氮唑类抗真菌药物研究进展

人类真菌病可分为组织深层真菌病和表浅真菌病两类。表浅真菌病是一种常见病、多发病,俗称癣病。深部真菌病病例虽不如表浅真菌病多,但危害性大,常可导致死亡。尤其是近年来广泛应用广谱抗生素,可破坏细菌与真菌之间的正常菌丛共生关系;皮质激素、抗肿瘤药物等免疫抑制剂的大量应用,使机体对真菌的抵抗力降低,这些因素都使得深部真菌病的发     

新型抗真菌剂的研究进展

本文对近年来临床应用的新型抗真菌剂的体内外抗菌活性,作用机理以及生物活性的研究状况加以介绍。硫代氨基甲酸酯类化合物这类药物一般外用治疗须发癣菌病。最近市售托西拉酯(Tolciclate)已用于取代托萘酯(Tolnalfate)。前者对皮肤丝状菌体外抗菌作用极强,在0.005～0.1μg/ml 低浓度时几能抑     

茴拉西坦的合成工艺改进

茴拉西坦的合成工艺改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＮＩＲＡＣＥＴＡＭ刘超美＊吴义杰周廷森（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＬＩＵＣｈａｏ－Ｍｅｉ＊，ＷＵＹｉ－Ｊｉｅ，ＺＨＯＵＴｉｎｇ－Ｓｅｎ（ＣｏｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｓｅｃ...     

B超在胆囊息肉样病变术前的应用

本文报告54例胆囊息肉样病变(PLC)的B超诊断,全部经手术证实,病理对照。良性病例50例,以胆固醇性息肉占多数(61％)恶性病例4例。PLG的B超检出率为98％,其准确性明显高于CT(75％)。而PLG的良性和恶性病变的鉴别又是选择治疗方法的重要临床依据。B超作为监测手段的价值就是在于能够把良性PLG的患者筛选出来而无需作预防性胆囊切除。PLG的手术指征(1)直径大于12mm的PLG,(2)单发的PLG,(3)年龄50岁以上的PLG病人,(4)合并胆囊结石,而直径大于15mm的PLG应视为绝对手术指征,上述病例应行预性胆囊切除术或根治性胆囊切除术。而符合下列选择标准的PLG病例最好实施经皮胆镜息肉摘除术:(1)息肉直径<12mm,近年内无明显肿大。(2)基底部不宽,胆囊壁局部无增厚改变。(3)胆囊壁厚度<3mm,胆囊无显著慢性炎症。(4)脂餐试验揭示胆囊功能尚好者。 胆囊息肉样病变(PLG)是胆囊粘膜局限性隆起病变的统称。本文通过对54例PLG病例的分析,旨在探讨B超在诊断PLG及选择治疗方案中的临床价值。     

B超诊断急性消化道穿孔的探讨

超声可根据消化道穿孔的部位和声像特点的不同,对脏器穿孔的部位进行病因诊断,为临床治疗及制定手术方案,提供可靠依据,具有十分重要的临床价值。 1 资料与方法 本文28例急性消化道穿孔,为我院1993年～1997年9月住院患者,男20例,女8例;年龄14～70岁,全部手术治疗。临床以急性腹痛、阵发或突发性加剧、腹膜刺激征阳性,以及腹部外伤均做B超检查,其中15例辅以X线检查。     

钙拮抗剂联用治疗偏头痛72例疗效观察

偏头痛是神经科的常见病、多发病,虽然治疗药物颇多,但效果多不太理想,并且一些药久用后副作用多,病人难以接受。我科于1993年2月至1995年8月间,联用钙拮抗剂西比灵(bibelium)和尼莫地平(Nimodiping)治疗偏头痛72例,收到了满意的临床效果,现报告如下。 1 临床资料 本文所选择的偏头痛病例,均按以下诊断标准:     

（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以ＩＣ５０值相比，强于Ｄａｚｏｘｉｂｅｎ，化合物（３），（９），（１５），（２５）也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。     

含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性

目的:设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物;并研究其体外抗真菌活性.方法:以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物,化合物结构经1HNMR确证为1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代哌嗪)-1-基]-2-丙醇类化合物;选择白念珠菌(Candida albicans)ATCC76615、新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)ATCC32609、热带念珠菌(Candida tropicalis)、近平滑念珠菌(Candida parapsilosis)、红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)、羊毛样小孢子菌(Microsporum lauosum)、紧密着色真菌(Fonsecaea compacta)以及薰烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus)8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性.结果:设计合成了11个新化合物.所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用.结论:化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑,化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑,这两个化合物有进一步研究的价值.     

新型去甲斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性

目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物，并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构；用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a 和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a 和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。     

沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成1，3-二氢-1，3-二氧代．2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物。并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2．氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，经过6步反应得到化合物N-（3’，4’，6＇-三乙酰-1’-溴代吡喃葡萄糖）-1,3-二氢-1，3-二氧代-2H-异吲哚，该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道。所有化合物均经过1H-NMR谱确证，部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有-定的抑制生长作用。表明所合成的沙利度胺衍生物均有-定的抗肿瘤活性。