氧化苦参碱凝胶体外经皮渗透及大鼠药动学研究

目的 研究氧化苦参碱凝胶的体外经皮渗透影响因素,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法 采用Valia-Chien 双室扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,HPLC测定氧化苦参碱浓度,以药物累积渗透量为指标,对药物及渗透促进剂的浓度进行筛选。结果 氧化苦参碱经皮凝胶的最优处方12 h累积渗透量为(18.094±1.253)mg·cm^-2,大鼠静注与经皮给药的血浆药动学研究表明,经皮给药的AUC_(0-t)是注射给药的1.9倍(P<0.01)。结论 氧化苦参碱凝胶的经皮吸收能力良好,能长时间持续释放药物,有望成为新的给药剂型。     

HPLC测定大鼠微透析液和血浆中苦参碱的浓度

目的 建立大鼠微透析液和血浆中苦参碱的反相高效液相检测方法。方法 色谱柱为Diamonsil C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸(用三乙胺调pH至7.6~7.7)(微透析液测定：35∶65;血浆测定：30∶70);流速1.0 mL·min^-1;检测波长220 nm;柱温35 ℃;进样量20 μL。结果 本方法测定苦参碱线性范围微透析液为0.10~25.00 μg·mL^-1,血浆为0.32~81.80 μg·mL^-1,相关系数均为1。微透析液的日内、日间精密度RSD≤6.95 %,血浆RSD≤10.75 %。微透析液的平均回收率为94.7~105.9 %,血浆为98.6~107.9 %,稳定性良好。结论 本方法准确、简单、专属性强,适用于苦参碱大鼠体内药动学研究中微透析液和血浆中药物浓度的测定。