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1.
目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中含量高的二苯乙烯苷类(顺式、反式二苯乙烯苷)潜在肝毒性,探索何首乌致肝毒性物质基础。方法:以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,考察顺式、反式二苯乙烯苷原型成分的抑制作用;启动Ⅰ相代谢反应,考察代谢产物及原型成分的抑制作用,推测待测物的潜在毒性作用。结果:当仅启动Ⅱ相反应时,顺式、反式二苯乙烯苷均以原型形式直接作用于UGT1A1酶,两个单体分别表现出中等抑制和弱抑制作用,抑制类型均为竞争型抑制;当同时启动Ⅰ、Ⅱ两相反应时,两个待测单体对UGT1A1酶的抑制作用均消失,提示两个单体存在Ⅰ相代谢过程,并且其Ⅰ相代谢产物对UGT1A1酶无抑制作用。结论:本实验初步证明何首乌中顺式、反式二苯乙烯苷原型成分对UGT1A1存在抑制作用,经由Ⅰ相代谢后,对Ⅱ相代谢酶UGT1A1抑制作用消失,肝毒性风险降低。 相似文献
2.
胶类药材是常用传统动物药之一。目前商品胶类药材掺伪、造假情况多见,严重影响了该类药品的安全性和有效性。和大多数动物药一样,长期以来,由于其化学成分特殊性及缺乏专属性的检测方法及相应的质量标准,难以进行质量评价。无法控制企业生产胶类药材(鹿角胶、龟甲胶、阿胶)时违法掺入其他价廉异类胶原的行为,进而导致市场上此类产品真伪难辨、质量参差不齐,严重影响了胶类药材的流通和使用。针对上述质量问题,根据不同动物的同类型胶原蛋白的氨基酸序列必然存在差异这一原理,采用蛋白酶切技术对胶类药材及常见的杂皮胶进行酶切,以超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)进行肽图分析,以数学统计学对所有胶类液质联用(LC-MS)数据进行处理,找出各种胶类的特征肽;在此基础上,根据特征肽二级质谱进行测序并进行化学合成;建立以单体特征肽为对照,建立专属性的定性、定量方法,形成质量标准,应用于胶类药材的质量控制和监管。 相似文献
3.
目的对木蝴蝶苷B固体和在不同溶液中的稳定性进行研究。方法采用HPLC-DAD对不同温度下的木蝴蝶苷B固体和不同条件下的木蝴蝶苷B溶液进行色谱分离,经过归一化纯度分析对其稳定性进行比较和分析,明确木蝴蝶苷B的稳定性影响因素;然后采用HPLC-MS对木蝴蝶苷B在不同溶剂中主要降解产物进行分析。结果①木蝴蝶苷B固体在40、80和105℃下稳定、且对光稳定;②木蝴蝶B在水中较为稳定,在体积分数50%、70%甲醇、体积分数50%、70%乙醇溶液中不稳定。③木蝴蝶苷B在体积分数50%甲醇、体积分数50%乙醇和水溶液中降解产物分别为7-甲氧基黄芩素、7-乙氧基黄芩素和黄芩素。结论本次实验表明,木蝴蝶苷B对热和光稳定,但在溶液状态下不够稳定,尤其在体积分数50%甲醇溶液和体积分数50%乙醇溶液中易发生降解,建议木蝴蝶苷B对照品溶液选择采用水作为溶剂,或者临用现配,并在配制后立即放入冰箱冷藏保存。 相似文献
4.
目的: 通过国家药品评价性抽验工作,对常用中药材鹅不食草的质量进行考察,分析影响鹅不食草质量的主要问题及对策,为监管部门提供技术支持,保障公众用药安全有效。方法: 从全国29个省(市、自治区)的生产和流通领域抽取鹅不食草样品,按照《中华人民共和国药典》2015年版一部进行检验,并采用分子生物学技术进行了探索性研究。结果: 本次抽验的鹅不食草样品共计126批次,按现行质量标准检验合格116批,不合格10批,均为杂质项不合格;经探索性研究鉴定,发现正品符合药典规定,掺杂的杂质主要为"白鳞莎草"和"阿拉伯婆婆纳"。结论: 鹅不食草样品的总体质量状况为"一般",存在的问题主要为杂质问题。 相似文献
5.
6.
目的:基质复杂、谱带重叠严重,影响了中药近红外定量模型的准确性。为解决以上问题,探讨竞争自适应重加权采样(Competitive adaptive reweighted sampling,CARS)变量筛选方法在中药材、中药提取物和中成药的定量分析中的应用。方法:采集葛根药材、葛根提取物和愈风宁心滴丸的近红外漫反射光谱,测定葛根素含量。分别优化光谱前处理方式,剔除奇异样本后,运用CARS法筛选出的相关变量,建立偏最小二乘法(PLS)校正模型。结果:原料、中间体和制剂的定量模型交互验证均方差(RMSECV)分别为0.35%,1.76%,0.54%,与基于全光谱建立的模型比较,原料、中间体和制剂的CARS-PLS模型的预测准确度均有提高。结论:竞争自适应重加权采样变量筛选方法可以提高模型的预测能力,并有效简化运算过程,为中药的快速、无损检测提供了新的思路。 相似文献
7.
目的:建立25(R,S)-鲁斯可皂苷元及其光学异构体的1H核磁共振定量法(1H qNMR)含量测定方法。方法:采用外标法,以鲁斯可皂苷元对照品为对照,分别以δ 5.42、3.45和3.79处的信号为25(R,S)-鲁斯可皂苷元、25R鲁斯可皂苷元和25S鲁斯可皂苷元的定量峰,以δ 6.63处的信号为内标富马酸的定量峰进行校准,对25(R,S)-鲁斯可皂苷元及其光学异构体进行定量研究。结果:25(R,S)-鲁斯可皂苷元的含量分别为97.88%(RSD=0.93%,n=5),与外标法(97.88%)、质量平衡法(97.98%),紫外分光光度法(98.40%)基本一致;25R-鲁斯可皂苷元含量为49.63%(RSD=1.5%,n=5)和25S-鲁斯可皂苷元含量为46.47%(RSD=1.5%,n=5),测定结果之和与25(R,S)-鲁斯可皂苷元总量基本一致。结论:1H qNMR方法简便易行,可用于25(R,S)-鲁斯可皂苷元及其光学异构体的含量测定,为光学异构体的含量测定提供了新的技术方法;同时开展了外标法核磁定量测定方法的研... 相似文献
8.
目的:建立铁丝威灵仙掺伪威灵仙的鉴别分析方法,为铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片的质量监管提供技术支持。方法:样品前处理方法为水提-酸水解法,以威灵仙的专属性水解成分齐墩果酸作为鉴别指标,采用高效液相色谱法,选择Waters XbridgeTM C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,流速1 m L·min-1,柱温30℃,检测波长205 nm,进样量10μL。结果:本研究建立的铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片掺伪鉴别方法,经验证,阴性无干扰,齐墩果酸检测限为1.96μg·m L-1。共测定7批铁丝威灵仙饮片,14批心脑静片制剂,发现1批饮片掺伪,心脑静片样品未发现掺伪现象。结论:所建立的方法准确、快速、通用性强,可有效鉴别铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片中掺伪威灵仙的问题,并为含铁丝威灵仙的其他相关制剂掺伪鉴别方法的建立提供参考。 相似文献
9.
目的:比较不同提取方法对生何首乌多糖的影响,同时初步探索了热水提取生何首乌和制何首乌多糖的差异。方法:以何首乌为原料,分别通过热水提取法、超声提取法、微波提取法制得多糖,并对不同提取工艺下多糖的得率、总糖含量、蛋白含量、重均分子量(Mw)、单糖组成和2,2-二苯基-1-苦基肼(DPPH)自由基清除能力进行比较和研究。结果:不同提取方法所得何首乌多糖得率依次为:微波提取法[微波提取何首乌粗多糖(M-PMP)]>热水提取法[热水浸提何首乌粗多糖(H-PMP)]>超声提取法[超声提取何首乌粗多糖(U-PMP)]; U-PMP的蛋白含量最高,Mw与其他多糖也有明显差别;单糖组成结果显示,不同提取方法的何首乌多糖中单糖组成相同,主要由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成,但单糖组成的摩尔比有所不同。结论:3种提取方法所得的多糖成分存在一定差异,且不同提取方法得率差异明显,其中M-PMP得率最高;同时发现生何首乌和制何首乌中多糖成分可能存在一定差异,有待进一步验证。 相似文献
10.
制定和完善新疆维吾尔药材质量标准是维吾尔医药临床用药的安全性和有效性的重要保障,也是积极推进维吾尔医药产业传承与创新的重要内容。对国家药品标准和新疆地方药品标准所收载维吾尔药材质量标准研究现状进行系统综述,并对维吾尔药材质量标准修订给出相关建议。进一步加强维吾尔药材真伪鉴别、安全性和有效性评价研究,建议引入民族药对照药材作为重要质量控制技术策略,有利于控制维吾尔药材内在质量,健全完善新疆维吾尔药材标准体系,推动维吾尔医药产业迈向现代化和国际化,更好地保障公众用药安全有效。 相似文献