6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—5—甲基—4,5二氢—3（2H）哒嗪酮类化合 …

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了６－〖４－（取代哌嗪基）苯基〗－５－甲基－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物１６个。初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物（５）的活性最强,化合物（４）,（６）,（７）也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。     

选择性雌激素受体调节剂研究现状

乳腺癌已经成为危害女性健康的主要恶性肿瘤,选择性雌激素受体调节剂作为治疗乳腺癌的有效药物越来越受到人们的广泛关注。笔者对选择性雌激素受体调节剂的研究现状进行综述。     

β-环糊精硫酸酯的制备及其在毛细管电泳拆分中的应用

β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及其衍生物是在毛细管电泳手性拆分研究中应用最为广泛的一类手性添加剂,目前的研究多集中在经化学修饰的β-CD衍生物上,希望通过特定结构侧链或基团的引入能在增加β-CD衍生物溶解性能的同时增强其对手性化合物的拆分能力[1～3].     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法:设计台成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上.结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低.     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的：合成新的哒嗪酮类化合物，并研究其抗血小板聚集活性。方法：在6-（4-氯乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪，合成了一系列化合物，采用^1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结杲：合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性，其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论：4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显著影响。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg.mL-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。     

芒果苷药理研究进展

目的：为芒果苷的进一步开发提供参考。方法：查阅了国内外相关文献，对芒果苷的药理作用研究现状进行了归纳。结果和结论：芒果苷具有多种明确的药理作用，拥有很好的开发前景。     

二氢哒嗪酮类化合物的研究进展

血栓形成性疾病及其并发症已成为损害人类生命和健康的重要原因。二氢哒嗪酮类化合物具有重要的强心、抗血小板聚集作用，其药理活性十分显著。现对该类化合物近年来的进展进行简要的综述。     

磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展

目的：介绍磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展。方法：以国外有代表性的文献为依据，进行分析、归纳和整理。结果：综述了这类化合物的作用机制、构效关系及其他相关活性的研究进展。结论：磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂的活性与治疗阳瘘的作用密切相关，其最初是作为治疗心血管系统的药物来研究，现在对阳瘘治疗研究是普遍关注的热点。     

如何在有机化学教学中开展教学助理辅助教学模式

教学助理辅助教学模式在国外的大学教育中已得到广泛应用。笔者根据自己的参与该教学模式的实践经验,并结合有机化学教学的特点,从三个方面阐述了如何中开展和实施教学助理辅助教学模式。认为该辅助教学模式有一定的推广意义。