X线造影剂碘佛醇注射液的制备及动物造影实验

目的　制备非离子型X线造影剂碘佛醇注射液,进行兔造影试验并与同品种进口品安射力进行造影增强效果比较。方法　用自制碘佛醇为原料,三羟甲基氨基甲烷和依地酸钙钠为辅料,经高温灭菌制成碘佛醇注射液并进行质检。新西兰兔5只使用20%乌拉坦(4mL/kg体重)静脉麻醉后, 2d内分两次于耳缘静脉注射碘佛醇及安射力(1.5mL/kg,注射速率均为1.5mL/s)。每次注射后进行腹部CT增强扫描,观察及比较肝脏及腹主动脉的增强效应。结果　自制碘佛醇注射液的造影效果与安射力相似,统计学处理无显著性差异。结论　自制碘佛醇注射液可替代安射力用于CT造影。     

碘他拉酸的合成

5-硝基-1,3-苯二甲酸单甲酯和40%甲胺水溶液经酰胺化反应得到3-硝基-5-[(甲胺基)羰基]苯甲酸,再经Pd/C催化氢化还原和氯化碘碘代得到3-氨基-2,4,6.三碘-5-[(甲胺基)羰基]苯甲酸,最后经乙酰化反应制得离子型x线造影剂碘他拉酸,总收率约80%.     

塞曲司特的合成

目的：合成塞曲司特。方法：以庚二酸单乙酯为原料，经酰氯化，傅克酰化，还原，水解，缩合及氧化反应合成塞曲司特。结果：塞曲司特的总产率为50．7％，结论：本方法条件温和，操作简单，适合于工业化。     

3,5-双(N-2,3-二羟丙基)乙酰胺基-N-(2-羟乙基)-2,4,6-三碘苯甲酰胺的合成

报道了新型非离子型X-CT造影剂[3,5-双(N-2,3-二羟丙基)乙酰胺基-N-(2-羟乙基)-2,4,6-三碘苯甲酰胺]的化学合成。该化合物以苯甲酸为原料,经硝化、酯化、酰胺化、还原、碘化、酰化、烷基化等制备而成。产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱等测定,与结构完全一致。     

离子交换色谱法测定因卡膦酸二钠胶囊中的磷酸盐和亚磷酸盐

在阴离子型交换柱上以5mmol／L甲酸溶液（pH=4．5）为流动相可同时测定因卡膦酸二钠胶囊中的磷酸盐和亚磷酸盐。采用折光检测器，流速1．0mL／min，外标法定量。因卡膦酸二钠、磷酸盐、亚磷酸盐的保留时间分别为2．0、5．0和6．7min。该方法线性相关系数大于0．990，精密度和准确度高，回收率98．0％～100．9％，不需要对样品进行复杂的处理，适用于因卡膦酸二钠制荆中有关物质限量的考察。     

离子型X线造影剂碘羟拉酸的合成

目的离子型X线造影剂碘羟拉酸的合成。方法以5-硝基异酞酸为原料,经酯化、酰胺化、还原、碘化和乙酰化反应等步骤制得碘羟拉酸。结果合成产物经元素分析、核磁共振谱和质谱确证了化学结构。结论该工艺路线方法简便,原料易得,适合工业化生产。     

因卡膦酸二钠胶囊的研制及质量控制

OBJECTIVE To prepare and study the quality control of Incadronate capsule.METHODS The content,content uniformity and dissolution were determined by UV,and the related substance was determined by HPLC.Stability of appearance,content,dissolution and related     

雷诺嗪的合成

To synthesize Ranolazine, anew drug for the treatment of antianginal. METHODRanolazine was prepared from 2,6-dimethylaniline by chloacetylation, condensation with piperazine,at last treated with 1-(2-methoxyphenoxy)-2,3-epoxypropane(2) to get Ranolazine.R     

β-受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成

目的：改进超短效β受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成方法。方法：该化合物以对羟基苯甲醛为原料,经缩合、还原、酯化、胺化、成盐等步骤制备而成。结果：产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱和快原子轰击质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

杂环类抗抑郁新药文拉法新(venlafaxine)的合成

目的：改进新型杂环类抗抑郁药文拉法新（ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ）的合成方法。方法：该化合物以对羟基苯乙酸为原料,经醚华、酰氯华、酰胺化格氏反应、还原、成盐等步骤制备而成。结果：合成产物经元素分析、红外光谱、核磁共拓谱、质谱和快原子轰击质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。