Box-Behnken响应面法优化索拉非尼PLGA-TPGS聚合物纳米粒的处方与工艺

目的 优化索拉非尼聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA］-维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯（D-ɑ-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate, TPGS）聚合物纳米粒的处方与制备工艺。方法 采用乳化-溶剂挥发法制备纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法考察索拉非尼与PLGA的质量比、有机相与水相的容积比、乳化剂维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）的浓度因素对制备的影响,得到最优工艺参数,并对最优处方与工艺下纳米粒药物的体外释放、形态和粒径进行考察。 结果 最佳处方为：索拉非尼与PLGA的质量比为1∶11.56;有机相与水相的容积比为1∶5.56;乳化剂TPGS的浓度为0.03%。制备的优化纳米粒形态均一,平均粒径为249.6 nm,包封率为89.78%,载药量为9.41%。体外索拉非尼在含1%吐温-80的磷酸盐缓冲液（pH 5.0、pH 7.4）中呈二相释放,120 h累积释放率分别为80.69%±4.70%和40.67%±3.77%。结论 所优选的索拉非尼PLGA-TPGS纳米粒处方与工艺合理可行,体外实验具有明显的缓释作用,可为后期体内、体外研究提供实验基础。     

复方培元颗粒的提取工艺研究

目的 优选复方培元颗粒的提取工艺。方法 以总多糖含量、人参皂苷Rb1和淫羊藿苷总含量、出膏率为评价指标,选取溶剂用量、提取时间、提取次数等为考察因素,采用L9(34)正交试验法优选复方培元颗粒的最佳提取工艺。结果 最佳提取工艺参数为加12倍量水,提取3次,每次提取1 h。结论 优选的提取工艺切实可行,可为复方培元颗粒的质量控制提供依据。     

高效液相色谱法测定科安乳膏中6-姜辣素含量

目的 采用高效液相色谱法建立科安乳膏中6-姜辣素含量的测定方法。方法 色谱柱为C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水（70〖DK〗∶30),检测波长为280 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为30 ℃,进样量为20 μL。结果 6-姜辣素浓度在1.02～20.4 μg/mL范围内与峰面积的线性关系良好(r＝0.999 9);平均加样回收率为98.83%,RSD为1.08%(n＝6)。结论 所建立的高效液相色谱法简便、准确、可靠,可用于科安乳膏的含量测定。     

O/W型丹皮酚微乳处方设计及质量评价

目的研究O/W型丹皮酚微乳的处方工艺,并建立其含有量的测定方法。方法选用丁香油为油相,Tween80、Tween20、Poloxamer188、OP-10、SolutolHS 15为表面活性剂,PEG400、甘油、1,2-丙二醇、乙醇、异丙醇、正丁醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图,探讨各因素对微乳形成的影响,优选微乳处方,并初步考察丹皮酚微乳理化性质,用HPLC法测定微乳中丹皮酚的含有量。结果丹皮酚微乳稳定,平均粒径为63.4 nm,20℃恒温下丹皮酚微乳的黏度为23.38 mPa.s,电导率为31μs/cm,折光率为1.444 9。HPLC测定线性关系良好,方法平均回收率为99.22%,RSD为1.43%。结论 O/W型丹皮酚微乳制剂稳定,测定方法可靠,重复性好。     

肝体外代谢在中药活性成分研究中的应用进展

药物代谢系指药物进入体内后，在机体作用下发生的化学结构转化，即生物转化（DrugBiotransformation）。转化在体内酶的作用下进行．能把外源性的物质进行化学处理，从而引起药物的药理活性和毒理活性的改变。近年来．模拟体内代谢过程的体外代谢研究方法迅速发展，通过离体器官、细胞或酶系统进行体外代谢研究。中药是一个复杂的体系，其有效成分或单体也作用于药物代谢酶系统，中药的体外代谢研究可以在短时间内得到大量的代谢产物，推断药物可能的代谢途径及参与代谢的酶，计算体内药物代谢的清除率，研究药物的相互作用，更好解释中药有效成分的作用机理，同时增强临床用药安全，为新药研究提供基础。     

白芍总苷对卡介苗加脂多糖引起的小鼠免疫性肝损伤的保护作用

目的　研究白芍总苷对小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法　在建立BCG +LPS诱导免疫性肝损伤小鼠模型的基础上 ,分光光度法检测血清中ALT、AST、NO水平和肝匀浆MDA、GSH Px、SOD含量 ;放免法检测TNF α的生物学活性 ;细胞增殖法测定脾淋巴增殖反应。结果　白芍总苷 (6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1)ig给药可明显降低免疫性肝损伤小鼠增高的血清ALT、AST活性 ,同时能减少肝匀浆MDA含量 ,使降低的肝匀浆GSH Px、SOD活性升高 ,进一步研究发现白芍总苷可明显抑制免疫性肝损伤小鼠血清NO和TNF α的产生。白芍总苷还可抑制小鼠腹腔巨噬细胞TNF α的产生 ,对ConA诱导的脾淋巴增殖反应具有恢复作用 ,而对LPS诱导的脾淋巴增殖反应无明显影响。结论　白芍总苷对免疫性肝损伤具有保护作用。     

正交试验法优选人参总皂苷的提取工艺

目的：优选人参的提取工艺。方法：采用正交设计对人参总皂苷提取工艺优化，利用大孔吸附树脂分离方法，以比色法测定了不同工艺提取物中人参总皂苷的含量及漫膏得率。结果：人参总皂苷的最佳提取工艺为：60％乙醇．8倍量，提取3次,4h／次。结论：此法简单、易行，方法重现性好，适用于工业化生产。     

HPLC法测定芍芪双苷软胶囊中芍药苷的含量

目的：建立芍芪双苷软胶囊中芍药苷的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法(HPLC)，VP-OBS柱；流动相：甲醇-0．5mol／L磷酸二氢钾(40：65)；检测波长：230nm。结果：芍药苷在0.14～0．70μg呈良好线性关系，r=0．9999，平均回收率97．72％，RSD=1．67％（n=9)。结论：本法简便、准确、灵敏度高、重复性好，可用于该制剂的含量测定。     

大孔吸附树脂分离纯化丹皮总苷工艺研究

目的:优选大孔吸附树脂富集纯化牡丹皮中丹皮总苷的最佳工艺参数。方法:采用HPLC法测定丹皮总苷含量,考察D101、D201、D301、D401、AB-8、NKA-96种大孔树脂对芍药苷的吸附和解吸附性能,并进一步考察分离纯化条件。结果:D101大孔树脂对丹皮总苷提取液纯化最优,上样液芍药苷浓度为0.83mg·mL^-1、pH6.5、洗脱流速1BV·h^-1,分离纯化条件为:先用10BV蒸馏水洗脱,然后用4BV70%乙醇洗脱,收集70%乙醇洗脱液,浓缩、干燥,即得到丹皮总苷。结论:D101大孔树脂可用于牡丹皮水提取液中丹皮总苷的富集纯化。     

反相HPLC法测定月事安颗粒中桂皮醛的含量

采用薄层色谱法鉴别月事安颗粒剂中桂皮醛，并建立制剂中桂皮醛的ＨＰＬＣ含量测定法，方法灵敏度高，平均回收率９８．５４％，相对标准偏差为３．１４％，符合制剂分析要求，适用于含桂皮醛成分的中成药的含量测定。