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1.
2.
《Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals》2003,46(6):499-510
Arg34Lys26(Nε‐(γ‐L ‐glutamyl(Nα‐palmitoyl)))‐GLP‐1(7‐37) (NN2211) is currently in development as a diabetes type 2 drug. The fatty acid attached to the GLP‐1(7‐37) ensures a long and controlled duration of action. The synthesis of [125I]NN2211, [127I]NN2211 and [14C]NN2211 used for preclinical ADME studies are described. NN2211 was iodinated using the lactoperoxidase/hydrogen peroxide method, and [14C]NN2211 was synthesized in 4 steps by two routes both starting from an α‐protected [U‐14C]glutamic acid. Copyright © 2003 John Wiley & Sons, Ltd. 相似文献
3.
4.
5.
Conclusions: The present study indicates that miR-21 is involved in progression from normal to pre-malignant laryngeal lesions (PLLs) and from PLLs to laryngeal squamous cell carcinoma (LSCC). Furthermore, normalized PCR results for miR-21 might be used to discriminate between normal and ordinary hyperplasia before the emergence of dysplasias and pre-malignant lesions with malignant potential. Objective: To investigate a sensitive marker that contributes to progression from normal tissue to PLLs and from PLLs to LSCC. Methods: In 116 PLLs and LSCC patients and 19 without dysplasia matched sets of tissue and plasma samples from Beijing Tongren Hospital, miR-21 was analysed by droplet digital PCR and quantitative real-time polymerase chain reaction based on paraffin-embedded tumour tissue and plasma. Results: Compared with controls, miR-21 levels in tissue and plasma were significantly higher for both PLL and LSCC groups (for both groups vs controls: p 0.0001 for tissue; p?0.05 for plasma). Areas under receiver-operating curves (AUC) for tissue miR-21 were PLL group vs controls: 0.9026 and LSCC group vs controls: 0.8681. For plasma miR-21, AUCs were PLL group vs controls: 0.7355 and LSCC group vs control: 0.6723. 相似文献
6.
目的 探讨高危型人乳头状瘤病毒(high risk-human papilloma virus, HR-HPV)阳性宫颈癌患者组织及血清中微小RNA(microRNA, miRNA)-34a-5p的表达及其对宫颈癌的诊断价值。方法 将100例HR-HPV阳性宫颈癌患者(宫颈癌组)、70例宫颈上皮内瘤变(cervical intraepithelial neoplasia, CIN)患者(CIN组)、70例HR-HPV阳性子宫良性病变或者HPV单纯阳性的健康体检者(对照组)作为研究对象。采集上述研究对象的血清标本及70例行手术治疗的宫颈癌组患者癌组织及癌旁组织。使用实时荧光定量PCR技术测定组织及血清中miRNA-34a-5p水平,并分析miRNA-34a-5p与宫颈癌临床、病理指标的关联及血清miRNA-34a-5p对宫颈癌的诊断价值。结果 ①对照组血清中miRNA-34a-5p的相对表达量高于CIN组和宫颈癌组:(0.933±0.097)vs.(0.554±0.099)vs.(0.369±0.099),差异有统计学意义(F=741.401,P=0.000);宫颈癌组患者术前血清中miRNA-34a-5p相对表达量低于术后1周,差异有统计学意义(t=8.305,P=0.000)。有无淋巴结转移和有无远处转移的宫颈癌患者血清中miRNA-34a-5p相对表达量的差异有统计学意义(P均<0.05)。②宫颈癌组患者癌旁组织中miRNA-34a-5p的相对表达量高于癌组织,差异具有统计学意义(t=40.313,P=0.000)。③宫颈癌组患者癌组织中的miRNA-34a-5p表达水平与血清中的表达水平呈正相关(r=0.908,P=0.000)。④以0.508为miRNA-34a-5p相对表达量的最佳临界值诊断宫颈癌,其灵敏度为83.6%,特异度为79.4%,AUC为0.860,95%置信区间为0.803~0.917。结论 HR-HPV阳性宫颈癌患者癌组织和血清中miRNA-34a-5p表达下调,对宫颈癌诊断及预后监测具有一定的参考价值。 相似文献
7.
《河南医学研究》2016,(3)
目的检测miRNA-34c在鼻咽癌组织中的表达情况,并探讨其在鼻咽癌发生、发展中的意义。方法以实时定量聚合酶链式反应(quantitative real-time polymerase chain reaction,qRT-PCR)方法检测28例鼻咽癌石蜡包埋组织中相对于28例鼻咽部慢性炎症石蜡包埋组织中miRNA-34c的差异表达情况,并结合临床资料及随访结果分析miRNA-34c与鼻咽癌病例临床因素的相关性。结果鼻咽癌组织中miRNA-34c的相对表达量明显低于鼻咽部慢性炎症组织,差异有统计学意义(P<0.05)。且随着临床分期的增高、淋巴结转移,miRNA-34c的表达呈下降趋势。结论 miRNA-34c可能参与鼻咽癌的发生与发展,调控miRNA-34c的表达量有望为鼻咽癌的治疗提供一种新的思路或方法。 相似文献
8.
目的探讨miRNA-449a在肺癌组织中的表达及其临床应用价值。方法收集右江族医学院附属医院2011年1月1日~2013年6月30日收治的58例肺癌患者为研究对象,采用反转录荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)检测miRNA-449a在肺癌组织和癌旁正常组织中的表达量,分析miRNA-449a与临床病理特征的关系,并采用荧光电子显微镜观察miRNA-449a模拟物对体外培养肺癌细胞株95D细胞凋亡的影响。结果鳞癌组和腺癌组miRNA-449a平均表达量均明显低于癌旁正常对照组(LSD-t=6.712,P=0.000;LSD-t=4.572,P=0.000),其相对表达量与瘤体大小(u=78.412,P=0.012)有关,与患者年龄(u=920.000,P=0.615)、性别(u=800.000,P=0.215)、病理类型(χ2=4.221,P=0.155)和临床分期(u=754.000,P=0.009)无关。与阴性对照组比较,miRNA-449a模拟物可明显促进肺癌细胞的凋亡,且呈剂量依赖性。结论 miRNA-449a在肺癌组织中呈低表达,可诱导肺癌细胞凋亡,发挥抑癌基因的作用,可能成为肺癌早期诊断与治疗的新分子靶标。 相似文献
9.
目的:探讨miR-335上游片段是否具有转录活性以及罗格列酮和胰岛素对miR-335启动子区域转录活性的影响。方法:利用PCR技术克隆位于MEST内含子中miR-335上游区域的不同片段,采用双荧光素酶报告基因系统鉴定其转录活性。使用1μmol/L的罗格列酮及不同浓度的胰岛素进行干预并观察转录活性有无变化。结果:不同的miR-335启动子区域转录活性不同,在miR-335上游约600个碱基区域活性最高。未使用药物干预组细胞中,miR-335启动子区域活性的表达与基础值相比差异无统计学意义(P>0.05);使用1μmol/L罗格列酮干预后,miR-335启动子区域活性显著升高(P<0.01),使用10~12 mol/L的胰岛素干预时,启动子活性升高,但当胰岛素浓度上升后,启动子活性变化并没有统计学差异。结论:miR-335上游约600个碱基为启动子关键区域,同时,miR-335有可能通过自身的转录调控机制参与肥胖与胰岛素抵抗的发生发展。 相似文献
10.
目的:探讨 miRNA-126-3p 与肺动脉高压(以下简称肺高压)发病机制的相关性。方法选取25例先天性心脏病患者,其中,肺高压患者11例,对照组14例,采用 qRT-PCR 法检测其肺组织 miRNA-126-3p 的表达,并采用 starBase 进行靶基因预测,并从 mRNA 水平和蛋白水平进行验证。结果肺高压患者与对照组在年龄、性别、生化指标检查等方面比较差异无统计学意义(P>0.05);肺高压患者 miRNA-126-3p 表达水平与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);生物信息学预测发现 miRNA-126-3p 的生物学功能主要与结合蛋白、信号转导、细胞分化、调控细胞形态、调控 MAPK 和胰岛素受体信号通路等有关,其靶基因主要有 VEGFA 、SPRED1、PIK3R2等;肺高压组的 VEGFA 表达在 mRNA 水平和蛋白水平与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);miRNA-126-3p 与 VEGFA 呈现正相关(P<0.01)。结论 miRNA-126-3p 可能通过调控 VEGFA 参与先天性心脏病相关性肺动脉高压发病。 相似文献