靶向特定氨基酸的活性探针研究进展

基于活性的蛋白质(蛋白质组)分析(ABPP)因为能够直接分析生命系统中酶活性,这个化学技术成为了这一广泛领域的关键组成部分。随着对亲电弹头和亲核氨基酸研究的不断深入,靶向氨基酸的活性探针在各种生物系统中的应用促进了各种疾病背景下新靶点的识别和抑制剂的发现。本文旨在总结和归纳靶向特定氨基酸的活性探针的设计和应用的最新进展,以期为进一步开发靶向特定氨基酸的共价抑制剂药物提供支持。     

针药结合治疗肩手综合征

目的 中药外洗及巨刺法对中风偏瘫后肩手综合征的疗效观察。方法 65例病人分为治疗组（30例，中药外洗巨刺结合现代康复疗法），对照组（35例，单纯采用现代康复疗法），治疗后进行评定。结果 经过30天的治疗，两组疗效呈显著性差异，P＜0.05。结论 中药外洗及巨刺法为治疗肩手综合征的有效方法。     

嘌呤衍生物的设计、合成及其降糖活性研究

基于前期工作基础,本研究采用药效团拼合原理,尝试将GPR119激动剂和DPP-4抑制剂的药效片段拼接到嘌呤环的6位和9位,设计合成了12个嘌呤类衍生物作为GPR119与DPP-4双调节剂。体外降血糖活性结果显示化合物11含有2-氟-4-甲砜基苯胺片段和氰基吡咯烷片段,表现出最强的GPR119激动活性(EC₅₀=0.33μmol·L^-1IA=71.1%)与DPP-4抑制活性(58.4%抑制浓度为10μmol·L^-1,21.2%抑制浓度为1μmol·L^-1)。对化合物进行构效关系讨论与分子对接研究,为下一步化合物的设计提供指导。