相转移催化法合成喜树碱糖苷及其对Topo Ⅰ抑制活性

目的寻找高效低毒的喜树碱类抗肿瘤新药.方法采用相转移催化法合成了6个喜树碱糖苷衍生物(7～12),经1H NMR,IR和MS分析确证了化合物的结构.采用MTT法考察了所合成的喜树碱糖苷对肿瘤细胞抑制活性,采用分子生物学手段考察了所合成的喜树碱糖苷衍生物对Topo Ⅰ的抑制活性.结果和结论相转移催化法大大提高了喜树碱糖苷的合成收率,喜树碱糖苷类化合物对肿瘤细胞的体外抑制活性较喜树碱母核显著降低,但仍保持很好的Topo Ⅰ抑制活性.     

10-羟基喜树碱衍生物的合成及体外抑制肿瘤活性

目的寻找高效低毒的喜树碱类抗肿瘤新药。方法合成7个喜树碱衍生物（3~9），经¹HNMR，IR，MS分析确证了所合成化合物的结构，经MTT法筛选了对宫颈癌Hela、肝癌BEL-7402、胃癌7901和大肠癌CCL-187瘤株的体外抑制肿瘤活性。结果7个化合物分别对前三种瘤株有效，其中化合物4对前三种瘤株均有较好的体外抑制肿瘤细胞活性，尤其对宫颈癌Hela细胞的抑制活性大于10-羟基喜树碱。结论该类化合物的抗癌活性值得进一步研究。     

酸水解法提取甘草中异甘草素工艺研究

目的 以甘草粉末为原料,研究了酸水解法提取异甘草素的工艺.方法 采用正交实验考察盐酸浓度、水解时间、水解温度、料液比(甘草重量:盐酸体积)4个因素对异甘草素提取率的影响,确定酸水解法提取异甘草素的最佳工艺、结果酸水解法提取异甘草素的最佳工艺参数为盐酸浓度1 mol·L-1,水解作用时间2 h,水解温度90℃,料液比1:5.水解后碱中和pH为7,过滤后用体积分数80%乙醇提取滤渣,料液比1:10,超声20 min,提取2次;乙酸乙酯萃取滤液,液液比1:1,萃取2次.结论 酸水解法提取异甘草素的提取率为2.47‰,,浸膏中异甘草素含量为3.01%,其提取率和含量分别是索氏提取的8.82和10.03倍,是乙醇超声提取的9.88和9.41倍.     

药物合成中酶促反应一般认识

在现在医药工业、化学工业和食品工业中,由于酶的特殊性,酶促反应的应用越来越重要。从以下几方面可对酶促反应得以充分认识。1 酶的特性酶基本上是蛋白质,由二十种氨基酸组成。与其他蛋白质不同的地方在于它有催化生物化学反应的活性,是生物催化剂。1.1 酶是高效催化剂:酶的催化效率是其它类型催化剂的10~7-10~(13)倍。     

RP-HPLC法测定甘草中甘草苷和异甘草苷的含量

甘草为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.、胀果甘草G,infata at．或光果甘草G．glabra L的干燥根及根茎，具有清热解毒、止咳祛痰、补脾和胃、调和诸药的功效，历代本草皆视其为重要药物。甘草苷和异甘草苷是甘草中的两个重要黄酮类化合物，药效显著，具有抗溃疡、抗艾滋     

超临界CO2萃取甘草中甘草次酸的工艺研究

目的 探讨从甘草中提取甘草次酸的工艺。方法 采用超临界CO2萃取法，并与索氏提取法，超声法进行比较。结果 超临界CO2萃取法的最佳工艺条件为；压力30MPa，原料粒度70目，夹带剂为80%乙醇，萃取温度45℃，萃取时间2h。结论 从甘草生药中提取含量较少的甘草次酸，超临界萃取法较其他几种提取方法具有明显的优势。     

木豆叶中黄酮微波提取工艺研究

目的选取适合提取木豆叶中黄酮的方法,并优化提取工艺参数。方法以木豆叶中荭草苷、木犀草素和总黄酮的提取率及提取物抗氧化活性为指标,将微波辅助提取与热回流、超声波及浸泡提取方法相比较,并采用中心组合设计对影响荭草苷和木犀草素提取效果的微波辅助提取工艺参数进行了优化。结果通过比较确定微波辅助提取法较为适合木豆叶中黄酮的提取;优化得到荭草苷和木犀草素最佳微波提取工艺参数为:木豆叶粒径为50目,乙醇体积分数为80%,料液比1∶20,提取温度60℃,提取次数4次,提取时间10 min,微波功率500 W;荭草苷和木犀草素的提取率分别为(4.42±0.01)、(0.10±0.01)mg/g。结论采用微波辅助提取木豆叶中的黄酮具有提取时间短、提取率高、产物抗氧化效果好的特点,优化的工艺参数具有可行性和实际应用价值。     

胃部超声在非插管全麻人流患者反流误吸风险评估中的应用

目的 研究对非插管全麻人流患者开展麻醉前超声测量胃窦横截面积(CSA)对其术后反流、误吸的风险评估价值。方法 选取2022年2月—2022年10月郑州市妇幼保健院行非插管全麻人流的60例患者,采用随机数字表法分为两组,参照组(n=30)术前行常规干预,研究组(n=30)于常规干预基础上对患者胃窦横截面积进行超声检测与评估,对两组患者的恶心呕吐、反流、误吸发生情况、应激反应指标进行对比。结果 (1)手术过程中,研究组的恶心呕吐发生率3.33%,无反流和误吸发生,与参照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。(2)术前,两组平均动脉压(MAP)、血氧饱和度(SpO₂)对比数值无统计学意义(P>0.05),术后,研究组MAP低于参照组,而SpO₂高于参照组,P<0.05。结论 麻醉前对非插管全麻人流进行胃内容物超声测量,评估其恶心呕吐、反流、误吸风险,以此确定最佳的手术时间,可减少反流、误吸的发生,减轻机体应激反应,保障患者安全,促进患者的术后恢复,值得推广。     

3—叔丁基—L苏氨酸叔丁酯的制备

在多肽合成中,由于氨基酸叔丁酯很容易被酸分解,所以它常被用为羧基保护基来参加反应。氨基酸叔丁酯可从氨基酸与乙酸叔丁酯和高氯酸反应制得,也可从氨基酸在二氧六环和浓硫酸混合液中与异丁烯反应     

β-内酰胺酶抑制剂──他唑巴坦(Tazobactam)

综述了他唑巴坦及其与β-内酰胺抗生素联合制剂的药理、临床应用、剂量用法、适应症、不良反应及合成路线。着重介绍了他唑巴坦与哌拉西林的联用。