Chlorogenic acid, an antioxidant principle from the aerial parts ofArtemisia iwayomogi that acts on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical

The antioxidant activity ofArtemisia iwayomogi was determined by measuring the radical scavenging effect on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical The methanol extract ofA. iwayomogi showed strong antioxidant activity, and thus fractionated with several solvents. The antioxidant activity potential of the individual fraction was in the order of ethyl acetate>n-butanol>water>chloroform>n-hexane fraction. The ethyl acetate andn-butanol soluble fractions exhibiting strong antioxidant activity were further purified by repeated silica gel and Sephadex LH-20 column chromatography. Antioxidant chlorogenic acid was isolated as one of the active principles from then-butanol fraction, together with the inactive components, 1-octacosanol, scopoletin, scopolin, apigenin 7,4′-di-O-methylether luteolin 6,3′-di-O-methylether (jaceosidin), apigenin 7-methylether (genkwanin), 2,4-dihydroxy-6-methoxyacetophenone 4-O-β-D-glucopyranoside and quebrachitol. The antioxidant activity of chlorogenic acid was comparable to that of L-ascorbic acid, which is a well known antioxidant.     

菊花黄酮及其水解产物效应成分在家兔体内动力学研究

 目的 比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后,其效应成分(木犀草素和芹菜素)的动力学参数,阐明菊花黄 酮给药形式对其生物利用度的影响。方法 健康家兔单剂量(200mg·k^-1)灌胃CME及其酸水解产物,以RP-HPLC测定给药 后不同时间点木犀草素和芹菜素血浆药物浓度。使用3P87软件拟合药动学参数,Microsoft Excel软件进行数据统计分析。结 果 家兔灌胃CME或其酸水解产物,血浆中木犀草素浓度较高,其药动学过程符合一室模型,血浆中芹菜素浓度在定量限以 下。两种形式给予家兔灌胃后,所得木犀草素药动学参数表明,与CME给药比较,以水解CME给家兔灌胃,木犀草素在其体 内的血药浓度达峰时间t_max滞后,最高血药浓度ρ_max降低,而平均滞留时间MRT延长。结论 经Microsoft Excel软件统计分析, 以原型CME或水解CME给健康家兔灌胃,即CME中黄酮类化合物以苷或苷元的形式给药,在家兔体内的生物利用度无显著 性差异(P>0．05)。     

芹菜素γ-环糊精包合物的表征和抗氧化活性研究

目的研究芹菜素与γ-环糊精(γ-CD)包合物的制备、表征、包合机制及其抗氧化活性。方法采用加热回流共沉淀法制备芹菜素γ-环糊精包合物,红外光谱法(IR)对形成的包合物进行表征,荧光光谱法测定包合物的包合常数(K)和包合比(n);荧光光谱法和核磁共振法(NMR)研究芹菜素与γ-CD在溶液中形成的包合物;双倒数曲线法研究包合前后对自由基1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH·)的清除率。结果在不同的pH值溶液中,γ-CD对芹菜素具有不同的包合能力,γ-CD最适合在中性介质中与芹菜素形成包合物,在实验浓度范围内按1∶1形成包合物,包合比为1236,包合物对自由基DPPH·的清除活性更强;NMR确定包合物的结构。结论在实验条件下,芹菜素分子从γ-CD大口端进入到空腔内形成稳定的包合物,且抗氧化活性增加。     

不同海拔和光照对黄芩中7种黄酮类有效成分含量的影响

目的分析不同海拔、光照因素对黄芩中7种黄酮类有效成分量的影响,为黄芩种植最佳生长条件的选择提供理论依据。方法采用HPLC法同时测定人工种植的24批黄芩样品中野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、芹菜素、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A7种成分的含量,并采用方差分析法进行不同海拔、光照环境(阴坡、阳坡)与各成分量的相关性分析。结果同一生长年限,在海拔(550±30)、(650±30)m 2个范围,对黄芩中7种成分的量进行比较,其中黄芩苷、汉黄芩苷有极显著性差异(P0.01),野黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、汉黄芩素、芹菜素有显著性差异(P0.05);阴坡和阳坡2种不同的光照条件下,黄芩中7种成分的量相比,无显著性差异(P0.05)。结论在同一生长年限,随海拔的升高,黄芩中黄酮类成分的量都呈现明显的上升趋势,有显著性差异。而光照(阴坡、阳坡)不同时,黄芩中黄酮类成分的量无显著性差异,但除汉黄芩苷、黄芩素外,其他黄酮类成分含量的均数阳坡高于阴坡。黄芩人工种植宜选择阳光直接照射的平地或阳坡,同时及海拔偏高有利于提高黄芩中黄酮类化学成分总量的积累。     

UPLC-Q-Orbitrap HRMS法同时测定秦艽炮制前后8种成分

目的建立一种UPLC-Q-Orbitrap HRMS定量分析方法,同时测定秦艽炮制前后8种化学成分(龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、木犀草素、异牡荆素、芹菜素、山柰酚)含量的变化。方法采用Waters Acquity UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温35℃。质谱采用负离子检测模式进行检测。结果秦艽经清炒、酒炙后环烯醚萜类含量均明显升高,且清炒后龙胆苦苷和马钱苷酸含量具有统计学差异。黄酮类在清炒和酒炙后含量变化不大。2类成分总的含量变化为环烯醚萜类成分含量清炒酒炙生品;黄酮类成分含量生品酒炙清炒。结论建立的UPLC-Q-Orbitrap HRMS同时测定秦艽炮制前后8种成分的方法准确、稳定,为进一步研究秦艽炮制前后主要成分的变化奠定了基础。     

青龙衣黄酮类化学成分研究

目的研究青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica未成熟果实的外果皮)的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱和ODS柱色谱法等进行分离纯化,并运用NMR波谱技术鉴定化合物的结构。结果从青龙衣95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、苜蓿素(2)、异泽兰黄素(3)、3,7,8,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、3,5-二羟基-7-甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基黄酮(5)、花旗松素(6)、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(7)、槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(8)、黄杞苷(9)、异黄杞苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(14)。结论化合物1～10、12、14为首次从青龙衣中分离得到。     

芹菜素对A375黑色素瘤生长、迁移和血管生成的影响及其作用机制

目的  探讨芹菜素对A375黑色素瘤增殖、迁移和血管生成的影响及其作用机制。方法  采用四唑氮化合物（MTS）法检测芹菜素对人黑色素瘤A375细胞增殖的影响;裸鼠皮下移植瘤模型考察芹菜素对体内黑色素瘤生长的影响;划痕实验检测芹菜素对细胞体外迁移的影响;小管形成实验检测芹菜素对人黑色素瘤血管生成的影响;Western blot检测芹菜素对A375细胞中调控增殖及血管生成相关蛋白表达的影响,如血管内皮生长因子（VEGF）、基质金属蛋白酶-9（MMP-9）、磷酸化P38（p-P38）、总蛋白P38（t-P38）、磷酸化Erk（p-Erk）、总蛋白Erk（t-Erk）。结果  体外芹菜素处理A375细胞后,肿瘤细胞的体外增殖及体内生长较空白对照组明显受抑制;肿瘤细胞的迁移能力较溶剂对照组明显减弱;小管形成实验中,芹菜素能够抑制肿瘤细胞诱导的血管生成;分子机制研究发现,芹菜素能抑制血管生成相关蛋白VEGF及MMP-9的表达,同时芹菜素也能抑制调控肿瘤细胞增殖相关蛋白,如p-P38及p-Erk的表达。结论  芹菜素能抑制A375黑色素瘤生长、迁移及血管生成,其机制可能与抑制调控肿瘤细胞增殖及血管生成相关蛋白的表达有关。

     

基于网络药理学和分子对接方法研究山花晶颗粒抗视疲劳的作用机制

目的基于网络药理学探讨山花晶颗粒抗视疲劳的作用机制。方法利用中药系统药理学分析平台(TCMSP)和中药分子机制的生物信息学分析工具(BATMAN)筛选山花晶颗粒的活性成分和潜在作用靶点,通过STRING数据库富集信号通路;采用Cytoscape软件分析蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络中的关键靶点,采用分子对接实验对主要活性成分和关键靶点的结合能力进行验证。结果山花晶颗粒筛选出槲皮素、熊果酸、大黄素等66个主要活性成分以及多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2,DRD2)、5-羟色胺受体 1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A,HTR1A)、毒蕈碱型胆碱受体M2 (cholinergic receptor muscarinic 2,CHRM2)等34个潜在作用靶点,富集分析出神经活性配体-受体相互作用、钙信号通路、环单磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)信号通路等35条相关信号通路,分子对接结果表明主要活性成分与关键作用靶点的对接构象合理。结论山花晶颗粒能够通过"多成分-多靶点-多通路"抑制细胞凋亡和炎性因子的产生,从而减轻眼部细胞氧化和损伤,发挥抗视疲劳的作用。     

芹菜素治疗去卵巢骨质疏松模型大鼠的作用与剂量

文题释义： 芹菜素：主要存在于瑞香科、马鞭草科、卷柏科植物中,如芫花,卷柏中含量较大。芹菜素属于黄酮类,具有抑制致癌物质的致癌活性;作为治疗HIV和其他病毒感染的抗病毒药物;MAP激酶的抑制剂;治疗各种炎症;抗氧化剂;镇静、安神;降压。与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比具有低毒、无诱变性等特点。 骨密度：全称是骨骼矿物质密度,是骨骼强度的一个重要指标,以g/cm³表示,是一个绝对值。在临床使用骨密度值时由于不同的骨密度检测仪的绝对值不同,通常使用T值判断骨密度是否正常。T值是一个相对值,正常参考值在-1和+1之间。当T值低于-2.5时为不正常。骨密度,是骨质量的一个重要标志,反映骨质疏松程度,预测骨折危险性的重要依据。 背景：研究证实芹菜素具有抗病毒、抗炎、抗氧化、镇静安神等功效。 目的：研究不同剂量芹菜素对大鼠骨质疏松的疗效并探讨其机制。 方法：实验方案经南方医科大学动物实验伦理委员会批准。成年雌性SD大鼠42只,通过卵巢切除法建立大鼠骨质疏松模型,实验分为7组,每组6只大鼠,分别为假手术组、芹菜素20,40,60和80 mg/kg组、对照组、阳性对照组。假手术组未摘除卵巢,阳性对照组每天灌胃烯雌酚(0.02 mg/kg)、维生素D和钙;对照组给予同等量纯净水皮下注射;芹菜素各组分别给予相应剂量的芹菜素皮下注射;1次/d,用药8周。分别检测干预后第4周和第8周大鼠股骨密度和血清中钙、磷、骨碱性磷酸酶、Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽的水平。 结果与结论：①与对照组比较,芹菜素剂量为40,60和80 mg/kg时,大鼠的骨密度、血清中钙、磷在第4周和第8周时均较高(P < 0.05),Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽、骨碱性磷酸酶较低(P < 0.05);②与阳性对照组比,芹菜素剂量为60 mg/kg和80 mg/kg时,大鼠的骨密度、血清中钙、磷和骨碱性磷酸酶、Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽在第4周和第8周时均无明显差别(P > 0.05),剂量为 20 mg/kg和 40 mg/kg时,骨密度、血清中钙、磷、均比阳性对照组低(P < 0.05),Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽比阳性对照组高(P < 0.05);③对照组和假手术组比较,在第4周和第8周时大鼠骨密度、 血清中钙、磷均比较低(P < 0.05),Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽均比较高(P < 0.05);④结果说明,去卵巢法建立大鼠骨质疏松模型确实有效;芹菜素对骨质疏松的治疗作用和剂量相关,一定剂量的芹菜素具有类似烯雌酚样的抗骨质疏松效果。 ORCID: 0000-0002-9167-5286(赖丽金) 中国组织工程研究杂志出版内容重点：组织构建;骨细胞;软骨细胞;细胞培养;成纤维细胞;血管内皮细胞;骨质疏松;组织工程     

Apigenin as an anticancer agent

Apigenin is an edible plant‐derived flavonoid that has been reported as an anticancer agent in several experimental and biological studies. It exhibits cell growth arrest and apoptosis in different types of tumors such as breast, lung, liver, skin, blood, colon, prostate, pancreatic, cervical, oral, and stomach, by modulating several signaling pathways. Apigenin induces apoptosis by the activation of extrinsic caspase‐dependent pathway by upregulating the mRNA expressions of caspase‐3, caspase‐8, and TNF‐α. It induces intrinsic apoptosis pathway as evidenced by the induction of cytochrome c, Bax, and caspase‐3, while caspase‐8, TNF‐α, and B‐cell lymphoma 2 levels remained unchanged in human prostate cancer PC‐3 cells. Apigenin treatment leads to significant downregulation of matrix metallopeptidases‐2, ?9, Snail, and Slug, suppressing invasion. The expressions of NF‐κB p105/p50, PI3K, Akt, and the phosphorylation of p‐Akt decreases after treatment with apigenin. However, apigenin‐mediated treatment significantly reduces pluripotency marker Oct3/4 protein expression which might be associated with the downregulation of PI3K/Akt/NF‐κB signaling.