延长溶栓药物半衰期的策略研究

血栓性疾病是近年来人类健康的头号杀手,其临床治疗一直备受关注。以溶栓药物为基础的溶栓疗法虽可以有效治疗血栓性疾病,但存在药物半衰期短和给药频繁等问题。延长药物半衰期对将来溶栓药物的发展尤为重要。本文系统分析现有溶栓药物半衰期的影响因素和相应的解决策略,为将来的药物改造提供一定的理论指导。     

以壳聚糖为载体的口服基因药物

口服给药由于服用方便、病人依从性好、治疗费用低等优势一直是研究的热点。基因药物临床试验的成功再次激起了人们对基因药物口服给药的研究热情。以壳聚糖为载体的口服基因药物临床前研究已取得长足进展,但要成功地应用于临床,尚需对水溶性、胃肠道稳定性、膜通透性、转染效率等关键问题进行深入研究。     

癌基因成瘾——肿瘤分子靶向药物研发的一种新思路

摘 要　肿瘤作为一种多基因突变的慢性累积病,某些肿瘤的生成和发展存在着依赖于某个癌基因的现象,即癌基因成瘾或癌基因依赖现象。癌基因成瘾理论由Weinstein 在2002年首先提出,癌基因成瘾的机制目前有“怪诞”网络模型、致癌性休克模型和选择淘汰模型三种假设。肿瘤发生、发展的复杂性和显著的个体差异性,使得确认所谓的依赖性癌基因变得较为困难,除了基因组分析、高通量的蛋白功能分析、基因敲除等方法外,通过RNA干扰技术来寻找依赖性癌基因日益受到关注。癌基因依赖理论能够很好地解释某些分子靶向药物良好疗效的机制,为分子靶向药物的研发增添了理论依据,具有较好的临床应用价值,但该理论同时也面临着巨大的挑战,有待于进一步深入研究并加以完善。     

纤溶药物出血机制的进展及分析

传统的溶栓药多为纤溶酶原激活剂类药物,严重依赖于患者本身的纤溶酶原水平,溶栓效果受到限制。与之不同的是,纤溶药物具有直接纤维蛋白水解活性,能够直接溶解血栓,是一种新型的具有“直接疗效”的溶栓药物,具有更高的溶栓效率和安全性,是目前的研究热点之一。虽然能作为纤溶药物的纤溶物质不断被发现研究,但真正开发成新药、成功运用于临床的却很少,主要是其出血风险限制了发展。本文综合国内外有关纤溶药物的最新研究进展,就其出血机制及应对策略进行系统综述,总结了纤溶药物的5类出血机制,提出了3类应对策略,为研发更安全、高效的纤溶药物提供理论依据。