雷公藤甲素双室可溶性微针的工艺研究及评价

目的 研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察。方法 以硫酸软骨素（chondroitinsulfate,CS）与羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylcellulose,HPMC）为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone,PVP）K30与聚乙烯醇（polyvinyl alcohol,PVA）为背衬材料。采用两步离心法制备双室载药微针,单因素试验及Box-Behnken设计-响应面法,优选针尖层、背衬层工艺参数。光学显微镜、电子扫描显微镜表征双室载药微针,倒置荧光显微镜观察药物分布,HPLC法测定载药量,大鼠体内外皮肤穿刺考察机械性能;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果 双室载药微针的最优处方为40%乙醇-水溶液为药物溶剂;针尖工艺参数：HPMC与CS的比例为1∶4,材料与溶剂的比例为1∶1,针尖药物总质量浓度为6 mg/mL;背衬工艺参数：PVA与PVP K30的比例为1∶2,材料与溶剂的比例为1∶2,微针离心时间10 min,背衬药物总质量浓度为0.5 mg/mL。制备的双室载药微针外观形态、机...     

柴胡纳米乳的制备工艺、质量评价及退热药效学研究

目的 筛选柴胡纳米乳的处方和制备方法,并对其进行质量评价和退热药效作用的研究。方法 对乳化剂和助乳化剂进行初步筛选,再通过伪三元相图筛选处方,并对制备的柴胡纳米乳的外观性状、粒径分布、结构类型、稳定性及含量进行质量评价。进一步将Wistar大鼠随机分成空白对照组,模型对照组,阳性对照组(阿司匹林组),柴胡纳米乳高、中、低剂量组(18.00,9.00,3.00 g·kg^-1);除空白对照组外,其余各组大鼠制备发热大鼠病理模型。按照预定的实验要求分别给予相应的药物,于0.5,1,1.5,2,3 h记录各组大鼠的体温变化情况,观察柴胡纳米乳的退热作用。结果 柴胡纳米乳的最佳处方为吐温-80 6 g与正丁醇3 g,柴胡提取物溶于纯水为水相20 mL,柴胡油为油相2 g。室温下制剂为黄褐色澄清透明液体,水包油型纳米乳,平均粒径为(77.21±3.66)nm,多分散系数为0.28±0.04,Zeta电位为(–18.81±1.42)mV,所含柴胡皂苷为3.071 mg·mL^-1,具备良好的稳定性。动物实验中,与模型对照组比较,阿司匹林组、柴胡纳米乳高剂量组...     

微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究

目的 制备不同微针长度（针长）马钱子碱（brucnine,Bru）可溶性微针（Bru-DMNs）,探讨针长对微针刺入性能及治疗效果的影响。方法 采用两步离心法制备不同针长（350、450、550、650、750、850μm）Bru-DMNs。通过铝箔及鼠皮穿刺实验考察各针长微针穿刺性能;在体溶解实验考察各针长微针溶解性能;皮肤HE染色观察各针长微针刺入皮肤的深度;皮肤屏障恢复实验评估各针长微针对皮肤角质层的影响;采用Franz扩散池考察各针长微针体外透皮性能;体内药效学评估各针长微针对类风湿性关节炎（rheumatoidarthritis,RA）的治疗作用。结果 350、850μm针长微针穿刺效果较差,450、550、650、750μm针长微针穿刺性能较佳,能成功刺入皮肤形成微孔通道成功递送药物,刺入皮肤后可快速溶解,微针越长,溶解越快;针长越长,刺入皮肤越深,皮肤角质层孔道闭合越慢（4～6 h）;450μm针长微针促渗效果较差,长度达到550μm时即有较好促渗效果;各针长微针均可不同程度缓解和治疗RA,长度达到550μm时即可达到理想疗效。结论 当微针长度达到550μm时,各项性能良...     

老鹳草巴布剂对类风湿性关节炎大鼠的药效作用

目的 研究老鹳草巴布剂治疗类风湿性关节炎的药效作用。方法 将30只雌性SD大鼠随机分为对照组、模型组、空白制剂组、伤湿止痛膏（阳性药）组、老鹳草巴布剂（含没食子酸3.40 mg·g^-1）组,每组6只。除对照组外,其余各组构建佐剂性关节炎大鼠模型：于每只大鼠右后足足趾皮内注射弗氏完全佐剂0.1 mL致炎,对照组大鼠相同部位注射同等体积生理盐水,第7天再次注射加强免疫。对照组及模型组不做干预,阳性药组、老鹳草巴布剂组、空白制剂组分别连续21 d于大鼠右后大腿关节处贴敷伤湿止痛膏、老鹳草巴布剂、空白巴布剂。观察大鼠体质量及足趾肿胀度的变化;采用酶联免疫吸附（ELISA）法测定不同组别大鼠血清中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、血管内皮生长因子A（VEGF-A）及白细胞介素-17（IL-17）水平;HE染色观察各组大鼠膝关节滑膜病理变化。结果 对照组大鼠健康状态良好,毛发顺滑有光泽;模型组大鼠较对照组可见活动、饮食减少,毛发略微发黄,足趾肿胀,关节呈急性炎症表现,表面皮肤发红发亮充血,活动受限,但无死亡;老鹳草巴布剂组、伤湿止痛膏组大鼠状态有所改善。HE染色结果表明,对照组大鼠关节结构正常;模型组、空白制剂组大鼠膝关节可见滑膜细胞增生、炎性细胞浸润并伴有血管翳生成,软骨被侵蚀;与模型组比较,老鹳草巴布剂组与伤湿止痛膏组大鼠踝关节病变情况不同程度得到改善。与模型组比较,老鹳草巴布剂组和伤湿止痛膏组大鼠足肿胀度显著降低（P＜0.05）,血清IL-6、TNF-α、VEGF-A、IL-17水平明显降低（P＜0.05）。结论 老鹳草巴布剂抗类风湿性关节炎的作用良好。