有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿活性

合成了苯甲酸氧钒（1）、丙二酸氧钒钠（2）、阿司匹林氧钒（3）、3,5－二异丙基水杨酸氧钒（4）、酒石酸氧钒（5）和乙酰丙酮氧钒（6）6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明：酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。     

有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性

合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6)6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。     

新型含硫酰基吡唑啉酮席夫碱稀土配合物的合成与结构表征

目的 :含硫席夫碱配合物的研究。方法 :在无水溶剂中 ,通过溶解、回流合成了未见报道的吡唑啉酮席夫碱两种稀土金属配合物。对所合成的配体和配合物进行了元素分析、电子光谱、红外光谱、差热—热重 ,并辅电导测定 ,从而初步确定了它们的分子结构式。结果 :通过分析可以基本得到稀土配合物的分子式和结构 :ML3(NO- 3) 3.3H2 O。结论 :得到所合成配合物。     

四苯甲氧基酞菁锌配合物的合成与表征

目的 合成四苯甲氧基酞菁锌酞菁锌配合物。方法 模板反应法合成。产物采用红外和紫外可见光谱表征。结果 合成了分子碎片3-苯甲氧基邻苯二甲腈和四苯甲氧基酞菁锌配合物。结论 四苯甲氧基酞菁配合物是一种很有潜力光动力治疗光敏剂。     

新型糖尿病治疗药罗格列酮的合成

以2－氯吡啶为起始原料,先合成4－[2-(甲基－2－吡啶氨基）乙氧基]苯甲醛,然后与2,4－噻唑烷二酮缩合,氢化制得罗格列酮,并对反应条件进行了优化,以2－氯吡啶计总收率为36．2％,实验结果表明：该路线具有原料易得,收率高等优点,适合工业化生产。     

马来酸罗格列酮的合成工艺改进

对马来酸罗格列酮的合成方法进行改进 ,5步反应总收率为 2 8 6 %     

7,8-二羟基黄酮及其稀土配合物的合成与表征

目的 寻找具有抗炎、镇痛、抗凝血作用的黄酮金属配合物药物，充分利用内蒙古地区丰富的稀土资源。方法 采用Baker-Venkataraman反应，合成了7，8-二羟基黄酮，该化合物再与几种稀土配合。结果 合成5种未见文献报道的稀土配合物。结论 用改进工艺后的方法合成黄酮，使重排反应收率提高，溶剂成本降低；而且利用具邻苯二酚结构的黄酮作配体合成配合物，为今后开发研制此类化合物提供了参考。     

木犀草素Cu(II)配合物的合成与结构表征

目的：木犀草素配合物的研究。方法：在无水乙醇溶剂中，通过溶解、回流合成了木犀草素和醋酸铜金属配合物，并通过元素分析、红外光谱、电子光谱和摩尔电导等表征手段，初步确定了配合物的结构。结果：通过分析可以基本得到金属配合物的分子式和结构：M2L2(Ac)4。结论：得到所合成配合物。     

罗格列酮的合成

目的改进罗格列酮的合成方法。方法以对羟基苯甲醛为起始原料,经5步反应合成目标化合物的路线。结果及结论用该路线可以在温和条件下合成出该药,适用于工业化生产。最终产品纯度大于99%。     

半甲苯磺酸索拉非尼一水合物的制备及表征

以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-（4-氨基苯氧基）-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析晶,得到半甲苯磺酸索拉非尼一水合物。通过研究发现了索拉非尼的新晶型,其稳定性好,结晶度高,适合产业化。     

Synthesis and Characterization of Potential Dimers of Gatifloxacin – an Antibacterial Drug

Gatifloxacin is an antibacterial agent belonging to the fourth-generation fluoroquinolone family. Four piperazine-linked fluoroquinolone dimers of Gatifloxacin were observed during the laboratory process for Gatifloxacin and they were identified. The present work describes the origin, synthesis, characterization, and control of these dimers along with the synthesis of Despropylene Gatifloxacin (metabolite).     

Synthesis and Characterization of Compounds Related to Lisinopril

Lisinopril is a drug of the angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor class that is primarily used in the treatment of hypertension. During the scale-up of the lisinopril process, one unknown impurity was observed and is identified. The present work describes the origin, synthesis, characterization, and control of this impurity. This paper also describes the synthesis and characterization of three other impurities listed in the European Pharmacopoeia 8.4 (Impurity C, D, and F).     

Synthesis and Characterization of Impurities in the Production Process of Lopinavir

Lopinavir is an antiretroviral drug used for the inhibition of HIV protease. Four related substances of lopinavir were observed during the manufacturing process of lopinavir in the laboratory and they were identified. The present work describes the origin, synthesis, characterization, and control of these related substances.     

罗格列酮的安全性评价

目的：介绍当前临床广泛应用但又长期富有争议的胰岛素增敏剂罗格列酮的安全性评价情况。方法：检索并综合近期国外发表的有关文献进行分析与综述。结果：罗格列酮与心功能不全有一定关联。结论：依据循证资料．罗格列酮的总体评价是利稍大于弊．对其弊应予重视,为此．医师必须在知情同意下．严格掌握适应征：即只能用于其他降糖药无效的2型糖尿病患者．或一直使用此药有效且无严重不良反应者。     

高效液相色谱法测定马来酸罗格列酮片的含量

目的建立高效液相色谱法测定进口马来酸罗格列酮片的含量。方法色谱柱:HypersilC18柱(150×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.01mol·L-1乙酸铵(50∶50),流速1.0mL·min-1,紫外检测波长:247nm。结果罗格列酮在10~200μg·mL-1浓度范围内线性良好(r=0.9999,n=3);加样回收率为99.61%,RSD为1.02%(n=6)。结论本法快速、简便、准确、重复性好。     

罗格列酮油水分配系数的测定

目的:采用2种不同方法测定不同pH值下的罗格列酮油水分配系数(logP)。方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶-紫外分光光度法,测定在不同pH值(0.95、2.0、3.0、4.0、5.07、5.7、6.55、7.06、7.5、8.15、9.21)下罗格列酮在水相和有机相中的药物浓度以计算logP值,并与采用计算机Pallas软件得到的logP预测值比较。结果:当pH<4时,罗格列酮的logP<1;当pH为5～9时,罗格列酮的logP>1。实际测定值与Pallas软件预测的logP值随pH变化趋势相一致。结论:罗格列酮在pH<3时以酸式盐的形式存在,水溶性较好;而在pH5～9时以游离碱形式存在,脂溶性较好。Pallas软件可用于预测药物的logP值。     

液质联用分析鉴定罗格列酮的检测方法研究

目的：建立降糖类中成药中非法添加化学药品罗格列酮的检测方法。方法：用十八烷基键合硅胶为填充剂色谱柱（柱头加装相同规格填料的预柱）;以20mmol·L^-1醋酸铵0．1％冰醋酸溶液一乙腈（40：60）为流动相;质谱仪装配电喷雾电离源（ESI）,源电压5KV,毛细管温度275℃,毛细管电压15V,鞘气流速1．05L·min^-1,辅助气流速0．15L·min^-1,正离子检测,采取一级全扫描及二级全扫描方式,质量范围100～1000。结果与结论：该方法选择性强,灵敏度高,可以作为分析检测中成药中非法添加罗格列酮的检测方法。     

易达拉封的合成及结构鉴定

将苯肼加热至50℃，与丁酮酰胺反应，可直接得到易达拉封，收率达97％。