植物多糖抗肿瘤研究近况

对近年来国内植物多糖抗肿瘤作用研究进行了归纳评析,认为国内对植物多糖抗肿瘤作用机制的研究还需进一步深入。     

猪鼻黏膜作为鼻腔给药离体实验用黏膜的可行性实验研究

目的：以水蛭素为模型药物，考察猪鼻黏膜作为鼻腔给药离体实验用黏膜的可行性。方法：以同位素示踪法标记和测定水蛭素，采用Valia-Chien水平扩散池法，以兔鼻黏膜作对照，计算猪鼻黏膜和兔鼻黏膜的累积渗透量和渗透系数。结果：离体猪鼻黏膜与离体兔鼻黏膜比较，渗透系数无显著性差异（P〈0．05）。结论：猪鼻黏膜可以作为鼻腔给药离体实验用黏膜。     

静态吸附法选择纯化灯盏花素的大孔树脂

目的:选择纯化灯盏花素的大孔树脂;方法:建立灯盏乙素的HPLC测定方法,采用静态吸附法,以灯盏乙素为指标筛选适用的大孔树脂型号;结果:HPD型号大孔树脂可供纯化灯盏花素用。     

弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究进展

目的 对近年来弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴。方法 查阅近5年弹性脂质囊泡在经皮给药系统的相关文献,总结弹性脂质囊泡的分类、制备方法、促透机制、应用的研究进展,提出其今后研究的重点方向。结果 弹性脂质囊泡具有较好的变形性、皮肤渗透性,可以通过角质层,更利于药物到达毛细血管被吸收,提高生物利用度,更有利于皮肤用药。结论 弹性脂质囊泡经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好,在经皮给药方面有很好的应用前景。     

正交试验优化桂枝总有机酸乙醇回流提取工艺

目的 考察得到较优的桂枝总有机酸乙醇回流提取工艺。方法 用正交设计试验,以总有机酸提取率为指标,考察乙醇浓度、料液比、提取次数3个因素对提取结果的影响。结果 较优的提取工艺为乙醇浓度90%,料液比1∶8,提取次数3次。结论 该工艺所得桂枝总有机酸提取率较高,工艺稳定、重复性好,适用于桂枝总有机酸的提取。     

实时细胞分析结合指纹图谱技术比较不同部位雷公藤生物活性

目的基于实时细胞分析技术结合HPLC法,比较不同部位、不同产地雷公藤的生物活性。方法建立x CELLigence实时细胞分析系统实时动态检测细胞活性的方法:接种密度为2×105/m L,给药时间为24 h左右,检测雷公藤对RBL-2H3细胞的活性;通过HPLC法建立不同部位雷公藤的指纹图谱并分析其共有峰。结果浙江产雷公藤同一部位活性相似;根皮和叶具有类似生物学活性,根和茎具有类似的活性,根皮、嫩芽对RBL-2H3细胞的生物活性明显高于根、茎部位,尤以根皮部活性最强;指纹图谱显示不同部位成分相似但量差异较大;氯仿提取液对RBL-2H3细胞的抑制率明显高于水提液。结论在细胞生物学层面上雷公藤根皮及地上部分有研究与药用价值,可对其深入开发和利用。     

大黄酸神阙穴给药经皮渗透性的影响因素研究与初步机制探讨

采用V-C扩散池,分别以新鲜的离体大鼠、家兔、小型猪的神阙穴及非穴位区皮肤为渗透屏障,以20%乙醇的生理盐水为接收液,进行渗透试验,HPLC测定大黄酸含量,以累积透过量、稳态透皮速率为指标;同时采用激光共聚焦显微镜可视化观察大黄酸经皮吸收差异,考察大黄酸经神阙穴和非穴位以及不同种属动物神阙穴皮肤的渗透特性。结果显示,在24 h内大黄酸经大鼠神阙穴皮肤的累积渗透量为(102.63±9.60)μg·cm~(-2),稳态透皮速率为4.307μg·cm~(-2)·h~(-1),均高于经非穴位区皮肤;大黄酸经不同种属动物神阙穴给药的累积渗透量和稳态透皮速率为大鼠家兔小型猪,两两比较,存在显著性差异;荧光吸收图显示皮肤中的药物含量为神阙穴非穴位,大鼠家兔小型猪。研究结果表明,大黄酸经皮渗透存在种属、穴位差异,经神阙穴位皮肤给药的透过量及速率显著高于非穴位皮肤,大黄酸神阙穴给药的初步机制可能是神阙穴为药物传递提供通道、载体,可视化验证了临床贴敷神阙穴治疗疾病具有特异性和优越性。     

祖师麻总香豆素的理化性质研究

目的考察祖师麻总香豆素的平衡溶解度和油水分配系数等理化常数,及其吸湿性和稳定性。方法采用紫外分光光度法,测定祖师麻总香豆素在不同介质中的平衡溶解度、不同pH条件下的油水分配系数(Papp)、不同湿度条件下平衡吸湿量;以祖师麻总香豆素含量变化率为指标,考察光照、高温和高湿条件对其稳定性的影响。结果祖师麻总香豆素在水、0.1mol.L-1HCL、pH 6.86磷酸缓冲液中的平衡溶解度(48h)分别为1.83mg.mL-1、2.07mg.mL-1、1.17mg.mL-1;祖师麻总香豆素在pH 1.2,2.1,3.5,4.7,5.8,7.4,8.9下的PapP值分别为12.14,11.67,10.98,10.11,9.86,9.12,8.63;祖师麻总香豆素在相对湿度为23%、43%、56%、59%、69%、75%、85%、95%条件下的含水量分别为10.10%、12.57%、15.37%、23.74%、32.98%、45.54%、56.90%、68.14%;祖师麻总香豆素在光照度为4500lx条件下5d和10d的含量变化率分别为99.6%和99.2%;在60℃条件下5d和10d的含量变化率为100.2%和98.5%,在相对湿度为95%的室温条件下5d和10d的含量变化率分别为90.6%和87.9%。结论祖师麻总香豆素的PapP值随着pH增大而减小,具有pH依赖性,表明其亲脂性较强;温度和光照对祖师麻总香豆素的含量和重量影响较小;祖师麻总香豆素的临界相对湿度为59%,在高湿度条件下吸湿明显,因此应在干燥条件下保存。     

化学计量学方法在制剂提取工艺与处方优化中的应用

目的介绍试验设计-建模与优化方法在制剂研究中的重要作用。方法通过对国内外发表的关于制剂提取工艺及处方优化方面的诸多文献进行归纳、总结,明确试验设计-建模与优化方法在制剂研究中的重要作用,并简评其最新应用进展。结果对制剂研究中面临的一些复杂优化问题,试验设计-建模与优化方法能够依据试验设计方法,科学合理地安排试验点,并通过建模,将试验结果与影响因素之间隐藏的内在规律用数学模型抽象化地表达出来,进而通过对数学模型的优化研究,找到最优的结果及条件以解决这些复杂优化问题。结论随着研究水平的不断提高以及多学科交叉的日益深入,制剂研究中将面临着更多的多因素、多水平的复杂的优化问题,而试验设计-建模与优化方法也必将在制剂研究中得到更为广泛的应用。