苯二醛缩氨基硫脲的合成及其酪氨酸酶抑制活性研究

目的 合成苯二醛单缩和二缩氨基硫脲类化合物,并初步研究其抑制酪氨酸酶的活性和作用机制。方法 以5种苯二醛和氨基硫脲为原料,通过缩合反应合成9个目标化合物;采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法和酶抑制动力学实验,测定目标化合物对酪氨酸酶的抑制活性和作用机制;选择化合物3a和4a进行抑制机制和抑制动力学研究。结果 目标化合物的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR及MS确证;所有化合物抑制酪氨酸酶的活性均优于对照药物曲酸;苯二醛二缩氨基硫脲3a~3d的活性明显强于相应的单缩氨基硫脲4a~4d;化合物3a和4a对酪氨酸酶的抑制作用均表现为混合型可逆抑制作用。结论 苯二醛二缩氨基硫脲类化合物具有优异的抑制酪氨酸酶的活性,值得进一步深入研究。