新型PARP抑制剂veliparib

肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用.veliparib 是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用.在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入Ⅲ期临床.     

298调血脂健康养生酒的制备及质量控制

目的建立了调血脂健康养生酒的制备及质量控制方法。方法从天然植物虎杖中提取具有调血脂作用的活性成分白藜芦醇及其苷,二成分与38%基酒有机结合制备具有调血脂作用的健康养生酒;用高效液相色谱法测定白藜芦醇及其苷的量。结果调血脂健康养生酒的制备工艺可行;白藜芦醇苷进样量在0.02188~0.6564μg与峰面积呈良好的线性关系;白藜芦醇进样量在0.0206~0.618μg与峰面积呈良好的线性关系。平均回收率分别为101.9%、98.3%,RSD分别为0.46%、0.72%。结论本方法操作简便,工艺可行,结果准确、可靠,可作为本品的制备、定量控制方法。     

第二代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼

酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对于断裂点集中区/艾贝尔森（Bcr-Abl）阳性白血病有着显著的治疗效果,但由于抗药性的原因影响了其在临床上的应用。作为第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼在一系列临床前和临床后研究中表现出了良好的应用前景。     

Tivozanib

肿瘤的增长与扩散依赖于新血管的生成或血管的新生。血管内皮生长因子受体(VEGFR)能促进内皮细胞的增殖,增强血管的渗透性,是控制新生血管生成的重要调控因子之一。Tivozanib是一种新型高选择抑制VEGFR的喹唑啉脲类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抗血管生成和抑制抗肿瘤生长的活性,目前对肾细胞癌的治疗正在进行Ⅲ期临床实验。