阿立哌唑的合成

1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐与4-溴丁酸乙酯经N-烷基化、硼氢化钠还原制得1-[(4-羟基)丁基]-4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪(5),5经对甲苯磺酰化得到的对甲苯磺酸4-[4-[(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁酯(6)与7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮缩合得到阿立哌唑,总收率约76%.     

丁咯地尔与尼莫地平治疗血管性痴呆的双盲对照研究

目的 :比较丁咯地尔与尼莫地平治疗血管性痴呆的临床疗效。方法 :70例血管性痴呆病人 ,以双盲随机对照研究方法分为尼莫地平组 35例 ,丁咯地尔组 35例。分别给尼莫地平 30mg ,丁咯地尔15 0mg ,po ,tid ,8wk为一个疗程。治疗后评价MMSE ,HDS ,ADL ,WMS ,CGI ,EI及不良反应。结果 :治疗后WMS ,MMSE ,ADL ,CGI ,EI评分尼莫地平组为 (5 9± 2 2 ,2 0± 6 ,30± 12 ,3.0± 0 .7,1.9±0 .7)分 ;丁咯地尔组为 (70± 18,2 2± 4 ,2 6± 9,2 .2±0 .9,2 .5± 0 .8)分 ,2组比较P <0 .0 5或P <0 .0 1,2组不良反应比较P >0 .0 5。结论 :丁咯地尔治疗血管性痴呆疗效较尼莫地平显著     

抗促胃液素疫苗mG17-CRM197单用及联合5-FU抑制小鼠结肠癌的生长

目的：观察抗促胃液素(gastrin,又称胃泌素）疫苗mG17-CRM197（mG17）单用及联合氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）对小鼠结肠癌C38移植瘤的抑制作用。方法：采用Western blotting法检测结肠癌细胞促胃液素受体（CCKBR）的表达情况,磺酰罗丹明B（SRB）法检测mG17-NH2对C38细胞增殖的影响。C57BL/6小鼠随机分为PBS组、CRM197组、mG17组、5-FU组和mG17/5-FU组,ELISA法检测小鼠血清中抗G17抗体水平;免疫后的小鼠皮下进行肿瘤移植,5-FU组和mG17/5-FU组给予5-FU（20 mg/kg,q2d×5）,其他组给予生理盐水,通过肿瘤生长曲线和瘤质量评价不同治疗方案对C38移植瘤生长的影响。结果：小鼠结肠癌C38细胞表达CCKBR,mG17-NH2浓度依赖性上调CCKBR的表达,且能促进 C38细胞增殖（细胞增殖率为115.7%~133.5%）。mG17疫苗免疫3次后,小鼠血清抗mG17抗体水平依次升高。mG17组、5-FU组和mG17/5-FU组对C38移植瘤有显著抑制作用,抑瘤率分别为58.0%、60.5%和80.7%;按金氏法计算,mG17与5-FU联用的Q值为0.97,两药联用出现相加作用。结论：mG17-CRM197疫苗对小鼠结肠癌C38移植瘤治疗有效,与5-FU联用增强对小鼠结肠癌的抑制。