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丝裂霉素C(mitomycin C,MMC)是一种醌类DNA烷化剂,是生物还原活性物的代表之一,也是临床常用的化疗药物,被广泛用于治疗膀胱癌、乳腺癌、头颈部癌、非小细胞肺癌等。作为MMC与肝脏药物代谢酶相互作用的两个方面,作者曾发表了MMC对肝脏3种细胞色素P450同工酶活性影响的报道。已往关于MMC代谢酶学的研究材料主要使用动物肝脏微粒体及纯化酶、体外肿瘤细胞系和/或肿瘤组织,而人肝脏药物代谢酶对MMC代谢的研究尚未见报道。本实验用体外方法初步研究了人肝脏微粒体对MMC的代谢作用。 相似文献
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目的 探讨阿米福汀在多烯紫杉醇和同步放射治疗非小细胞肺癌过程中对肺癌组织细胞是否有保护作用。方法 使用MTT方法评价在多烯紫杉醇和同步照射 (10Gy)体外培养的SPC A1肺癌细胞过程中 ,阿米福汀对SPC A1肺癌细胞的影响 ;以Lewis肺癌荷瘤鼠模型评价在多烯紫杉醇同步放射 (10Gy)在体Lewis肺癌过程中 ,阿米福汀对Lewis肺癌的影响。结果 体外实验表明同步放化疗加阿米福汀组和同步放化疗组的吸光度分别相当于对照组的 2 2 .8%和 2 4 .4 % ,两组之间比较 ,经过t检验P >0 .0 5。体内实验表明 ,同步放化疗加阿米福汀组和同步放化疗组在实验观察的 2 0d内 ,相同时间点两组动物的肿瘤体积差异无统计学意义。结论 在多烯紫杉醇和放疗同步治疗肺癌过程中 ,阿米福汀无论是对离体还是在体的肿瘤细胞没有保护作用 ,多烯紫杉醇和同步放射治疗肺癌的疗效不会因为使用阿米福汀而减弱 相似文献
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目的研究丝裂霉素C(MMC)衍生物629Ac(5-吖丙啶-3-羟甲基乙酸酯基-1-甲基吲哚-4,7-二酮)的乏氧细胞毒性,为629Ac作为新型辐射增敏剂的应用提供实验和理论依据。方法在有氧和乏氧条件下用MTT法研究MMC和629Ac的IC50(半数抑制浓度)及C1.6(增敏比达1.6的化合物浓度)。结果乏氧条件下629Ac对HepG2细胞的IC50比有氧条件下低;乏氧和有氧条件下,629Ac的IC50比MMC的IC50都小;对于HepG2细胞,MMC具有乏氧选择性辐射增敏作用,其C1.6比629Ac大,且629Ac在有氧条件下也有辐射增敏效应。结论初步研究结果表明,对于HepG2细胞629Ac具有乏氧细胞毒性和辐射增敏效应,并且这些效应都强于MMC。 相似文献
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生物还原活性物的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
金一尊 《国际放射医学核医学杂志》1995,(2)
生物还原活性物是一类通过在生物体内还原而产生活性的化合物,这是放射增敏研究领域中较为活跃的内容。本文就国内外研究较多的几种生物还原活性物及其它醌类化合物的化学结构、生物学活性、作用机理等进行综述,并介绍SR-4233的临床研究结果。 相似文献
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DNA修复相关蛋白Rad51是真核细胞进行同源重组修复的关键酶。在肿瘤细胞中Rad51基因可出现异常表达,引起重组修复失控,基因组不稳定,因此与肿瘤的发生、发展密切相关。同时Rad51蛋白水平在肿瘤细胞中的升高,可导致肿瘤对放化疗产生抵抗作用。以Rad51为肿瘤治疗靶点,降低其在肿瘤细胞中的表达水平,可提高细胞对放化疗的敏感性,这一思路有可能发展为新的肿瘤治疗手段。 相似文献
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孕烷X受体及组成型雄烷受体在药物代谢和研发中的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
张江虹 《国外医学(药学分册)》2006,33(1):5-8,20
为保护机体免受外源性化学物质和内源性毒性脂质损伤,孕烷X受体及组成型雄烷受体在代谢调节中调控对毒性物质的解毒和清除,本文从这两个核受体的作用机制入手,对两者在药物代谢的调节、药物研发中的应用及其对药物相互作用的影响做了比较详细的阐述,并进一步分析目前有待解决的问题及未来的发展趋势。 相似文献
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BSO增强MRP过表达肺癌细胞对顺铂敏感性的作用机制研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:评价使用丁胱亚磺酰亚胺(BSO)克服肿瘤细胞由于高表达MRP而引起对顺铂耐药的可行性,并初步探讨其增敏的作用机制。方法:用基因转染的方法成功建立了一株mrp基因高表达的肺癌细胞株(SPC-A-1/MRP)的基础上,检测BSO作用前后转染细胞对顺铂敏感性的差异,从酶活性测定和转录水平观察了上述过程中谷胱甘肽解毒系统的变化。结果:实验表明同对照(转染不含目的基因的空载质粒)的SPC-A-1/MRP(一)细胞相比,SPC-A-1/MRP细胞对顺铂出现了明显的耐受,BSO可以有效增强MRP高表达的细胞对顺铂的敏感性。BSO通过显著抑制由顺铂引起的肿瘤细胞内GSH解毒系统的活化和MRP蛋白含量升高,有效的克服了肿瘤细胞接触顺铂后过表达MRP而引起的化疗耐受。结论:高表达MRP可以引起肿瘤细胞对顺铂的耐受,BSO针对MRP介导的顺铂耐药有很好的增敏效果。 相似文献
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辐射增敏不仅是放射生物学研究内容之一,而且在肿瘤的放射治疗中有着重要作用。辐射增敏剂能增加射线对肿瘤组织,特别是占10%左右的乏氧细胞的辐射敏感性,因此这项研究在世界各国尤其是英、美等国十分活跃。本文主要介绍开展辐射增敏工作较早的英国研究状况。 相似文献
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在哺乳动物细胞内,一氧化氮(NO)是一种关键的内源性生物调节分子,NO释放剂DEA/NO{(C2H5)2N[N(O)NO]-Na+}释放的NO(1.0mmol/L和2.0mmol/L)可提高乏氧细胞对电离辐射的敏感性。 相似文献