究(Ⅲ)

目的:观察抗血栓药材有效部位的活血化瘀作用。方法:采用小鼠脑偏瘫、血小板聚集、玻璃毛细管法、高脂血症模型等试验方法,测定药物对小鼠脑血栓的保护率,血小板聚集抑制率、凝血时间及血脂水平影响。结果:山楂叶、黄杞叶、甜茶藤、榕树须等洗脱部位能提高小鼠脑血栓的恢复率,具有一定的抗脑血栓作用;黄皮叶、榕树须、黄杞叶、甜茶藤等能降低血小板聚集率,具有一定抗血小板聚集作用;榕树须、黄皮叶、甜茶藤、首乌藤、黄杞叶等能明显延长凝血时间,具有一定的抗凝作用;榕树须、黄杞叶、甜藤茶、山楂叶等能明显降低TC、TG的含量,具有降血脂作用。结论:各种洗脱部位的复筛结果为开发利用抗血栓药材提供了科学依据。