透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。     

美洛昔康凝胶剂的制备及其经皮吸收研究

目的：制备美洛昔康凝胶剂，研究其经皮吸收过程。方法：采用双室渗透扩散装置，小鼠皮肤作为试验材料，进行体外渗透材料。结果：油酸，红桧油，Azone，桉叶油均能有效地促进美洛昔康的渗透，其中油酸的渗透系数和增渗倍数比其他促进剂大。结论：凝胶剂的最佳处方为：0．1％美洛昔康，2％油酸，卡波普／羟丙甲纤维素为2：1，凝胶剂中药物的渗透可用Higuchi方程来描述。     

吡喹酮凝胶剂的研制

绘制了吡喹酮在丙二醇－乙醇－水系统中的相图，通过均匀设计确定了１％吡喹酮凝胶剂中各溶媒所占的最佳比例为：４０％（ｗ／ｗ）丙二醇，４５％（ｗ／ｗ）乙醇，５％（ｗ／ｗ）水。以卡波普９４０为基质制备了吡喹酮凝胶剂，考察了其体外经皮渗透性、月桂氮酮的促渗作用以及其体外释放。结果表明吡喹酮凝胶剂的体外经皮渗透为零级过程，皮肤为其经皮渗透的限速屏障，月桂氮酮能有效促进其体外经皮渗透，其体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价

以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700为骨架,聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂,明胶为成膜剂,制备洛索洛芬钠巴布剂,并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明,其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明,制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。     

青藤碱凝胶剂透皮吸收的研究

目的 研究青藤碱凝胶的制备方法及其皮肤通过量。方法 用卡巴姆934作为凝胶基质制备青藤碱凝胶,并采用HPLC测定药物的含量,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收量。结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶相比,以卡巴姆934作为凝胶基质的青藤碱其经皮渗透效果较好。加入10%丙二醇对药物的经皮渗透影响不大。结论 青藤碱在以卡巴姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果。     

青藤碱凝胶剂透皮吸收的研究

目的研究青藤碱凝胶的制备方法及其皮肤通过量。方法用卡巴姆934作为凝胶基质制备青藤碱凝胶,并采用HPLC测定药物的含量,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收量。结果与羟丙基甲基纤维素凝胶相比,以卡巴姆934作为凝胶基质的青藤碱其经皮渗透效果较好。加入10%丙二醇对药物的经皮渗透影响不大。结论青藤碱在以卡巴姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果。     

西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

脂质体纳米银凝胶剂的体外释放及其含量测定

目的建立脂质体纳米银凝胶剂的含量测定方法。方法采用火焰原子吸收分光光度法(FLAA)对脂质体纳米银凝胶剂中的银元素进行含量测定。结果纳米银在0.25～8.0μg/ml范围内呈现良好的线性关系(r=0.9999),检测限1.2×10-3μg/ml,平均加样回收率为99.1%,相对标准偏差(RSD)为1.70%。体外释放试验数据表明,本制剂中纳米银体外释放行为较为符合零级方程和Higuchi方程,12h累积释放率为40.92%。结论本含量测定方法操作简便准确,专属性强,可用于该制剂的含量测定。对于纳米银的进一步深入研究具有一定的实际应用价值。