首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 62 毫秒
1.
西咪替丁对甲硝唑唾液药物动力学的影响   总被引:4,自引:1,他引:3  
8名健康志愿者口服单剂量0.6g甲硝唑,次日开始连服6d西咪替丁0.4g,bid,第7d再次口服同量甲硝唑。以高效液相色谱(HPLC)法测定收集的甲硝唑唾液浓度,用3P87软件计算药动学参数。结果表明,单用甲硝唑组与西咪替丁+甲硝唑组药-时曲线均符合一室模型。合用组的消除半衰期(T1/2Ke=3.1h);较单用组(7.0h)为短,差异非常显著(P<0.01)。合用组的AUC(65mg·h·L-1)也较单用组(118mg·h·L-1)为小,差异显著(P<0.05)。Cmax两组接近。  相似文献   

2.
HPLC测定生物样品中头孢克肟含量   总被引:16,自引:0,他引:16  
建立测定血浆及支气管肺胞灌流液(BAL)中头孢克肟(CFX)浓度的高效液相色谱方法.用Sep-PakC18样品预处理小柱富集、分离、纯化生物样品中的CFX,在C18柱上,以甲醇—水—磷酸盐缓冲液(22∶28∶50,V/V)为流动相,检测波长286nm,对头孢克肟进行定量分析.血浆中0.1~4.0mg/L、BAL中0.05~1.6mg/4L浓度范围内具有良好线性关系,血浆和BAL回收率分别为(99.2±2.36)%和(97.9±2.77)%.血浆及BAL的日内、日间RSD均小于5%.方法简单、灵敏、准确,特别适用于生物样品中低浓度CFX的测定.  相似文献   

3.
得理多与两种国产卡马西平片在人体内生物利用度研究   总被引:6,自引:1,他引:5  
目的:比较两种国产卡马西平(Carbamazepine,CBZ)片(B,C)与北京CIBA-GEIGY产得理多(Tegretol)片(A)的人体相对生物利用度。方法:采用FPIA测定人血清CBZ浓度。12名健康志愿者口服300mgCBZ片,采用随机单盲同体交叉试验,进行B,C与A人体相对生物利用度研究。结果:B,C对A的相对生物利用度分别为(100.7±20.9)%,(110.2±23.1)%;A,B,C的Ka分别为(0.15±0.11),(5.3±6.6)和(8.0±15.3)h-1,达峰时间(Tmax)分别为(16.3±5.4),(3.4±3.8)和(2.3±1.9)h;消除半衰期(T1/2)分别为(42.0±9.9),(42.1±13.9)和(41.6±13.4)h;血药浓度曲线下面积(AUC0→∞)分别为(265.2±59.4),(265.6±82.3)和(286.1±73.6)mg.h.L-1。经统计学分析B,C与A的Tmax,Ka差异有极显著性(P<0.01),其余各参数差异均无显著性(P>0.05)。单次给药后,CBZ血药浓度-时间曲线出现双峰或多峰现象。结论:B,C生物等效,与A生物不等效  相似文献   

4.
目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空腹和餐后口服洛美沙星 200 mg后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,T1/2ka分别为 0.39± 0.18和0.47±0.20 h,Tmax分别为1.3±0.3和1.6±0.4h,但Cmax下降不明显。单剂量空腹口服洛美沙星200,400和600 mg后,T1/2β车分别为9.8±2.9,10.7±4.0和11.2±3.9h,Cmax分别为1.5± 0.4,2.4± 0.8和 3.8± 0.9 mg·L-1,AUC0-∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物 600 mg后 Cmax为 3.1± 0.9 mg·L-1。与单剂量给药相比,400 mg,bid连续口服7d后的Cmax和AUC0-∞均显著增加,蓄积因子为1.45;600mg,每天1次连续静脉滴注7d时AUC0-∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为1.10;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物  相似文献   

5.
探讨卡托普利(Cap)和依那普利拉(Ena)保护缺氧和复氧心肌细胞作用机制.方法:采用荧光探针结合图象处理技术测定细胞内离子浓度.结果:缺氧和复氧心肌细胞内Ca2+(分别为165±8和196±14nmol·L-1)和Na+(分别为92±08和93±13mmol·L-1)高于正常而pH低于正常(分别为67±03和661±019).Cap和Ena减少缺氧细胞内Ca2+浓度并减轻细胞内酸化.Cap也减少缺氧细胞内Na+浓度(81±09mmol·L-1).Cap减少复氧细胞内Ca2+和Na+浓度,但Ena无此作用.Cap或Ena与Ver合用无协同作用.结论:Cap和Ena对缺氧和复氧心肌细胞有保护作用,但机制并不完全一致.  相似文献   

6.
目的:观察慢性染铅对大鼠海马区神经细胞Ca2+浓度及Ca2+-ATP酶活性的影响。方法:用0.15%醋酸铅饲养大鼠建立慢性染铅动物模型,参照Dildy法和徐友涵法测定海马神经细胞Ca2+浓度及Ca2+-ATP酶活性。结果发现:细胞内Ca2+浓度,染铅组(203.83±30.50)nmol/L,对照组(97.62±19.83)nmol/L,t=8.31P<0.005;Ca2+-ATP酶活性,染铅组(326.42±40.06)nmol(Pi)·mg-1·min-1,对照组(253.07±25.40)nmol(Pi)·mg-1·min-1,t=3.54,P<0.01。结论:慢性染铅可使大鼠海马区神经细胞内Ca2+浓度升高,Ca2+-ATP酶活性增强  相似文献   

7.
目的:观察牛磺酸对正常和感染柯萨奇B3病毒大鼠心肌细胞L型钙通道的影响.方法:用膜片箝技术记录经L型钙通道的Ca2+电流.结果:正常心肌细胞L型钙通道的Ca2+电流密度为41±08pA/pF,柯萨奇B3病毒感染后Ca2+电流密度增加到49±14pA/pF.牛磺酸16mmol·L-1不仅使正常心肌细胞L型钙通道的Ca2+电流密度降为35±05pA/pF,也使感染柯萨奇B3病毒后心肌细胞的Ca2+电流密度降为38±08pA/pF.柯萨奇B3病毒感染使引起最大Ca2+电流的膜电压(Vp)由8±8mV减为5±3mV,牛磺酸可使降低的Vp恢复到8±4mV.结论:牛磺酸抑制柯萨奇B3病毒感染引起的Ca2+电流的增加,并使因感染而降低的引起最大Ca2+电流的膜电压正常化.牛磺酸对L型钙通道的影响是牛磺酸减轻病毒感染引起的细胞内Ca2+增加和异常电活动的机制之一.  相似文献   

8.
氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药物动力学   总被引:6,自引:0,他引:6  
对氧氟沙星和环丙沙星在老年和年轻健康志愿者中的药物动力学进行同期比较研究。上述两药全部血、尿浓度均以高效液相色谱法测定。老年组单剂口服氧氟沙星300mg后的平均血清T_(1/2β)为7.08±0.81h,Cl_r为95.9±21.0ml/min,AUC为32.6±4.1h·mg/L,与年轻组相比,血清T_(1/2β)延长,Cl_r降低以及AUC增大。老年组与年轻组的C_(max)则相近,分别为4.67±0.98和4.72±0.51mg/L。老年组每12h口服氧氟沙星300mg连续7天后的C_(max)和AUC较单剂者明显增高。老年组和年轻组单剂口服环丙沙星500mg后的T_(1/2kel)分别为3.32±0.43和2.76±0.43h,Cl_r分别为231.4±68.8和256.9±64.0ml/min,AUC分别为17.7±4.9和15.9±3.5h·mg/L。根据本研究结果,对上述两药在治疗老年人感染时给药方案的调整提出了建议。  相似文献   

9.
静脉滴注藻酸双酯钠治疗急性淤胆型肝炎   总被引:1,自引:1,他引:0  
1992年10月至1994年12月,住院的56例急性淤胆型肝炎患者被随机分为以下3组治疗,A组(27例)藻酸双酯钠(PSS)0.1g,B组(20例)门冬氨酸外酸(20ml,C组(9例)654-240mg+维生素K,30mg,溶于5%或10%葡萄糖液500ml中静滴1/d,疗程均为28d,A组有15例作了PSS治疗前后的血液为学指标测定。经第一疗程后,A组降黄效果明显优于B组(P〉0.001)〈AL  相似文献   

10.
Pharmacokinetics of bendazac lysine in 10 Chinese young men   总被引:1,自引:0,他引:1  
比较国产和进口苄达赖氨酸(BL)片在人体内的药物动力学.方法:10名男性汉族健康志愿者随机交叉口服单剂量500mg国产和进口苄达赖氨酸(BL)片剂后,用高效液相紫外法测定血浆药物浓度.结果:血药浓度时间曲线拟合表明该药体内过程符合口服二室开放模型,国产和进口片剂的主要药代动力学参数:Cmax66±16and65±8mg·L-1;Tmax098±022and098±021h;T12β62±18and62±17h;AUC335±47and337±58mg·h·L-1.经t检验无显著性差异,国产片对进口片的相对生物利用度为99±12%.结论:两种片剂具有生物等效性.  相似文献   

11.
12.
13.
This study describes a new approach for organophosphorous (OP) antidotal treatment by encapsulating an OP hydrolyzing enzyme, OPA anhydrolase (OPAA), within sterically stabilized liposomes. The recombinant OPAA enzyme was derived from Alteromonas strain JD6. It has broad substrate specificity to a wide range of OP compounds: DFP and the nerve agents, soman and sarin. Liposomes encapsulating OPAA (SL)* were made by mechanical dispersion method. Hydrolysis of DFP by (SL)* was measured by following an increase of fluoride ion concentration using a fluoride ion selective electrode. OPAA entrapped in the carrier liposomes rapidly hydrolyze DFP, with the rate of DFP hydrolysis directly proportional to the amount of (SL)* added to the solution. Liposomal carriers containing no enzyme did not hydrolyze DFP. The reaction was linear and the rate of hydrolysis was first order in the substrate. This enzyme carrier system serves as a biodegradable protective environment for the recombinant OP-metabolizing enzyme, OPAA, resulting in prolongation of enzymatic concentration in the body. These studies suggest that the protection of OP intoxication can be strikingly enhanced by adding OPAA encapsulated within (SL)* to pralidoxime and atropine.  相似文献   

14.
Clinical and in vitro investigations were carried out to test the efficacy of gut lavage, hemodialysis, and hemoperfusion in the treatment of poisoning with paraquat or diquat. In a patient suffering from diquat intoxication 130 times more diquat was removed by gut lavage 30 h after ingestion than was removed by complete aspiration of the gastric contents.Determination of in vitro clearances for paraquat and diquat by hemodialysis showed that, at serum concentrations of 1–2 ppm, such as are frequently encountered in poisoning in man, toxicologically relevant quantities of herbicide cannot be removed from the body. At a concentration of 20 ppm, on the other hand, hemodialysis proved to be effective, the clearance being 70 ml/min at a blood flow rate of 100 ml/min. The efficacy of hemoperfusion with coated activated charcoal was on the whole better. Especially at concentrations around 1–2 ppm, the clearance values for hemoperfusion were some 5–7 times higher than those for hemodialysis.In a patient suffering from paraquat poisoning, both hemodialysis as well as hemoperfusion were carried out. The in vitro results could be confirmed: At serum concentrations of paraquat less than 1 ppm no clearance could be obtained by hemodialysis while by hemoperfusion with activated charcoal quite high clearance values were measured and the serum level dropped down to zero.
Zusammenfassung Klinische Untersuchungen und Laboratoriumsversuche wurden durchgeführt, um die Wirksamkeit von Darmspülung, Hämodialyse und Hämoperfusion bei Paraquat- und Deiquat-Vergiftungen zu prüfen.Bei einem Patienten wurde 30 Std nach Deiquat-Aufnahme durch Darmspülung 130mal mehr Deiquat entfernt als durch vollständige Aspiration des Mageninhaltes. In vitro-Versuche ergaben, daß bei Blutserumkonzentrationen von 1–2 ppm, die bei Vergiftungen oft gemessen werden, durch Hämodialyse keine toxikologisch relevanten Paraquat- oder Deiquat-Mengen entfernt werden können. Dagegen erwies sich die Hämodialyse bei 20 ppm und einer Blutumlaufgeschwindigkeit von 100 ml/min mit einer Clearance von 70 ml/min als wirksam. Die Hämoperfusion mit beschicheter Aktivkohle war in diesen Versuchen aber eindeutig überlegen, denn insbesondere bei Konzentrationen um 1–2 ppm waren die Clearance-Werte 5–7mal höher als bei der Hämodialyse.Die in vitro-Ergebnisse wurden bei einem Patienten mit einer Paraquat-Vergiftung bestätigt: Bei Konzentrationen unter 1 ppm war die Hämodialyse wirkungslos, während durch Hämoperfusion relativ hohe Clearance-Werte erreicht wurden, so daß der Serumspiegel rasch unter die Nachweisgrenze abfiel.
  相似文献   

15.
In order to find out the values of the steroid resources for the future use. the compositions and contents of steroidal sapogenins from 13 domestic plants have been investigated. As a result,Dioscorea nipponica, D. quinqueloba andSmilax china were found to have large amount of diosgenin. And pennogenin inTrillium kamtschaticum andParis verticillata, yuccagenin inAllium fistulosum, hecogenin inAgave americana and neochlorogenin inSolanum nigum were appeared to be major steroidal sapogenins.  相似文献   

16.
Zusammenfassung Mittels Gaschromatographie und Dünschichtchromatographie wiesen die Autoren 11 Substanzen nach, welche durch Injektion oder nach Verabreichung per os in die Kniegelenksynovialflüssigkeit eindrangen. In ihrer Aufstellung konnten sie eine direkte Beziehung zwischen Struktur sowie chemischphysikalischen Eigenschaften der Substanz und ihrer Fähigkeit, aus dem Blut in die Kniegelenksynovialflüssigkeit einzudringen, nicht nachweisen, außer der Tatsache, daß Substanzen mit starker Affinität zu Eiweißstoffen erst in höheren Dosen nachweisbar waren.  相似文献   

17.
18.
19.
This article assesses pain within the context of the dose response. A substantial number of studies indicate that the dose response for pain-related endpoints is commonly biphasic, being independent of the type of biological model employed, endpoint measured, or agent tested. The quantitative features of the dose response are also remarkably consistent regardless of the receptor pathway that mediates the nociceptive response, indicating a likely downstream message convergence. These findings have important implications for drug discovery, development, and clinical evaluation.  相似文献   

20.
设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号