博落回的生物碱成分及细胞毒活性研究

目的:研究博落回Macleaya cordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法:采用乙醇提取和液液萃取等方法提取,硅胶,反相ODS,Sephadex LH-20柱色谱,HPLC等分离技术分离其生物碱成分,利用MS,NMR等光谱技术鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物对MCF-7及SF-268肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果:从博落回中分离鉴定了12种生物碱,分别为maclekarpine E(1),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(2),岩黄连灵碱(3),6-丙酮基二氢血根碱(4),O-methylzanthoxyline(5),6-甲氧基二氢血根碱(6),spallidamine(7),6-羟基二氢白屈菜红碱(8),arnotianamida(9),二氢血根碱(10),原阿片碱(11),别隐品碱(12)。结论:化合物1,3,7~9为首次从该植物中分离得到,化合物5为新天然产物。药理实验表明,化合物6对MCF-7及SF-268细胞株具有显著的细胞毒活性,IC50值分别为0.61,0.54μmol·L-1。     

地骨皮化学成分研究

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为反式-N-对羟基香豆酰酪胺(1)、反式-N-阿魏酰酪胺(2)、二氢咖啡酰酪胺(3)、芹菜素(4)、阿魏酸(5)、对羟基香豆酸(6)、3-羟基-1-(4-羟基苯基)-丙基-1-酮(7)、3,4-二羟基苯丙酸(8)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、4-甲氧基水杨酸(11)、烟酸(12)。结论化合物8和9为新的天然产物,化合物1、6、11及12为从该植物中首次分离得到。     

地胆草指纹图谱研究和3种活性成分的含量测定

目的 建立地胆草药材HPLC指纹图谱,并同时测定地胆草中3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸及去氧地胆草内酯3种主要活性成分的含量.方法 采用WELCH XB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2％酸水(乙酸)进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为235 nm,记录10批地胆草色谱图数据并同时测定了其中3种主要活性成分的含量.结果 建立了地胆草指纹图谱,并成功测定其3种主要活性成分的含量.结论 该方法可靠、稳定,指纹图谱结合活性成分的含量测定能够更好地控制地胆草药材的质量.     

海洋放线菌发酵物对肝癌细胞株生长和凋亡的影响

目的 研究一株南海海洋放线菌的发酵产物对肝癌细胞生长和凋亡的影响。 方法 采用MTT法评定其对肝癌细胞HepG-2增殖抑制作用及对正常细胞Vero细胞的细胞毒性,经Hoechst 33258 (8g/L)染色进行形态学观察,应用流式细胞术检测细胞周期、凋亡和凋亡基因Fas的表达情况。 结果 发酵物对HepG-2细胞的生长抑制效果明显,荧光显微镜下观察发现培养细胞中出现核固缩、凋亡小体;发酵物在诱导HepG-2细胞凋亡同时,下调Bcl-2表达水平,且均呈剂量效应关系。 结论 发酵物通过阻滞肿瘤细胞的生长及通过抑制Bcl-2诱导细胞凋亡等机制,对肝癌细胞的增殖有一定的抑制作用。     

2型糖尿病大鼠模型的肾脏和动脉血管并发症

目的制备发病过程类似人类2型糖尿病的动物模型,并观察其肾脏和主动脉的病变特点。方法8周龄SD大鼠高脂、高糖饮食一个月后给予小剂量STZ腹腔注射建立2型糖尿病模型,于成模后4周及8周观察血管功能指标和肾脏功能指标,并对肾脏和血管的病理改变进行观察。结果模型组于成模后4周及8周出现高血糖、高血脂、胰岛素抵抗、肾功能改变和血管功能改变。肾脏光镜下见肾小球内皮及系膜细胞增生;肾小管水肿,管腔内有大量蛋白管型和细胞管型;肾盂区有大量淋巴细胞浸润。动脉血管电镜下见内皮细胞局部损伤严重;内皮细胞与内弹力板连接处空隙增加等。结论用高脂高糖饮食加小剂量STZ腹腔注射可成功制备2型糖尿病大鼠模型,成模后4周及8周后观察肾脏及大血管相继出现病变,是2型糖尿病血管病变研究的理想模型。     

菱角皮提取物中鞣酸类化合物的含量测定及其指纹图谱研究

目的 建立菱角皮醋酸乙酯提取物中鞣质类化合物的HPLC含量测定方法,并对提取物HPLC指纹图谱条件进行研究分析.方法 采用反相C18柱(4.6 mm×200 mm,5 μm),甲醇-0.5%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温为25℃,流速为0.8 ml/min,在276 nm下进行检测.结果 菱角皮醋酸乙酯提取物中鞣质类化合物1,2,6-三没食子酰-β-D-葡萄糖的含量为85.7 mg/g,加样回收率为92.49%;1,2,4,6-四没食子酰-β-D-葡萄糖的含量为244 mg/g,加样回收率为96.41%;初步探讨了菱角皮提取物的指纹图谱条件.结论 采用高效液相法测定菱角皮醋酸乙酯提取物中鞣质类化合物的含量,简便、快速、准确;初步得到分离菱角皮提取物各特征峰的色谱条件,为以后建立指纹图谱和制定菱角皮药材及其活性提取物的质量标准提供了依据.     

金缕半枫荷化学成分研究

目的 从金缕半枫荷Semiliquidambar cathayensis根茎抗炎有效的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定化合物。方法 通过巴豆油鼠耳刺激药理实验确定金缕半枫荷抗炎有效部位，利用硅胶柱层析等手段分离单体化合物，借助质谱和核磁（包括HMQC，HMBC）等光谱学测定确定化合物结构。结果 从该植物中分离鉴定了9个化合物，齐墩果酸，3-羰基齐墩果酸，2α，3β-二羟基齐墩果酸，2α，3β，23-三羟基齐墩果酸，鞣酸-3，3′-二甲醚，鞣酸-3，3′，4-三甲醚，鞣酸-3，3′-二甲醚-4-O-β-D-木糖苷，β-谷甾醇和硬脂酸。结论 首次从金缕半枫荷中分离得到上述化合物。     

祖师麻活性化学成分研究

目的:研究黄瑞香Daphne giraldii茎皮(即祖师麻)的镇痛活性成分。方法:在药理活性跟踪下进行植物乙醇提取物的萃取、色谱分离,利用核磁、质谱等鉴定化合物结构。结果:从具有强镇痛活性的提取物中分离得到了4个化合物,其中3个被鉴定为二萜原酸酯类化合物gniditrin(1),gnidicin(2)和瑞香毒素(daphnetoxin,3),4被鉴定为Z-咖啡酸硬脂醇酯。结论:化合物1,2和4均为首次从该种植物中分离得到。     

苦树属植物化学成分和生物活性研究进展

苦木科苦树属植物是一类重要的药用资源，具有较高的临床药用价值。综述苦树属植物化学成分和生物活性的研究概况，其中化学成分包括苦味素、生物碱、三萜等多种类型，生物活性有抗病原微生物、抗肿瘤、对心血管系统和消化系统的作用等，为今后对该属植物进一步研究和开发提供参考。     

刺果紫玉盘素J的体内外抗肿瘤作用

目的观察刺果紫玉盘素J(calamistrin J,Cal-J)的体内外抗肿瘤活性及其选择性。方法MTT法观察不同质量浓度的Cal-J对人非小细胞肺癌NCI-H460细胞、人肝癌HepG2细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人结肠癌Lovo细胞、肉瘤S180细胞5种肿瘤细胞系和正常人胚肺成纤维细胞(HELF)增殖的影响,Hoechst33258染色后在荧光显微镜下观察Lovo细胞凋亡的形态变化。在S180荷瘤小鼠进行整体抑瘤实验,计算Cal-J的抑瘤率。结果Cal-J对NCI-H460、HepG2、HeLa、HELF、S180、Lovo等6种细胞的增殖均有不同程度的抑制作用,其IC50依次为>100、(91±4)、(60.5±2.4)、(39.3±1.7)、(38±4)、(25±4)μg/mL。其中对Lovo细胞株抑制作用最强,且呈剂量、时间双重依赖性。Cal-J作用48h后,荧光显微镜下可见Lovo细胞核固缩,染色质凝聚等典型凋亡形态学特征。Cal-J对荷瘤小鼠S180移植瘤的生长有明显的抑制作用,Cal-J高、中、低(90、30、10mg/kg)剂量组的抑瘤率分别为51%、30%、17%,作用呈剂量依赖性。结论Cal-J对体外培养的多种人类肿瘤细胞和人胚肺成纤维细胞具有不同程度的细胞毒性作用,其中对人结肠癌Lovo细胞作用最强,并具有诱导细胞凋亡的作用。Cal-J还可抑制荷瘤小鼠S180移植瘤的生长。