氮杂双环中烯丙基区域性重排反应

以Ｌ－脯氨酸为原料，经四步反应得到Ｎ－烯丙基－１－酮基氮杂双环［４．３．０］壬烷溴化物和Ｎ－烯丙基－１－酮基氮杂双环［５．３．０］癸烷溴化物，它们在强碱作用下发生［２，３］－σ重排，生成９－烯丙基－１－酮基氮杂双环［４．３．０］壬烷和１０－烯丙基－１－酮基氮杂双环［５．３．０］癸烷。提出了可能的反应机理。     

三尖杉酯类生物碱的半合成及结构与抗肿瘤活性的关系

报道10个氨基酸三尖杉碱醋类衍生物的半合成及抗肿瘤活性,药理实验结果表明,化合物6有显著的抗癌活性,其它化合物亦有不同程度的抗癌活性。通过化学结构与抗癌作用的比较,初步探讨了此类生物碱的构效关系。     

2,2′-(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠的合成及其辐射防护作用

本文报道了2,2′-(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠的合成及其对小鼠的辐射防护作用。初步结果表明,取代基在苯环上的位置对辐射防护作用有重要影响,间位取代时的辐射防护作用优于对位取代。其中化合物5和8对小鼠的辐射防护作用显著。     

就地硼氢化法的改进——雌三醇合成工艺的研究

在前报中,我们应用外源性硼烷进行硼氢化反应,成功地改进了合成雌三醇(3)的工艺,收率高达85～95％;并以闪式柱层析分离出两个副产物:表雌三醇(4)和雌三醇-17-乙基醚(5):     

2,2′-(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠的合成及其辐射防护作用

本文报道了2,2′-(芳亚胺基)二乙基硫代硫酸钠的合成及其对小鼠的辐射防护作用。初步结果表明,取代基在苯环上的位置对辐射防护作用有重要影响,间位取代时的辐射防护作用优于对位取代。其中化合物5和8对小鼠的辐射防护作用显著。     

全合成三尖杉碱的研究

三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。     

阿魏酸哌嗪的合成及其药理与临床研究

川芎系我国传统的活血化瘀中药,作者曾对它的一种有效成分阿魏酸的钠盐进行了研究,国内亦曾对其另一种成分川芎嗪进行了研究,结果表明两者都具有明显的活血化瘀作用。阿魏酸和川芎嗪同时存在于中药川芎中,且前者为酸,后者为碱,在原生药川芎中,有可能以阿魏酸和川芎嗪的结合形式存在,并以结合形式产生药理作用。基于此,作者用化学方法合成了阿魏酸川芎嗪(Ⅰ),探讨合成后的阿魏酸川芎嗪其药效能否发生相加和增强,从而获得更有效的药物。川芎嗪的化学结构为四甲基吡嗪,而国内外治疗心脑血管疾病药物的化学结构中,许多都含有哌嗪结构部分,哌嗪和吡嗪的化学结构有相似之处,如果用哌嗪来代替川芎嗪也可能有相似的药理作用,因此又用化学方法合成了阿魏酸哌嗪(Ⅱ)。为了证实以上的设想,将阿魏酸哌嗪、阿魏酸川芎嗪、阿魏酸钠和川芎嗪四种药物进行了对比药理实验和对比毒性观察。药理研究结果表     

1—取代苄基吡唑烷酮类的合成及其抗惊作用的研究

按Topliss法设计并合成了八个1-取代苄基-3-吡唑烷酮衍生物(7b-i),发现其抗惊活性与取代基的σ π值有关,其中以1-对三氟甲基苄基—吡唑烷酮-3(7i)活性最强。改进了合成1-取代吡唑烷酮的方法,先由丙烯腈与肼直接一步合成3-亚氨物(2),再与醛缩合并用NaBH_4还原,实现了“一勺烩”,最后再水解。从而简化了步骤,提高了收率。