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相似文献
 共查询到19条相似文献,搜索用时 141 毫秒
1.
目的合成和表征了姜黄素-钌金属配合物,并对其抗氧化活性进行初步的研究。方法以姜黄素为配体合成其钌的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行抗氧化活性初步筛选。结果合成了姜黄素-钌的金属配合物,并确定其结构。结论活性筛选结果表明,配合物对自由基清除活性好于姜黄素。  相似文献   

2.
含氮姜黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 合成具有新结构骨架的含氮姜黄素类抗肿瘤化合物并考察目标化合物的体外抗肿瘤活性.方法 以姜黄素和查耳酮为先导物,利用药效团和骨架迁越原理,设计并合成一系列含碱基的姜黄素类似物.选取人肺癌细胞(A-549)和人胃癌细胞(SGC-7901)对所合成的新化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.并且用Discovery Studio...  相似文献   

3.
目的 设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法以N,N’-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物,并进行体外抑菌活性筛选。结果合成了6个(Ⅲ1-6)新配合物,其结构经红外光谱、元素分析确证。结论初步抑菌实验表明,合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性,有进一步研究的价值。  相似文献   

4.
2-乙酰噻吩吖嗪及其过渡金属配合物的合成与活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 研究2-乙酰噻吩吖嗪及其过渡金属Cu^2 ,Fe^3 配合物的合成与生物活性。方法 从2-乙酰噻吩和水合肼出发合成2-乙酰噻吩吖嗪,进而合成了其过渡金属Cu^2 ,Fe^3 的配合物。用MS,^1H—NMR对配体进行了确认。通过元素分析、摩尔电导率、红外光谱、紫外光谱等手段对配合物进行了表征。用NBT法研究了配合物对超氧阴离子自由基的抑制作用;并利用MTT法和SRB法对其进行了抗肿瘤活性体外筛选实验。结果 发现配体和配合物都具有一定的生物活性,且Cu配合物活性较好。结论 配合物的生物活性可能与中心离子的最外层d轨道的电子结构有关。  相似文献   

5.
目的 设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法 以N ,N′-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物,并进行体外抑菌活性筛选。结果 合成了6个(Ⅲ1-6)新配合物,其结构经红外光谱、元素分析确证。结论 初步抑菌实验表明,合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性,有进一步研究的价值。  相似文献   

6.
合成了6,7-二氰基-二吡啶[2,2-d:2′,3′-f]喹喔啉(L)与钴(Ⅱ)形成的配合物[CoL(NO3)2(CH3CN)](1).通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征,并测定了它的晶体结构.结果表明,钴原子与3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型.体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明:该配合物具有强的抗肿瘤活性,且配合物活性明显优于配体.通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT-DNA的作用模式及结合常数,结果表明配合物与CT-DNA的作用模式为典型的嵌插作用,配合物和配体与CT-DNA的结合常数分别为4.43×105mol·L-1和1.65×105mol·L-1.  相似文献   

7.
目的:合成大黄酸的三种金属配合物并对其结构进行表征,对比研究配体和配合物对三种细菌的体外抑菌活性大小。方法:在无水乙醇中合成了大黄酸的三种金属配合物,采用紫外光谱法,红外光谱法,核磁共振氢谱法对产物结构进行表征,确定了配合物的组成及结构。采用二倍稀释法测定了配合物的最小抑菌浓度(MIC),采用滤纸片法测定了配体及配合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌的抑菌活性大小。结果:合成的配合物经结构表征后,初步确定了其可能结构式为2分子大黄酸和1分子金属离子配位,抑菌活性测试结果表明,配合物的抑菌活性强于配体,其中大黄酸锰对于金黄色葡萄球菌以及大肠杆菌抑制作用都最强,抑菌圈大小分别达到了23.3、20.5 mm;而大黄酸钴对肺炎链球菌抑菌活性最强,抑菌圈达22.5 mm。二倍稀释法得出了配合物和配体的MIC值(最小抑菌浓度),根据该值大小可知,配合物抑菌活性总体上强于配体,但也有少部分与配体相当。结论:大黄酸和金属离子形成配合物后,抑菌活性增强。  相似文献   

8.
合成了 6 ,7 二氰基 二吡啶 [2 ,2 d :2′ ,3′ f]喹喔啉 (L)与钴 (II)形成的配合物 [CoL(NO3 ) 2 (CH3 CN) ](1)。通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征 ,并测定了它的晶体结构。结果表明 ,钴原子与 3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型。体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明 :该配合物具有强的抗肿瘤活性 ,且配合物活性明显优于配体。通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT DNA的作用模式及结合常数 ,结果表明配合物与CT DNA的作用模式为典型的嵌插作用 ,配合物和配体与CT DNA的结合常数分别为 4 .4 3× 10 5mol·L-1和 1.6 5× 10 5mol·L-1。  相似文献   

9.
顺氯氨铂(cis-platin,CD-DP)抗肿瘤活性的发现,为金属配合物在药学方面的应用开辟了崭新的研究领域。本文仿照1,1-环丁烷二羧酸二氨合铂的合成方法展开了一系列的实验研究,合成了三个新的汞(Ⅱ)的配合物:丙二酸一氨合汞(Ⅱ)、1,1环丁烷二羧酸一氨合汞(Ⅱ)和1,1-环戊烷二羧酸一氨合汞(Ⅱ),并对其进行了表征。  相似文献   

10.
目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.  相似文献   

11.
抗肿瘤前药-姜黄素衍生物的设计合成及初步活性测试   总被引:7,自引:0,他引:7  
刘剑敏  姜凤超 《中国药师》2005,8(7):543-545
目的:为了提高姜黄素的抗癌活性及选择性,考虑将之做成前药形式.方法:从几种氨基酸出发,经过马来酸酐活化后与姜黄素结合,得到四个化合物.利用MTT法对四个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价.结果与结论:其结构经IR,1HNMR和13CNMR确证.目标化合物对胰腺癌细胞株SW-1990和膀胱癌细胞株T24的抑制试验结果表明,四个化合物对这两种细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-Fu.  相似文献   

12.
去氢骆驼蓬碱衍生物的合成和抗肿瘤活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的合成去氢骆驼蓬碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以去氢骆驼蓬碱为原料,在NaH催化下先用卤代烷烃对9位氮原子进行烷基化,然后用溴化苄将2位氮原子进行季铵化,得到一系列去氢骆驼蓬碱衍生物,用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了6个新的去氢骆驼蓬碱衍生物,结构经1H-NMR、MS和红外光谱确证。与去氢骆驼蓬碱相比,所合成的化合物均有明显的抗肿瘤活性。结论初步药理实验结果表明去氢骆驼蓬碱9-苯丙基取代能够明显提高抗肿瘤效果。  相似文献   

13.
目的 在7-甲氧基或7-羟基苯并吡喃酮的3位引入各种取代苯基,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法 以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Suzuki coupling反应制得目标化合物,通过1H-NMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构,部分化合物还进行了13C-NMR测定。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721为试验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果 设计合成的20个新目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物6, 9, 16和19的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当, 明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论 可以通过引入不同的3-取代苯基改变异黄酮类化合物的抗肿瘤活性;在这类化合物的3位苯基上引入甲基、甲氧基或三氟甲基体积较小的基团似乎有利于其抗肿瘤活性。 关键词:化学合成; 苯并吡喃酮; Suzuki coupling偶联反应; 抗肿瘤活性  相似文献   

14.
目的设计合成3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物,并测试其水溶性和体外抗肿瘤活性。方法利用HPLC法测定具有代表性结构的偶联物的水溶性,并采用MTT法测试这些偶联物对KB和KB/V两种癌细胞的抑制活性。结果共合成9个新化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。结论被测试的6个偶联物的水溶性与3-氧代齐墩果酸相比有不同程度的改善,水溶性大小顺序是5e〉5g〉5c〉5d〉5a〉5b和3-氧代齐墩果酸。初步体外抗肿瘤活性结果表明,水溶性较高的偶联物(5e,5g,se)仍保持抗肿瘤活性。  相似文献   

15.
目的 合成3,5-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法 以芳香醛、4-哌啶酮为原料,通过Claisen-Schmidt缩合制备目标化合物。采用MTT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性,考察部分化合物对多种肿瘤细胞株的抑制活性。结果与结论 合成了7个未见报道的3,5-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;5个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于姜黄素。  相似文献   

16.
六配位R2SnCl2(N—N)型新配合物的合成及其体外抑癌活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
从80年代初起,有机锡化合物的抗癌活性日益受到重视,研究人员合成了大量的有机锡化合物,并对其进行了较全面的抗癌活性筛选〔1~3〕.吡唑衍生物具有抗菌〔4,5〕和杀虫作用〔6〕,其结构中有多个配位点,本文合成了两个新的吡唑衍生物(见图1)并用其作为双氮螯合配体来合成数个六配位R2SnCl2(N(N)型新配合物,并对它们的结构进行了表征,考察了它们对多种癌细胞的抑制作用,探讨了构效关系,结果表明这些六配位R2SnCl2(N(N)型新配合物主要对P388淋巴白血病有较强的抑制作用.配体的合成配体I〔N…  相似文献   

17.
目的:基于木犀草素的生物活性和席夫碱的特有性质基础上,设计与金属形成一系列新型席夫碱金属配合物。方法:利用缩合反应,在无水乙醇中合成未见报道的黄酮类席夫碱过渡金属配合物。并通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、摩尔电导等手段对其进行了结构表征和抗菌活性实验。结果:通过分析,初步确定了其分子式、结构和其.生物活性。结论:结构式为:配合物MLx.nC2H5OH。形成配合物后抑菌活性大大增强。  相似文献   

18.
目的初步研究胞嘧啶核苷卟啉与DNA(ctDNA)相互作用及抗肿瘤活性。方法人体生理条件下(pH=7.4),利用紫外光谱法和荧光光谱法初步研究胞嘧啶核苷卟啉与小牛胸腺DNA的相互作用。采用MTT法,替加氟为阳性对照药,以肝癌细胞Bel-7402、宫颈癌细胞Hela、乳腺癌细胞MCF-7为测试细胞株对胞嘧啶核苷卟啉抗肿瘤活性进行检测。结果实验发现,胞嘧啶核苷卟啉[T(p-CH3)PPO-Cytidine]与DNA相互作用使紫外-可见光谱发生了6 nm的红移,并出现了明显的减色效应。荧光光谱强度明显减少,吸收峰位发生变化。初步体外抗癌活性实验结果表明,胞嘧啶核苷卟啉对肝癌细胞Bel-7402、宫颈癌细胞Hela、乳腺癌细胞MCF-7的抑制率呈剂量依赖性,随着浓度的增加抑制强度逐渐增大。结论胞嘧啶核苷卟啉对DNA发生了作用且可能形成了配合物,通过卟啉结构单元的引入可以明显提高胞嘧啶核苷的抗肿瘤活性。  相似文献   

19.
目的设计合成新型替加氟卟啉化合物及其金属络合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据卟啉对肿瘤组织的选择性滞留作用,设计了3个卟啉替加氟化合物及3个金属络合物,并以吡咯和取代苯甲醛为原料经4步反应以满意的收率得到目标化合物。采用MTT法,以替加氟为阳性对照药,评价目标化合物对人结肠癌Lovo细胞株和人肝癌SMCC-7721细胞株的抗肿瘤活性;同时通过裸鼠体内抗肿瘤实验进一步评价金属络合物4b的体内抗肿瘤活性。结果合成了6个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、UV-vis、1^H-NMR、MS及元素分析确证;体外活性实验表明,3个卟啉替加氟化合物表现出与替加氟相似的抗肿瘤活性,而3个金属络合物的抗肿瘤活性却是替加氟的两倍;金属络合物4b的体内肿瘤抑制率达70.4%。结论通过金属卟啉结构单元的引入可明显提高替加氟的抗肿瘤活性。  相似文献   

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