阿克拉霉素A对HeLa细胞核仁及细胞表面超微结构的影响

本文报道用透射电镜及扫描电镜观察国产阿克拉霉素A对HeLa细胞核仁及细胞表面超微结构的影响。阿克拉霉素 A0.5μg/ml处理 10分钟即可见核仁内出现多个核仁纤维中心,继而出现核仁分离及微球体,核仁的这些超微结构改变与该药特异性抑制rRNA生物合成相关。阿克拉霉素A0.5μg/ml作用8小时细胞表面微绒毛消失,继而细胞表面破裂,细胞崩解提示细胞膜可能也是阿克拉霉素作用的靶位之一。     

阿霉素和阿克拉霉素A对HeLa细胞DNA的嵌合作用

本文用琼脂糖电泳观察国产阿霉素和阿克拉霉素A对HeLa细胞DNA的嵌合作用.DNA经琼脂糖电泳及溴乙锭染色后,紫外荧光摄影,以药物与双链DNA发生嵌合作用时DNA的溴乙锭染色性丧失为嵌合指标.实验发现阿霉素在低浓度时(25μg/ml)即可与HeLa细胞DNA发生嵌合作用,而阿克拉霉素A仅在高浓度(400～800μg/ml)才发生此作用.本实验实现了这两个蒽环类抗生素对DNA嵌合能力的差异.     

天然产物增强阿霉素抗乳腺癌作用的体外筛选

目的从植物天然产物中筛选具有增强阿霉素抗乳腺癌细胞增殖作用的活性化合物,并对两药联合后的体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用MTT法研究15种单体化合物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的影响。结果小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素在50μg·mL-1时对MDA-MB-231细胞的抑制率分别为72%(P<0.001),74%(P<0.001),91%(P<0.001)和59%(P<0.01),且具有剂量依赖性。联合用药结果显示,小檗碱与阿霉素联用,CI值小于1。结论小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素对MDA-MB-231细胞的增殖活性具有抑制作用,同时,小檗碱与阿霉素联用具有协同抗肿瘤作用。     

HPLC法测定妇宁栓中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量

目的:建立妇宁栓中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量测定方法.方法:色谱柱:phenomenex Gemini C18柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);以乙腈(A)-0.5％磷酸(B)(三乙胺调pH =3.04)溶液梯度洗脱;流速1.0 ml· min-1;检测波长:265 nm.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱分别在2.02 ·80.80 μg· ml1(r =0.9996)、0.17～ 13.08μg· ml-1(r =0.9999)范围内有良好的线性关系,平均回收率分别为97.08％,102.03％.结论:该方法简便、准确,可用于该制剂的质量控制.     

K细胞检测法及临床初步应用

用~(51)Cr释放试验检测K细胞活性,30例正常人特异释放率为51.68±9.55(X~-±SD)(范围42.78～63.83％),临床检测结果发现某些桥本氏甲状腺炎患者细胞活性与血清中自身抗体滴度呈反比关系。对国产~(51)Cr(Na~(51)CrO_4)标记剂量,认为靶细胞2×10~8/ml用~(51)Cr100μci较好;效应细胞与靶细胞比例2.5～3:1为好。     

高效液相色谱法测定九圣散中盐酸小檗碱的含量

目的 建立高效液相色谱法测定九圣散中盐酸小檗碱的含量.方法 色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为5%乙腈(含0.5%三乙胺,磷酸调pH至3.0)-乙腈(18∶82);流速为1 ml/min;检测波长为350 nm.结果 盐酸小檗碱保留时间约为11 min,与相邻峰的分离度大于1.5.以峰面积对进样浓度(μg·ml)线性回归,盐酸小檗碱回归方程为Y=0.03091X-1.001,r=0.9999,线性范围42.0～420.0 μg/ml;盐酸小檗碱的回收率为101.5%,RSD为1.8%.结论 本方法操作简便,测定结果准确,重复性好,可用于九圣散中盐酸小檗碱的含量测定.     

维药小檗叶中小檗碱的HPLC测定法

目的 建立HPLC测定小檗叶中小檗碱的含量.方法 Shimadzu C18色谱柱(250 mm×4.6 mm);流动相:乙腈-0.1％磷酸(50:50)(每100ml加十二烷基硫酸钠0.1g);体积流量:1.0 ml/min;检测波长:265nm;柱温:3 0℃;进样量:10μl.结果 小檗碱在1.00～16.00μg/ml线性关系良好,r=0.9999,平均回收率98.2％,RSD为0.97％.结论 通过方法考察发现HPLC法简便、可靠,结果稳定,可对药材小檗叶进行质量控制.     

不同产地黄连的体外抑菌活性与镇静作用

本文比较了不同产地的7种黄连与小檗碱的体外抑菌活性及镇静作用。体外抑菌活性表明,黄连5mg/ml与小檗碱0.5mg/ml比较,除四川巫山及四川石柱黄连外,其它均优于小檗碱。镇静作用表明,各种黄连及小檗碱与生理盐水比较,均有显著差异(p<0.05)而与小檗碱比较无显著差异。     

三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱与白血病细胞DNA的结合实验

本文用琼脂糖电泳观察国产三尖杉酯碱(H)及高三尖杉酯碱(H.H)与白血病细胞DNA的作用模式。实验发现H及H.H在高浓度(800μg/ml),37℃作用16h,可与DNA发生嵌合效应,48h这种现象更为明显,同时该过程也伴有一定程度的DNA断链效应。阿霉素在低浓度(50μg/ml)作用30min即可显示嵌合效应。本实验表明H.H对白血病细胞DNA的嵌合能力较H有所增强,但两者所见嵌合效应与阿霉素比较相距甚远。     

盐酸小檗碱片联合四联疗法根治幽门螺杆菌的疗效观察

目的:对比盐酸小檗碱片联合四联疗法和四联疗法根除幽门螺杆菌(Hp)方案的临床效果,为临床治疗方案的选择提供参考。方法:将160例幽门螺杆菌阳性消化性溃疡患者随机分为两组。A组:口服埃索美拉唑(20 mg)+阿莫西林(1.0 g)+枸橼酸铋钾(220 mg)+克拉霉素(0.5 g),每日2次,服用10 d。B组:口服埃索美拉唑(20 mg)+枸橼酸铋钾(220mg)+阿莫西林(1.0g)+克拉霉素(0.5g),每日2次,盐酸小檗碱片300 mg,每日3次,服用10 d。观察记录Hp根除情况及不良反应。结果:两组Hp根除率分别为81.23%和87.50%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应率比较,差异无统计学意义(P<0.05)。结论:盐酸小檗碱片联合铋剂四联组不良反应未明显增加,根除率更高,是较理想的治疗方案。     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

中国人参茎叶皂甙对大鼠行为的影响

人参茎叶皂甙５０ｍｇ／ｋｇ灌胃给大白鼠，每天１次，连续７天，于末次给药后１ｈ，采用主动回避反应；被动回避反应；分辨学习等训练方法对受试物进行研究，结果表明人参茎叶皂甙对正常大鼠学习、记忆过程仅有微弱易化作用。通过探索行为研究表明，人参茎叶皂甙明显增加每个训练日大白鼠第１分钟探索活动次数并加速探索活动的适应。对电休克大鼠短期记忆障碍有明显改善作用。     

鲎试剂检测自制200批注射剂热原的结果分析

通过使用鲎试剂对青岛医学院附属医院制剂室自制的２００批注射剂进行热原检测的结果进行分析，认为鲎试验法操作简便，快速灵敏度高，结果可靠，故应用鲎试验法检测注射剂热原是非常适宜的。