辐射防护剂2,2-二甲基四氢噻唑盐酸盐的研究

2,2-二甲基四氢噻唑盐酸盐(DMTD)对全身致死剂量照射动物有良好的辐射防护作用。它可以明显提高照射小鼠、大鼠的存活率(32～68％)。DMTD对犬的辐射防护作用和给药途径有关,静脉注射效果最好,其次是肌注、涂抹和口服。 给小鼠腹腔注射、肌肉注射和口服DMTD,其LD50(7)分别为560±14、470±38和1092±22毫克公斤。对犬的毒性主要表现为消化道和神经系统症状。 给小鼠或大鼠腹腔注射~(35)S-DMTD之后,血液中~(35)S放射性很快达到最高,说明该药很容易吸收。给药后24小时内绝大部分药物(>95％)排出体外,主要是自尿排出。 初步临床资料表明,DMTD对放疗中血液白细胞总数降低有一定的治疗作用。     

N,N''-二硫撑二烷基-双-(S-ω-氨烷基硫代磷酸)的合成及其防护作用

本文报道了N,N'-二硫撑二烷基-双-(S-ω-氟垸基硫代磷酸)的合成方法.在胱胺或高胱胺上,引入烷基硫代磷酸根,得到双硫代磷酸类化合物.介绍了所合成化台物的理化特性,并用昆明种小鼠进行辐射防护作用的动物实验研究.结果表明.化台物Ⅵ-A阳Ⅵ-D的防护效果与胱胺盐酸盐相似.     

WR-2721对肠隐窝存活数的影响:裂变中子照射

本研究报导WR-2721对裂变中子照射肠的防护作用。实验用约100天雄性C57/BL6-J小鼠,中子源照射,裂变光谱峰值0.9百万电子伏特,平均能量1.2百万电子伏特,功率6千瓦,剂量率55拉德/分,γ射线     

N-取代氨乙基硫代磷酸酯和硫代硫酸酯的合成

本文报道了S-2-(芳氧烷氨基)-乙基,S-2-(芳基烷氨基)-乙基硫代磷酸酯和硫代硫酸酯的合成.所台成的6个化合物在小鼠上进行了辐射防护作用的研究.初筛结果表明,部分化合物有不同程度的防护作用,其中S-2-(4-(3-甲基-5-甲氧基苯基)-丁氨基)-乙基硫代硫酸酯(8a)效果最好.     

WR-2721对多次照射的化学防护:皮肤损伤

本文报告WR-2721[硫-2-(3-氨丙基氨基)-乙基硫代磷酸酯]对于小鼠由于多次照射所致毛发脱落的辐射防护能力,分析该药应用于放射治疗临床的可能性。     

给予辐射防护剂的受照家兔血清碱性磷酸酶骨和肠同功酶活性的变化

本文研究了辐射防护剂对照后家兔血清中总硷性磷酸酶(AP)及其骨、肠同功酶活性变化的影响。实验用体重3.5～3.8公斤的雌性家兔,经~(60)℃γ-线全身照射800伦(不超过LD~(50)/30的剂量),剂量率为140伦/分,辐射防护剂用胱胺或5-甲氧色胺;胱胺盐酸盐100毫克/公斤(按硷基计)皮下注射或由耳静脉慢慢输入,5-甲氧色胺盐酸盐30毫克/公斤(按硷基计)腹腔注射,曾于照前15至20分钟给药,对照动物给以相应体积的生理盐水,每组8只,反复由耳静脉取血。血清中AP活性用Stepan等人的热灭活抑制法测定,以对-硝基苯磷酸酯作底物,用分光光度计在405nm处测定释放的     

低剂量WR272与预防或治疗的葡聚糖合并用药:辐射防护和造血的作用

巯基化合物WR2721能够产生大于2的剂量减低系数(DRFs),它是已知的最有效的辐射防护剂之一。很遗憾,WR2721的毒性也是相当大的,而且它的辐射防护作用直接与剂量有关,其最好的辐射防护作用只有在毒性最大的药物剂量下才能观察到。免疫调节剂如葡聚糖提供了辐射防护的另一条途径,但它只产生接近1.2的DRFs。