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目的 研究热熔法制备曲普瑞林长效生物可降解微粒的处方工艺,并对其质量进行考察。方法 首先进行单因素实验,对骨架材料PLGA的种类、PLGA与曲普瑞林重量比值、热熔挤出温度和时间、粉碎温度等参数进行筛选。在此基础上,对热熔挤出时间、热熔挤出温度、挤出后粉碎冷却温度三个因素进行正交试验,优化处方工艺,将制得的样品进行湿、热、光照影响因素实验、加速实验和长期实验考察。结果 热熔法制备的曲普瑞林微粒外观形态良好,且经加速实验考察,有关物质含量符合要求,微粒释放情况良好。结论 热熔法制备出的曲普瑞林质量稳定,该研究为制备出安全有效、质量可控的微粒提供理论与实践依据,适合进一步开发。 相似文献
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以逆向蒸发法制备脂质体(liposomes, LPs)包载水溶性多肽药物缩宫素(oxytocin, OT)以制备缩宫素脂质体(OT@LPs),并以阳离子型细胞膜穿透性寡肽—八聚精氨酸(arginine octamer, R8)进行表面修饰得细胞穿膜肽R8修饰的缩宫素脂质体(OT@LPs-R8)以赋予脂质体黏膜黏附性,并初步评价其鼻腔给药后脑内递药特性。结果表明, OT@LPs-R8形态圆整,粒径分布在110.2±7.3 nm,表面电位高达+18 mV,载药量为(62.17±1.88)%,包封率为(5.85±0.72)%,在鼻黏液中稳定,且对鼻黏膜无刺激性,鼻腔给药后可显著延长滞留性,增强脑内分布。动物实验符合复旦大学实验动物科学部关于动物实验伦理的规定,并在通过复旦大学动物伦理委员会审查后进行。本研究表明,鼻腔给予OT@LPs-R8能够促进缩宫素由鼻直接入脑,有望成为向脑内递送缩宫素的新型载体。 相似文献
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目的 伊马替尼(imatinib,IMN)包埋于托可索仑(tocofersolan,TPGS)胶束中,以提高其水溶性,并对其理化性质进行表征,及与人源耐药细胞株MCF-7/ADR的作用效果。通过TPGS胶束运输IMN进入细胞,可克服肿瘤细胞的多药耐药性,提高抗肿瘤效果,为进一步体内药效研究提供基础。方法 采用薄膜分散法制备IMN-TPGS胶束,对其粒径、电位、形态、载药量和包封率及体外释放行为进行表征,考察该胶束对MCF-7/ADR细胞的抗肿瘤效果。结果 IMN-TPGS胶束平均粒径为(22.69±2.39)nm,表面呈电中性,外观圆整,载药量为(1.55±0.06)%,包封率为(63.49±2.42)%;具有较高的耐稀释性,血清稳定性和冻干-复溶稳定性;在体外释放72 h后,累积释放度近100%,释放速率缓慢;IMN-TPGS胶束对MCF-7/ADR的IC50为12.27 μmol·L-1,细胞毒性大,细胞内药物含量高,可诱导近半数细胞凋亡。结论 IMN-TPGS胶束粒径均一,分散性良好,稳定性高,具有较强抗稀释性,有利于体液长循环,对耐药细胞株有明显的抗肿瘤效果,在一定程度上可以克服其多药耐药性。 相似文献
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目的:考察奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂的处方工艺,并对其质量进行研究。方法:将奈韦拉平、齐多夫定、拉米夫定与各辅料混合,通过影响因素实验选择合适的辅料,设计6个不同的处方,测定不同处方组成片剂的颗粒流动性、片剂的硬度、脆碎度、崩解时限、有关物质和主药含量,以及在不同溶出介质中的溶出曲线,筛选最优处方。结果:筛选得到奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂的最优处方,制备的片剂各项质量指标均合格,有关物质含量〈1%,加速实验稳定性良好。结论:本研究制备的奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂质量良好,适合进一步开发。 相似文献
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超临界流体技术试制阿莫西林缓释微粒 总被引:4,自引:0,他引:4
幽门螺杆菌对阿莫西林(1)极敏感.但1体内半衰期较短(约1.1h),经尿路排泄较快,影响了疗效[1],因此有必要将其制成缓释微粒.常用制备方法有液中干燥法、溶剂蒸发法等,也有采用超临界流体技术的报道.如Reverchon等[2]用超临界流体抗溶剂(SAS)法制得0.25~1.2um的1微粒(不具缓释效果),York等[3]用超临界流体增强溶液分散(solution enhanced dispersion by supercritical fluids,SEDS)技术制得对乙酰氨基酚、吲哚美辛等乙基纤维素(EC)微囊. 相似文献
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目的 采用生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,比较不同的制备方法和工艺对紫杉醇(PTX)PLGA纳米粒(PTX-PLGA NPs)粒径的影响,筛选出最优制备工艺,并考察所制备纳米粒的体外表征以及对人源胃癌细胞SGC-7901的抗肿瘤效果,为紫杉醇缓释制剂在胃癌中的开发提供一定的实验基础.方法 采用单因... 相似文献