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作为细胞毒类药物上市的第一个铂络合物是顺氯氨铂或顺二氯化二氨络铂,它对其他药物耐药的肿瘤有一定价值。但是它具有肾毒性、耳毒性,并可引起外周神经病变和胃肠道障碍,这限制了顺氯氨铂的治疗价值。Carboplatin是第一个第二代铂衍生物,已使用于临床,其毒性显著低于顺氯氨铂。 相似文献
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1969年首先发现金属络合物顺式二氯二氨合铂 (简称顺铂 )具有抗肿瘤活性。现已合成了几千种铂络合物 ,其中 1 0 %具有抗肿瘤活性 ,有一些铂络合物已进入临床应用或临床试验。铂络合物产生细胞毒性和抗肿瘤活性的原因 ,是由于其与肿瘤细胞的ＤＮＡ结合。结合方式有三种 :与ＤＮＡ双螺旋分子中单股链段内相邻的鸟螵呤多链键合 ;与ＤＮＡ双螺旋双股链段间的多链键合 ;少量与蛋白 ＤＮＡ间多链键合。从而干扰ＤＮＡ的复制 ,抑制肿瘤细胞的分裂。1 第一代铂络合物抗肿瘤药顺铂具有较广的抗瘤谱 ,目前被公认为治疗睾丸癌和卵巢癌、乳腺癌的一线治疗药物 ,并广泛用于与阿霉素、依托泊苷、博莱霉素及氟尿嘧啶 (5 Ｆｕ)合用治疗头颈部癌、胃癌等。但以下缺点限制了该药的应用 :①严重的毒副作用包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性 ;②对某些瘤细胞活性较低 ,如乳腺癌、结肠癌等。③使肿瘤细胞产生获得性耐药性 ;④水溶性小 ;⑤须注射给药。为克服顺铂的毒副作用 ,提高疗效 ,在剂型和联合用药方面进行了深入的研究。据报道 ,Ｓｅｑｕｃｓ制药公司正研制一种以可被生物降解的胶体样化合物为基质的顺铂制剂 ,它能在发挥疗效的同时降低毒性。临床前... 相似文献
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卡波铂(carboplatin)是第二代铂化合物,用于治疗卵巢癌,并有望用于治疗小细胞肺癌、头颈部鳞癌及精原细胞瘤。本品与顺铂活性谱相似,与顺铂治疗卵巢癌的疗效相当。体外试验显示本品可增强辐射对肿瘤的作用,且对辐射引起的可能致死的损伤可抑制其恢复。温度提高到41.8℃可大大增强本品的细胞毒性。体内试验表明,试验的9个铂络合物(包括顺铂),单用时本品可使肿瘤磷酸化作用增强,但并不伴有健康肾及肝组织磷酸化作用的增强,表明本品对肿瘤有较大的选择性。 相似文献
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程家宠 《国外医学(药学分册)》1974,(6)
自发现顺双氯双胺铂(cis-Dichlorodiamineplatinum,Ⅱ)及其类似物对小鼠肉瘤S180和白血病L1210的抗癌作用后,1970年以来,对金属络合物的抗肿瘤作用进行了广泛的研究。本文报导了铂配位络合物在肿瘤化学药物治疗范围的一些最近进展。 相似文献
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自Rosenberg首次报道了顺氯氨铂及其他铂络合物对小鼠的抗肿瘤活性以来,人们对铂族元素及其他过渡元素络合物的抗肿瘤活性进行了广泛研究,合成了上千种金属络合物。经研究发现,影响铂络合物抗肿瘤活性的因素主要有如下几点: 一、络合物的电性前曾认为,只有中性非电解质型铂络合物具有较高的抗肿瘤活性。但近年来研究发现,当酸根配体含有未参与配位的羧基时,相 相似文献
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顺铂(Cis-Diamminedichloroplatinum,CDDP)是铂的金属络合物,能与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)上的碱基嘌呤、腺嘌呤、胞嘧啶形成交叉联结,破坏DNA功能,从而抑制癌细胞的分裂生长,是一种高效广谱抗癌药物,在临床应用较为普遍。但由于顺铂严重的毒副反应如胃肠道反应,骨髓抑制,肾脏损伤和耳毒性等,常使患者被迫中断化疗而影响治疗效果。降低顺铂毒副反应,提高治疗 相似文献
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William E. Evans 《药学实践杂志》1986,(1):19-23
顺铂(顺氯氨铂Cisplatin, Platinol)是最近上市的一种临床有效的抗肿瘤药物,是一种水溶性铂的配位络合物,经验式为PtCl_2H_6N_2,有两个氯原子和两个氨部分以顺式包围着中心铂原子。 1965年Rosenberg及其同事在研究电场对于大肠杆菌细胞膜的效应时,无意中发现了铂的抗肿瘤活性。他们观察到:大肠杆菌 相似文献