咪苯嗪酮对花生四烯酸诱导的大鼠脑血栓形成的影响

花生四烯酸(AA)0.25～1 mg·kg~(-1)经颈内动脉注射能诱发大鼠同侧大脑半球脑内血栓形成,明显增加伊文思蓝通过血脑屏障渗入脑实质的量,峰值为205±s 50 mg·kg~1脑组织,相应对照组为10±s 5mg·kg~1,咪苯嗪酮0.25～0.5mg·kg~1 iv能对抗AA引起的大鼠脑血栓形成,显著降低脑实质内伊文思蓝的含量,作用呈剂量依赖性,且强于哒唑氧苯     

依昔苯酮的合成

依昔苯酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＸＩＦＯＮＥ焦建宇＊冯怡民史守镛（山东省医药工业研究所，济南２５０１００）ＪＩＡＯＪｉａｎ－Ｙｕ＊，ＦＥＮＧＹｉ－Ｍｉｎ，ＳＨＩＳｈｏｕ－Ｙｏｎｇ（ＳｈａｎｄｏｎｇＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ...     

关于苯恶丙嗪合成过程中母液的回收处理

苯恶丙嗪英文商品名 Qxaprozin 化学名4,5—二苯基恶唑—2—丙酸是二芳基恶唑非甾体抗炎药,它同其它非甾体抗炎药一样,是一种有     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了４种新的３－苯基－５－取代的－四氢－２Ｈ－１，３，５－二噻一嗪－２－硫酮类化合物，其结构被红外光怀紫外光谱及元素分析所证实，并进行了初步抑菌活性试验。     

哒唑氧苯的合成及其抗血栓作用的研究

选择性血栓素A_2合成酶抑制剂哒唑氧苯,由4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯与咪唑经相转移催化缩合反应而制得。药理实验结果表明该药有抑制大鼠中性粒细胞释放TXB_2和促使牛主动脉内皮细胞cAMP水平升高的作用。     

磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的３，５－二取代１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经红外光谱，紫外光谱及元素分析证实，抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性。     

氯氧三嗪的合成及杀菌效果

采用次氯酸钠合成氯氧三嗪可使爆炸性副产物三氯化氮的生成量减至最少。本方法比文献报道的合成路线安全、可靠。氯化产率88～94%,产品有效氯含量平均为89%。     

溶剂效应和酸碱催化剂对天冬甜精合成的影响

实验证实了天冬氨酸内酐的分子内氢键模型。结果表明,在相同的反应条件下,α与β异构体比例在酸催化下普遍高于碱催化下的比例,在15种溶剂中无一例外。     

地尔硫卓的合成

重点介绍了地尔硫的化学合成和拆分方法，以及近年来在其不对称合成领域的进展。     

丁螺环酮的合成

经6步反应合成了抗焦虑药丁螺环酮,各步收率稳定,操作简便,原料易得,总收率为22%(以环戊酮计)。     

酮基布洛芬的合成

以苯丙酮为起始原料,通过溴化、缩酮化、格氏反应制成3-苯甲酰苯丙酮,再经1,2-芳基迁移重排得2-(3-苯甲酰苯基)丙酸乙酯,直接水解得酮基布洛芬,总收率35%。     

法莫替丁的合成

以脒基硫脲为起始原料经环化,两步缩合,醇解和胺化制备法莫替丁。现将β-氯丙腈先制成亚胺酸酯(5)与3缩合,醇解反应容易完全。成品采用酸碱法精制。     

溴甲基环丁烷的合成

报道了溴甲基环丁烷的合成。用1,3-溴氯丙烷与丙二酸二乙酯制成环丁基-1,1-二羧酸二乙酯,再水解、脱羧得环丁基甲酸,经氢化铝锂还原生成环丁基甲醇,用三苯膦溴为溴化剂合成溴甲基环丁烷。     

环丙胺的合成

分别以α－乙酰－ｒ－丁内酯和１，３－溴氯丙烷为起始原料，它们适合工业化生产，总收率各为５５．２％和５３．３％。     

甲咪酯的合成

以α－苯乙胺为起始原料，经缩合、酰化、环合和氧化四步反应合成甲咪酯。各步反应均以甲苯为溶剂，且Ｃ、Ｎ的酰化同步一次完成，缩短合成步骤，简化操作，总收率为５５．７％。