伊立替康脂质体的血浆药物含量检测及药动学研究

目的 考察伊立替康脂质体大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数,并与伊立替康注射液进行比较,评价伊立替康脂质体药动学特性。方法 大鼠尾静脉注射给予伊立替康脂质体注射液,给药剂量分别为5,10,20 mg·kg^-1,对照组给予伊立替康注射液20 mg·kg^-1。采用HPLC检测大鼠血浆中伊立替康含量。采用DAS 3.0软件,按药动学模块非房室模型计算分析药动学参数。采用SPSS 18.0软件进行药动学参数的统计分析。结果 伊立替康血浆对照品溶液在0.20~100.02 μg·mL^-1内线性良好,r=0.999 3。与伊立替康注射液相比,伊立替康脂质体注射液的血浆达峰浓度C_max显著提高（82倍）,平均滞留时间MRT_（0-t）显著延长（14.6倍）,半衰期t_1/2显著延长（6.5倍）,总伊立替康血浆暴露量极大提高（748.5倍）,经统计学分析均有显著性差异。结论 伊立替康脂质体注射液的药动学参数与伊立替康注射液相比有显著改善,可达到增强药效的目的。