盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮Zhuo酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮Zhuo酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮Zhuo酮两者混合透皮保进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮Zhuo酮 3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较

目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。     

白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

纳米银抗菌水凝胶剂联合二氧化碳激光治疗宫颈糜烂效果观察

目的探讨纳米银抗菌水凝胶剂联合二氧化碳激光治疗宫颈糜烂临床效果。方法宫颈糜烂患者198例随机分为联合治疗组及二氧化碳组各99例,二氧化碳组应用烧灼糜烂面,联合治疗组二氧化碳激光治疗后应用纳米银抗菌水凝胶剂治疗。结果联合治疗组术后阴道排液时间平均(4.32±1.77)d、创面出血发生率为5.05%小于二氧化碳组的(8.03±2.06)d、16.16%,联合治疗组总有效97.98%高于二氧化碳组的86.87%(P<0.05)。联合治疗组无不适反应。结论二氧化碳激光联合纳米银凝胶剂治疗宫颈糜烂,综合了两种治疗方法的优点,提高了疗效,操作易实施,应在临床治疗中推广。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

纳米银溶液及其凝胶的体外抗菌作用研究

目的:探讨纳米银溶液及纳米银凝胶的体外抗菌作用,为将纳米银开发成烧烫伤外用抗感染药提供依据。方法:以磺胺嘧啶银为阳性对照,采用试管二倍稀释法考察纳米银溶液及纳米银凝胶对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、沙雷氏菌、不动杆菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌等10种病菌的最低抑菌浓度。结果:纳米银凝胶、纳米银溶液及磺胺嘧啶银对上述10种细菌的最低抑菌浓度分别为2·5～10、4～32、32～64μg·mL-1,纳米银溶液及其凝胶的抗菌效果明显优于磺胺嘧啶银。结论:体外试验中纳米银溶液及其凝胶抗菌谱广、抗菌作用强,为其用于治疗烧伤、烫伤等感染提供了一定试验依据。     

干扰素α脂质体凝胶剂的透皮吸收作用研究

目的探讨基因重组人干扰素α-2b脂质体凝胶剂经家兔皮肤给药后的吸收作用。方法给家兔皮肤分别涂抹干扰素α-2b脂质体凝胶（试验组）和干扰素α-2b凝胶（对照组），用双抗体夹心酶联免疫吸附法（ELISA法）检测干扰素含量，测定给药后不同时间内血浆中干扰素含量及24h后皮肤层中的干扰素含量。结果与对照组比较，试验组干扰素在家兔皮肤层中有较多的滞留量（P〈0．01）；两组家兔不同时间血浆中干扰素的含量均极微少（P〉0．05）。结论脂质体作为干扰素皮肤局部给药的载体，能够提高干扰素在皮肤中的含量，但并不增加进入血液循环的干扰素量。     

外用凝胶剂研究进展

外用凝胶因其优良的成型性、韧弹性、载药量大、释药性好和无毒无刺激性的优点,在治疗皮肤疾病方面广泛应用,根据国内外凝胶剂的研究现状,本文分析了凝胶剂与其它外用剂型的差别,并对其常用基质、制备工艺以及与新技术结合方面进行了阐述。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

壳聚糖对甲硝唑凝胶体外促透作用研究

目的 考察壳聚糖(CS)对甲硝唑凝胶体外透皮速率的影响。方法 将1.0% CS作为吸收促进剂用于甲硝唑凝胶中,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,以含2%氮酮的甲硝唑凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的甲硝唑凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大鼠体外皮肤渗透实验,反相高效液相色谱法（RP HPLC）法测定接受液中甲硝唑含量,计算累积透过量Q,得出Q t回归方程及稳态渗透速率J。结果 1.0%CS组和氮酮组J分别为2.841, 2.874 μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,两者差异无显著性(P＞0.05),而与阴性组相比均差异有显著性(均P＜0.05),其透皮吸收行为符合一级方程。结论 CS对甲硝唑凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究。     

哌甲酯乳膏体外透皮吸收试验研究

目的：考察哌甲酯乳膏的体外透皮吸收效果。方法：采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮（Ａｚｏｎｅ）对哌甲酯促渗作用的影响。结果：Ａｚｏｎｅ可显著提高唯甲酯对皮肤的渗透作用,其含２％和５％Ａｚｏｎｅ的乳膏稳态流量（Ｊ）比空白乳膏分别增加了２７．８０％和４９．０５％。结论：哌甲酯乳膏将有望成为方便、安全、有效的新制剂。     

4厂家硝酸咪康唑乳膏的体外透皮性比较

目的:比较不同厂家(ZH、CZ、SD、FJ)硝酸咪康唑乳膏的体外透皮速度大小。方法:采用Franz扩散池收集样品,用高效液相色谱法测定24h内单位面积的累积体外透皮量,并计算透皮速率。结果:透皮速度依次为ZH>CZ>SD>FJ,且最高与最低相差9.7倍。结论:采用不同基质制备的同一制剂,其透皮性有差异。     

盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究

目的:研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响.方法:采用改良Franz式扩散池,考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果.结果:盐酸特比萘芬有较好的经皮渗透性 ;1%丙二醇可提高其经皮渗透性能(P＜0.05),3%丙二醇起抑制作用(P＜0.05),20%丙二醇抑制作用更强(P＜0.01) ;1%,3%氮酮可增强其经皮渗透性(P＜0.01) ;1%氮酮与20%丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透性(P＜0.01).结论:盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能.     

pH值对右旋布洛芬体外透皮性能的影响研究

目的:研究pH值对右旋布洛芬(DI)体外透皮性能的影响,为其透皮给药制剂的开发提供实验依据。方法:建立DI的高效液相色谱分析方法,测定其在水和不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度;用摇瓶法测定DI的正辛醇溶液在正辛醇饱和蒸馏水与不同pH的PBS中的表观油水分配系数;以稳态渗透速率(Js)和渗透系数(Ps)为评价指标,检测不同pH的PBS对DI体外透皮性能的影响。结果:32℃时,DI在水中难溶;在pH7.4的PBS中平衡溶解度、Js、Ps均最大,表观油水分配系数极小,分别为5421.6μg·mL-1、339.97μg·cm-2·h-1、0.063cm·h-1、0.17。结论:pH值对DI体外透皮性能有很大影响,pH7.4时DI有较高的溶解度、脂溶性及较理想的皮肤通透性。     

甲硝唑阴道凝胶体外释放及透皮吸收研究

目的 分别采用人工膜和小型猪皮作为体外释放和透皮吸收试验模型,评价甲硝唑阴道凝胶自研制剂与参比制剂的体外释放和透皮吸收效果的一致性。方法 采用HPLC法测定在不同时间取样的接收液中甲硝唑的浓度,计算累积透过量和透过率,采用中位体外释放比较法评价释放结果,采用双向双侧t检验和平均渗透率评价透皮吸收结果。结果 三批自研制剂与参比制剂的中位体外释放率比值的90%置信区间分别为0.96 ～ 1.22、0.92 ～ 1.16、0.99 ～ 1.11;三批自研制剂和参比制剂12h平均渗透率之比分别为：0.99、1.05和1.04,累积透过量经双向双侧t检验评价,t值分别为0.9799、0.929 和0.9989,且P>0.05。结论 甲硝唑阴道凝胶自制品和市售参比制剂的体外释放和透皮吸收效果一致。     

Percutaneous Permeability to Paraqut: In Vitro Experiments with Human Skin

Abstract

Percutaneous permeability to paraquat through intact and mechanically damaged human skin was measured in vitro from diluted solutions (1 mg/ ml). In intact human skin under occlusion, a permeability to paraquat of 3 × 10^?5 cdhr was measured at steady state. The binding of paraquat to skin was determined and found to be negligible. The measured permeabilities were used in a pharmacokinetic model to predict paraquat levels in blood and lungs. The model predicts that for intact human skin and diluted paraquat solutions systemic toxicity is unlikely. However, the risk increased significantly when damaged skin or concentration paraquat solutions are involved.     

透皮促透剂对复方酮康唑乳膏体外透皮吸收的影响

目的：观察不同促透剂对复方酮康唑乳膏中酮康唑在体外透皮作用的影响。方法：采用改良的简单小室装置，以离体鼠皮为透皮屏障，用高效液相色谱法(HPLC)测定含量，计算累积透皮吸收百分率。结果：5种促透使用方法对乳膏中酮康唑均有促透作用。结论：5种促透使用方法最好的为3%双戊烯(DP)＋1.5%氮酮(azone)，然后依次是3%DP、3%薄荷醇(M)、1.5%DP＋1.5%M、2%azone。     

不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏体外透皮试验的影响

目的对川芎贴膏体外透皮试验用皮肤作比较研究,选择适宜亲水性成分的实验皮肤并对离体皮肤的前处理方法加以规范。初步为中药经皮给药制剂体外扩散试验评价体系的建立奠定基础。方法应用TP-5型智能透皮扩散仪,以川芎贴膏中盐酸川芎嗪为考察指标,采用紫外分光光度法测定,比较不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏经皮渗透参数的影响。结果累积渗透量及透皮速率:硝酸纤维素膜>裸鼠>小鼠>大鼠>兔>硅橡胶>乳猪>蛇蜕;时滞:硅橡胶>硝酸纤维素>蛇蜕>小鼠>兔>裸鼠>大鼠>乳猪。结论硝酸纤维素膜可作为适宜亲水性成分盐酸川芎嗪体外经皮渗透实验的理想皮肤模型。