大蒜黄酮的分离及抗内毒素活性的评价

目的筛选和评价大蒜提取成分的抗内毒素作用。方法通过离子交换高效液相色谱等方法从大蒜中筛选出2个成分(大蒜黄酮1、2),采用动态浊度法测定其体外中和内毒素的能力,观察其对内毒素(20mg·kg-1)攻击小鼠的保护作用。结果大蒜黄酮2能直接中和内毒素,对内毒素攻击小鼠有显著的保护作用。结论大蒜黄酮2具有显著的抗内毒素活性。     

诃子化学成分及药理活性的研究进展

诃子作为一种植物性鞣质的重要来源 ,以及其较强的抗菌活性 ,在临床上的应用越来越广泛。诃子主要含三萜酸类、没食子酰葡萄糖、没食子酰的简单酯类化合物及蒽醌类等物质 ,具有抗菌、强心、抗氧化及抗癌等药理活性。     

诃子化学成分与药理活性研究进展

目的:了解诃子近5年来的研究进展,为进一步深入研究和开发利用该药提供参考。方法:查阅近5年关于诃子研究的国内、外文献,对诃子的化学成分和药理活性的进展进行综述。结果:诃子化学成分丰富多样,主要包括鞣质类、酚酸类、三萜类、黄酮类、挥发油等,其提取物具有抗氧化、抗糖尿病、抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛等多种药理活性。结论:随着对诃子的深入研究,不断发现其新的化学成分和生物活性,具有广阔的应用前景。     

赤芍拮抗内毒素活性物质的分离及生物学活性研究

目的 通过生物传感器技术，应用常规分离技术寻找赤芍中的非鞣质类的抗LPS活性成分。方法 以生物传感器技术和薄层色谱技术为指导，建立赤芍抗LPS成分的有效提取方法。再利用高效液相色谱技术（HPLC）从赤芍中定向分离出具有拮抗LPS作用的活性组分。最后对其进行拮抗LPS活性的药理学评价。结果 利用生物传感器技术完成了对不同产地和不同煎煮方法的赤芍拮抗LPS活性的筛选，确定出醇提法的四川的赤芍中拈抗LPS活性成分的含量最高。并从中定向分离出6个具有与Lipid A结合活性的组分。     

抗炎中药活性成分的研究进展

中药在抗炎药物的研究中,因其药效好、不良反应少以及来源丰富等优势,越来越受到人们的重视,研究和开发新的具有抗炎活性成分的中药也逐渐成为热点。现就近年以来抗炎活性成分的研究状况进行综述。     

以CpG ODN为靶点应用生物传感器技术筛选抗炎中药

目的:筛选具有拮抗CpGODN作用的抗炎中药。方法:将CpGODN包被于生物传感器的生物素化样品池上,测定78种中药水煎液与CpGODN的亲和力;选择具有较高亲和力的中药水煎液,与CpGODN(33μg·ml-1)37℃孵育30min后,再次测定与CpGODN的亲和力。结果:78种中药中,地榆、大黄、藏青果等14种中药含有结合CpGODN的活性成分;鸦胆子、赤芍、地榆等9种中药活性成分含量较高。结论:筛选得到9种活性含量较高的中药,为下一步分离提纯有效成分单体提供了实验依据。     

从月桂树中分离到抗MRSA活性成分

本文发现一种对MRSA具有抗菌活性的月桂树叶提取物,纯化出了2种具有该活性的类黄酮物质并鉴定出它们分别是,山奈酚-3-O-α-L-（2″,4″-di-E-P-香豆酰基）-鼠李糖苷（C2）和山奈酚-3-O-α-L-（2″-E-P-香豆酰基．4″-Z-p-香豆酰基）一鼠李糖苷（C3）。     

抗乙型肝炎病毒中药活性成分研究进展

目的 介绍抗乙型肝炎病毒(HBV)中药活性成分的研究概况和进展。方法 通过查阅文献,对具有抗HBV活性的中药成分,包括皂苷、生物碱、黄酮、多糖等成分做一综述。 结果与结论 中药是抗HBV活性物质的重要来源,从天然药物中寻找高效安全的抗HBV活性成分是防治病毒性乙型肝炎的重要方向。     

苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗HBV活性评价

目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_(50)及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC_(50):2.06μmol·L~(-1),SI:26.35)、5b(IC_(50):0.95μmol·L~(-1),SI:69.58)和5c(IC_(50):4.36μmol·L~(-1),SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC_(50):12.57μmol·L~(-1),SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a~5c具有进一步研究的价值。     

党参多糖不同组分的抗炎活性及机制研究

目的:筛选出党参多糖中具有较好抗炎效果的组分,并探索其抗炎机制。方法:以党参药材为样品,采用水提醇沉法得党参粗多糖(CP)。将CP通过DEAE Sepharose Fast Flow、SephadexG-150等凝胶柱分离纯化后得到组分CP1-2-1、CP3-1-1,并对其进行表征。采用MTT法测定0.01、0.1、1、10、100μg/mL的CP、CP1-2-1、CP3-1-1分别对小鼠腹腔巨噬细胞RAW264.7作用24、48 h后的细胞存活率。然后将细胞分为空白组(空白培养基)、模型组[1μg/mL脂多糖(LPS)]和3种多糖的低、中、高质量浓度组(1μg/mL LPS+25、50、100μg/mL CP、CP1-2-1、CP3-1-1),加药培养24 h。分别测定细胞培养液中一氧化氮(NO)含量以及细胞中Toll样受体4(TLR4)、白细胞介素6(IL-6)、核因子-κB(NF-κB)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)mRNA表达水平。结果:CP的糖含量高达(92.20±0.73)%;CP1-2-1是由果糖组成的单一中性多糖,相对分子量为25.8 kDa;CP3-1-1是由阿拉伯糖...     

黄芩茎叶活性部位抗菌作用的研究

目的研究黄芩茎叶活性部位(SLSBGAF)的抗菌作用。方法体外试验观察黄芩茎叶活性部位对金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、大肠埃希菌、绿脓假单胞菌、变形杆菌、伤寒沙门菌、甲型副伤寒沙门菌、乙型副伤寒沙门菌、福氏志贺菌、卡它布郎汉姆菌等13种38株细菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);体内试验观察黄芩茎叶活性部位对金黄色葡萄球菌感染所致小鼠死亡的保护作用。结果黄芩茎叶活性部位对所试13种38株细菌中的36株表现了不同程度的抑菌作用,对31个菌株表现了不同程度的杀菌作用。其中对金黄色葡萄球菌抗菌活性较强,抑菌浓度范围0.24~1.88g.L-1,MIC50为0.94g·L-1,MBC可达0.94g·L-1;54.3、108.5、217mg·kg-1黄芩茎叶活性部位体内给药,24、48h2个时间点的小鼠死亡率均低于感染对照组,其中217mg·kg-1组与感染对照组比较差异有显著性(P<0.01),108.5mg·kg-1组24h与感染对照组比较差异有显著性(P<0.05)。结论黄芩茎叶活性部位有明显的抗菌作用,提示可用于有关细菌感染疾病的临床治疗。     

松花粉抗氧化活性与主要成分的关联分析

目的:研究松花粉的抗氧化活性及其主要有效部位.方法:采用紫外分光光度法测定不同来源松花粉清除DPPH和羟基自由基的能力,及其总黄酮、总甾醇和总多糖的含量,并进行多元相关分析.结果:松花粉提取液对DPPH与羟基自由基均有清除作用,且都呈明显的量效关系;松花粉与破壁松花粉清除DPPH的平均IC50分别为14.86 g·L-1、12.95 g·L-1,清除羟基自由基的平均IC50分别为20.31 g·L-1、3.45 g·L-1;松花粉总黄酮、总甾醇的含量与清除DPPH自由基、羟基自由基的IC50呈负相关,并以总黄酮的相关性最为突出,而总多糖的含量则与其关联性不显著.结论:松花粉具有一定的抗氧化活性,其有效部位为黄酮和甾醇;松花粉破壁能有效提高其清除自由基的能力及总黄酮、总甾醇的含量.     

地锦草有效部位抗真菌作用及其机制研究

目的初步研究维吾尔药材地锦草有效部位体外抗真菌作用及其机制。方法采用透射电镜观察地锦草有效部位对红色毛癣菌超微结构的影响;高效液相色谱法研究地锦草有效部位对真菌细胞膜麦角甾醇生物合成的影响。结果透射电镜下可见,真菌细胞壁不完整,厚薄不均且局部有缺损,细胞膜轮廓不清,局部有破损,胞内细胞器损伤严重,多呈空泡化,细胞内成分聚集成电子密度较高的团块;高效液相色谱法检测,红色毛癣菌中细胞膜中麦角甾醇含量与其生长对照菌相比,含量降低,差异有显著性,并且有明显的剂量依赖性。结论地锦草有效部位作用于红色毛癣菌后,可使其形态和超微结构发生明显的改变,通过影响真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成发挥抗真菌作用。     

Hemolytic activity of aqueous extract of Livistona chinensis fruits.

Livistona chinensis is used as an anticancer agent in traditional Chinese medicine. In vitro, the extracts of fruits and seeds of L. chinensis are known to possess antiangiogenic and antiproliferative activities. Here we report the presence of phenolic compounds in L. chinensis fruits which show hemolytic activity. The hemolytic activity of phenolics is limited to an acid-precipitable fraction. Further, presence of proteins and lipids abrogated the hemolytic activity indicating astringent and membrane damaging activities as mechanisms of hemolysis. In conclusion, the hemolytic activity of phenolics in L. chinensis fruits is due to astringent and membrane damaging activities.     

山楂果中主要成分的提取及成分分析方法研究

目的：综合开发利用山楂中各种成分，开发山楂新的药用价值。方法：薄层层析法及大孔树脂分离方法。结果：可从山楂中得到熊果酸、黄酮类、皂苷、糖类、有机酸类、色素等多种成分。结论：本实验分离得到山楂的不同分离部位，每一分离部位的药用价值也有所不同，将为今后这几种部位的成分制荆及其药效学的研究奠定良好的物质基础。     

八月札抗肝癌活性部位的筛选

目的 筛选出八月札抗肝癌的活性部位。方法 利用H22小鼠肝癌皮下移植瘤模型对八月札乙醇提取物及其石油醚萃取物、氯仿萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物和将乙醇提取后的药渣进行水提得到的水提物进行抗肝癌活性部位筛选,剂量均为生药20 g·kg^-1;采用人肝癌细胞BEL-7404裸鼠皮下移植瘤模型研究乙醇提取物的抗肝癌作用。结果 八月札乙醇提取物以及正丁醇萃取部位对H22小鼠肝癌皮下移植瘤模型具有明显的抑瘤作用,抑瘤率分别为46.87%和45.31%,其他部位无明显的抑瘤作用;八月札乙醇提取物的高剂量组（生药20 g·kg^-1）和中剂量组（生药10 g·kg^-1）对人肝癌细胞BEL-7404裸鼠移植瘤模型具有明显的抑瘤作用,抑瘤率分别为57.5%和40.0%。结论 乙醇提取物及其正丁醇萃取物部位为八月札抗肝癌活性部位。     

Isolation of saponins from table beetroot and primary evaluation of their pharmacological activity

Saponins have been isolated by means of alkaline extraction from table beetroot. It is established that the introduction of a preliminary extraction stage eliminates the problem of removal of lipophilic components. Primary estimates of the adaptogen activity of beetroot saponins have been obtained by the method of external adverse factor. __________ Translated from Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 39, No. 12, pp. 29–31, December, 2005.     

噁唑烷酮-地拉罗司偶联物的合成及抗菌活性评价（英文）

本文基于“特洛伊木马”策略设计合成了两种具有不同连接臂的噁唑烷酮-地拉罗司偶联物,并进行了抗菌活性评价。与地拉罗司相同,两种偶联物均可与Fe³⁺结合。然而,其对所测试的菌株(包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌)均无活性。结果表明,合成的铁螯合剂地拉罗司可能不适合作为细菌转运抗生素的铁离子载体,或者合成的偶联物的连接臂不能在细菌细胞质中水解释放噁唑烷酮,噁唑烷酮-地拉罗司偶联物的设计与合成还需要进一步探索。