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目的 建立的一种新型的、以聚丁二酰亚胺(polysuccinimide, PSI)与羟基磷灰石(hydroxyapatite, HAP)为基本构成成分的纳米缓释递药系统PSI-HAP,并对抗肿瘤药物瑞戈非尼的载药释药能力进行研究。方法 本实验合成了制剂所需辅料HAP与PSI;建立了紫外分光光度法对瑞戈非尼的含量进行检测;采用单因素结合响应面曲线法(box-behnken design, BBD)对不同方式制备的瑞戈非尼纳米缓释递药系统的处方与工艺进行考察;对制剂的载药与释药能力、制剂形态,Zeta电位与粒径等制剂学性质进行了考察。采用荧光染料尼罗红对载药PSI-HAP纳米粒进行标记,通过小动物活体成像技术观察纳米粒在小鼠体内的分布情况。结果 经紫外扫描确定瑞戈非尼检测波长为264 nm,标准曲线为A=94.461ρ+0.030 4,r2=0.999 8,精密度准确度实验显示,瑞戈非尼在0.002~0.02 mg·mL-1内线性关系良好;BBD确定采用乳液法制备瑞戈非尼PSI-HAP制剂处方为药物浓度7.28 mg·mL-1 相似文献