注射用青藤碱脂质体温敏凝胶的制备及其药动学研究

目的通过脂质体与温敏凝胶相结合,制备新型注射用关节腔给药系统,并研究其药物代谢动力学(简称药动学)。方法采用逆向蒸发法制备青藤碱脂质体,通过单因素考察、星点设计-效应面法优化处方。选取壳聚糖/β-甘油磷酸(CS/β-GP)为温敏凝胶制备体系,并采用透析袋法对青藤碱脂质体温敏凝胶的体外释放度进行测定。建立家兔关节腔给药模型,应用DAS 3.1.0软件进行数据处理进而研究其药动学。结果制备青藤碱脂质体最优处方为药脂比1∶6,大豆磷脂与胆固醇比6∶1,油水比1∶6。体外释放结果显示,青藤碱脂质体温敏凝胶缓释效果明显,至114 h还未释放完全。家兔体内药动学研究表明,青藤碱脂质体温敏凝胶的生物利用度约为青藤碱注射液的2.0倍(P0.01),达峰时间显著延长,约为青藤碱注射液的3.0倍(P0.01),血药峰浓度降低(P0.05),缓释效果优于青藤碱注射剂。结论青藤碱脂质体温敏凝胶性状稳定,缓释效果明显,注射于家兔关节腔后,经体液侵蚀后自行消解,可用于关节腔注射给药。     

HPLC与比色法测定复方黄芪注射液中总皂苷与黄芪甲苷含量

目的:建立复方黄芪注射液中黄芪总皂苷与黄芪甲苷含量的测定方法。方法:黄芪总皂苷采用比色法(540nm,722型分光光度计);黄芪甲苷采用 HPLC—ELSD 法,Novapark~(?)C_(18)(3.9*150mm,4μm)色谱柱,流动相为乙腈—水(36:64),流速为1ml/min,柱温30℃,ELSD 参数:移管温度为105℃,气体流量1.50SLPM。结果:总皂苷平均回收率为100.64％,RSD 为1.74％;黄芪甲苷平均回收率为99.62％,RSD 为1.57％。结论:方法简便、快捷、准确、可靠,可用于复方黄芪注射液的质量控制。     

炎立消微丸抗炎的药效学研究

目的:对炎立消微丸的抗炎镇痛作用进行初步研究.方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、毛细管通透性法、热板法、冰醋酸扭体法.结果:炎立消微丸能明显减轻二甲苯所致小鼠炎症,抑制毛细管通透性;对热板所致的小鼠疼痛和醋酸所致的小鼠扭体反应均有显著抑制作用.结论:炎立消微丸具有较好的抗炎镇痛作用.     

高效液相色谱法测定立克宁肠溶微丸中丁香苦苷的含量

目的 建立HPLC法测定立克宁肠溶微丸中丁香苦苷的含量.方法 Symmetry shield TM RP18(3.9 mm ×150 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(30:70,V/V),检测波长为225 nm,流速为1.0 ml·min-1,柱温为30℃.结果 丁香苦苷浓度在0.05～1.04μg/ml之间线性良好,r=0.999 9.平均加样回收率为99.64%,RSD为1.92%.结论 该法简便、准确、重复性好,可用于立克宁肠溶微丸中丁香苦苷的含量测定,为该制剂质量标准的建立提供依据.     

甘草皂苷对茯苓酸溶解度和表观油/水分配系数的影响

目的:测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中表面张力、表观溶解度和表观油/水分配系数,探讨甘草皂苷对茯苓酸生物利用度的影响。方法:采用改良最大气泡法,测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中的表面张力,确定最佳甘草皂苷浓度;采用平衡溶解度法和摇瓶法,分别测定表观溶解度和表观油/水分配系数。结果:甘草皂苷浓度增大,表面张力先降后升。随着溶液pH值由低到高,表观溶解度变大,达到最高值后逐渐降低,而表观油/水分配系数与之变化相反。结论:甘草皂苷可以增加茯苓酸在水溶液中的溶解度,从而提高茯苓酸的生物利用度。     

人工抗原在中药注射剂过敏反应研究中的应用与进展

中药注射剂中存在一些具有潜在致敏性的小分子物质,因相对分子质量太小而缺乏免疫原性,当其与合适的载体偶联后可导致过敏反应.因此,如何将小分子半抗原与载体偶联制备具有免疫原性和反应原性的完全抗原,是中药注射剂小分子致敏物质筛选的关键.作者从中药注射剂半抗原的特点、载体的选择和使用、偶联方法、完全抗原的纯化鉴定等方面论述了人工抗原抗体制备技术的最新研究情况及其在中药注射剂致敏物质筛选中的实验研究进展,以及免疫芯片技术在中药注射剂致敏物质研究中的应用前景,旨在为中药注射剂安全性控制提供新的实验研究思路和方法.     

齐墩果酸纳米脂质载体的制备及性质表征

目的:研制齐墩果酸纳米脂质载体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征.方法:采用超声乳化-溶剂挥发法制备齐墩果酸纳米脂质载体(Oleanolicacid-loaded nanostructured lipid carrier,OA-NLC),以包封率、粒径和Zeta电位为指标参数,考察载体材料固态脂质与液态脂质、液态脂质比例、表面活性剂及药脂比对其制备的影响,设计正交试验优化处方.并评价其理化性质及稳定性.结果:以油酸含量10％,外水相体积200mL,泊洛沙姆188浓度0.1％,药脂比为1∶10制备的OA-NLC具有最佳包封率为(67.76±3.56)％、平均粒径(175.6±6.4)nm,多分散系数(PDI)0.194和Zeta电位(-20.76±1.37)mV;其外观呈规则的圆形或椭圆形;稳定性试验表明,在30天内包封率、粒径及Zeta电位无明显变化.结论:采用超声乳化-溶剂挥发法制备的OA-NLC具有良好的理化特性及稳定性.     

星点设计-效应面法优化丁香苦苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺

目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。     

注射用广炎灵冻干粉针指纹图谱的质量评价研究

目的:采用HPLC法对注射用广炎灵冻干粉针(丁香叶)进行指纹图谱的研究。方法:采用Waters SunFireTMC184.6mm×250mm,5μm分析柱,甲醇-水(V/V)梯度洗脱,流速:1mL/min,检测波长280nm。结果:得到分离度较好的注射用广炎灵冻干粉针指纹图谱。结论:为注射用广炎灵冻干粉针的质量评价提供全面、可靠的依据。     

利咽汤治疗慢性咽炎82例临床观察

目的:观察利咽汤对慢性咽炎的临床疗效。方法:依据随机原则,将82例患者分为治疗组和对照组,治疗组口服利咽汤,对照组口服牛黄消炎片,疗程15d。观察咽痛、咽干等主要症状和咽部充血、肿胀等典型体征的改善情况,并对治疗结果作统计学分析。结果:治疗组有效率为89.2%,对照组有效率为60.0%,两组比较有显著性差异(P<0.01)。结论:利咽汤是治疗慢性咽炎的较好方剂。