药品不良反应信息通报

警惕注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反应注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠是复方制剂,为头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末。头孢哌酮钠系第三代头孢菌素类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦钠系β-内酰胺酶抑制剂,     

不同配比的头孢哌酮钠/舒巴坦钠体外抗菌活性评价

目的 探讨不同配比的头孢哌酮钠/舒巴坦钠(4∶1、2∶1、1∶1)及单纯头孢哌酮钠对临床分离常见致病菌的体外抗菌作用,评价其组方的合理性,选出最佳的组合方案.方法 采用连续试管稀释法,测定不同配比药物对所选菌种的最小抑菌浓度(MIC),采用琼脂平板法测定最小杀菌浓度(MBC).结果 头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂对铜绿假单胞杆菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,无论是标准菌株还是临床分离的菌株,其MIC及MBC均明显低于单纯的头孢哌酮钠,具有良好的协同作用.结论 研究结果表明头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂的抗菌活性明显优于单纯头孢哌酮钠.且在头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂中,当头孢哌酮钠的量一定时,增加舒巴坦钠的量对抗菌活性有一定的增强作用,在本次研究的4种配比中1∶1复方的抗菌效果最佳.头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂值得在临床上推广应用.     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的临床应用效果及不良反应

<正>头孢哌酮钠舒巴坦钠主要是由舒巴坦钠和头孢哌酮钠按照一定比例配比而成的一种复方制剂,其药物性质为第三代头孢菌素类抗生素~([1])。在实际的临床应用中,头孢哌酮钠舒巴坦钠与其他头孢菌素类药物一样会导致不良反应,其中过敏反应最为常见,患者主要表现出嗜酸性粒细胞增多、斑丘疹、发热等,特别是对青霉素过敏或既往存在过敏史的患者,应用头孢哌酮钠舒巴坦钠时更易导致过敏反应~([2])。近年来,头孢哌酮钠舒巴坦钠不良反应的发生率表现出逐年升高的状态,有关报道也逐渐增多,其已成为临床关注的焦点性问题~([2,3])。本文选取我院在2016年3月至2017年7月我院收治的114例炎症患者作为观察对象,现报告如下。     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠致过敏性休克死亡1例

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠注射液为复方制剂,是头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末.头孢哌酮钠系第三代头孢菌素类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦钠系β-内酰胺酶抑制剂,可保护头孢哌酮钠不受β-内酰胺酶水解,对头孢哌酮钠有增效作用.该药主要适用于治疗敏感细菌所致的呼吸系统、泌尿系统感染、生殖系统感染、腹腔内感染等[1].随着临床的广泛应用,注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反应(ADR)报告也日渐增多,主要以全身性损害、呼吸系统损害为主.我县自2007年不良反应开展至今,发生1例乡镇卫生院注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠致过敏性休克死亡病例,希望引起临床重视.     

药品不良反应信息通报 警惕注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反应

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠是复方制剂,为头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末。头孢哌酮钠系第三代头孢菌素类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;     

液相色谱-质谱测定注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠有关物质

摘要 目的 建立液相色谱 质谱联用（LC MS）法检测注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的有关物质及极端条件下其降解产物。方法色谱柱为Cosmasil C18（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相为5 mmol·L－1甲酸铵 （pH 4.5） 乙腈（50：10）;检测波长为220 nm;柱温为35 ℃;流速为0.8 mL·min－1,分流进样。结果头孢哌酮钠与舒巴坦钠主峰均与其相关物质峰分离良好,并通过碎片峰以及相关文献推断头孢哌酮钠与舒巴坦钠有关物质可能的结构。并对其在高温、氧化、酸、碱条件下的降解产物进行质谱研究,并推断其可能的结构。结论建立的LC MS方法有良好的分离能力,可用于定性分析;并且阐明了头孢哌酮钠舒巴坦钠注射剂中主药和有关物质的裂解规律,为头孢哌酮钠舒巴坦钠的稳定性研究和其杂质谱研究提供参考。     

国家药品不良反应监测中心发布通报：警惕注射用头孢哌酮钠／舒巴坦钠的严重不良反应

注射用头孢哌酮钠／舒巴坦钠复方制剂，为头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末。该药适用于治疗敏感细菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、腹腔内感染、皮肤和软组织感染、骨骼和关节感染、败血症及脑膜炎等。     

警惕注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反应

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠是复方制剂,为头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末.头孢哌酮钠系第三代头孢菌素类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦钠系β-内酰胺酶抑制剂,可保护头孢哌酮钠不受β-内酰胺酶水解,对头孢哌酮钠有增效作用.该药适用于治疗敏感细菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、腹腔内感染、皮肤和软组织感染、骨骼和关节感染、败血症、脑膜炎等.     

109例头孢哌酮钠舒巴坦钠不良反应报告分析

目的探讨头孢哌酮钠舒巴坦钠致不良反应发生的相关因素,为临床安全合理用药提供参考。方法采用回顾性研究方法,对2012年1月～2012年10月北京市药品不良反应监测中心收集的109例注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠不良反应报告进行统计分析,。结果头孢哌酮钠舒巴坦钠致不良反应累及系统一器官主要为皮肤及其附件、血液系统、胃肠系统、肝胆系统及全身性损害。多数不良反应出现在用药后30min内,且以联合用药出现不良反应的症状较重。结论头孢哌酮钠舒巴坦钠致不良反应与其化学结构、患者个体体质、饮食、联合用药等有关。加强注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的合理使用及用药监护,可以避免或减少不良反应的发生。     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲磺酸培氟沙星存在配伍禁忌

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(优普同)为复方制剂,其成分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠(1:1).头孢哌酮为第3代头孢素,舒巴坦除对淋菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,它可增强头孢哌酮抗多种β-内酰胺酶降解的能力.     

Nachweis einiger Heilmittel in der Kniegelenksynovialflüssigkeit

Zusammenfassung Mittels Gaschromatographie und Dünschichtchromatographie wiesen die Autoren 11 Substanzen nach, welche durch Injektion oder nach Verabreichung per os in die Kniegelenksynovialflüssigkeit eindrangen. In ihrer Aufstellung konnten sie eine direkte Beziehung zwischen Struktur sowie chemischphysikalischen Eigenschaften der Substanz und ihrer Fähigkeit, aus dem Blut in die Kniegelenksynovialflüssigkeit einzudringen, nicht nachweisen, außer der Tatsache, daß Substanzen mit starker Affinität zu Eiweißstoffen erst in höheren Dosen nachweisbar waren.     

Emerging drugs for epilepsy

Epilepsy affects ≤ 1% of the world's population. Antiepileptic drugs (AEDs) are the mainstay of treatment, although more than a third of patients are not rendered seizure free with existing medications. Uncontrolled epilepsy is associated with increased mortality and physical injuries, and a range of psychosocial morbidities, posing a substantial economic burden on individuals and society. Limitations of the present AEDs include suboptimal efficacy and their association with a host of adverse reactions. Continued efforts are being made in drug development to overcome these shortcomings employing a range of strategies, including modification of the structure of existing drugs, targeting novel molecular substrates and non-mechanism-based drug screening of compounds in traditional and newer animal models. This article reviews the need for new treatments and discusses some of the emerging compounds that have entered clinical development. The ultimate goal is to develop novel agents that can prevent the occurrence of seizures and the progression of epilepsy in at risk individuals.     

盐酸达泊西汀中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯的顶空毛细管GC-ECD法测定

建立了衍生化顶空毛细管气相色谱-电子捕获检测器(ECD)法测定盐酸达泊西汀中的甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS)和甲磺酸异丙酯(IMS).应用碘化钠衍生技术,使用PW-5毛细管柱,载气为氮气,ECD检测,程序升温.MMS、EMS和IMS分别在0.03～0.30、0.05～0.50和0.05～0.50 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为63.5％、100.3％和96.2％,最低检测限分别为0.30、0.50和0.50 ng/ml.     

血管内皮生长因子的异常与子(癎)前期发病的关系

目的:研究血浆可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)浓度和胎盘组织血管内皮生长因子(VEGF)、胎盘生长因子(PLGF)及其血管内皮生长因子受体1(VEGFR1,Flt-1)、可溶性血管内皮生长因子受体1(sVEGFR1,sFlt-1)mRNA的表达与子前期的关系.方法:采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测45例子前期患者和45例健康产妇血清sICAM-1的浓度,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测胎盘组织中VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的表达.结果:(1)子前期组sICAM-1水平为(218.45±29.93) μg/L,显著高于对照组的(168.84±19.39) μg/L(P < 0.01).(2)子前期患者胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量显著高于对照组(均P < 0.01).(3)血清sICAM-1浓度与胎盘组织中sFlt-1mRNA的相对表达量呈正相关(r = 0.90,P < 0.01).结论:子前期患者血清sICAM-1浓度升高,其胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量也升高.胎盘组织sFlt-1mRNA的高表达与子前期内皮损伤等有密切关系.     

Antiparasitic protozoan vaccines

Parasitic infections caused by pathogenic protozoa affect over 1 billion people worldwide and impose a substantial health and economic burden, particularly on inter-tropical less-developed countries where they are more prevalent. Despite encouraging progress in vaccine development, chemotherapy remains the single most effective, efficient and inexpensive means to control most parasitic infections [1]. However, day to day parasites are becoming increasingly resistant to drugs currently in use, such as Plasmodium towards chloroquine, lending to the start of a promising future for vaccines. Patent applications regarding vaccines for the prevention, control and diagnosis of parasitic protozoan infections are reviewed for the period December 1996 - October 2000. However, vaccines for some of the protozoan infections do not appear in the literature in the period reviewed; only, vaccines against malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, cryptosporidiosis, pneumocystosis, eimeriosis, toxoplasmosis and neosporosis, as well as Babesia microti infections have been found.     

Binding affinity in drug design: experimental and computational techniques

ABSTRACT

Introduction: In pharmaceutical design where future drugs are developed by targeting a specific chosen protein, the evaluation of ligand affinity is crucial. For this very purpose are a multitude of diverse methods which are continuously being improved, which, in turn, makes it difficult to choose which techniques to use in practice.

Areas covered: In this review, the authors discuss both experimental and computational approaches for affinity evaluation. Basic principles, general limitations and advantages, as well as main areas of application in drug discovery, are overviewed for some of the most popular ligand binding assays. The authors further provide a guide to affinity predictions, collectively covering several techniques that are used in the first stages of rational drug design.

Expert opinion: All affinity estimation methods have limitations and advantages that partially overlap and complement one another. Some of the suggested best practices include cross-verification of data using at least two different techniques and careful data interpretation.